我好奇地接過這個神奇的藥物，只能認出包裝盒上的“糖尿病治療藥，100mg，1周1回”，其余均是日文。
這個藥的化學名字為“曲格列汀琥珀酸鹽”（以下簡稱為“曲格列汀”），是全球上市的第壹個壹周服用壹次的口服降糖藥物，2015年3月首次在日本上市。
曲格列汀是壹種超長效的二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑，DPP-4 抑制劑是壹類近年上市的新型口服降糖藥物。提到DPP-4，不得不提壹下胰高血糖素樣肽-1（GLP-1)。
正常生理情況下，當人進餐後，小腸上皮會分泌GLP-1，刺激胰島素分泌，同時抑制胰高血糖素分泌， 這樣壹來餐後血糖就會既不高也不低。
但遺憾的是，這種GLP-1物質被分泌出來之後沒多久，就會被體內的DPP-4酶所降解，無法發揮作用。科學家發現這壹情況後，通過堅持不懈的努力，設計出了壹種新型的降糖藥物，稱為DPP-4抑制劑，顧名思義，就是能夠抑制DPP-4降解GLP-1，使得GLP-1多發揮壹會兒降糖作用。
根據這個機理，新的降糖藥物誕生了。目前中國市場上已經有好幾種DPP-4抑制劑，臨床大夫給患者的選擇也越來越多。如西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、維格列汀等，這些DPP-4抑制劑除了維格列汀是壹日兩次口服之外，其他都是壹日壹次即可。
那麽，曲格列汀是怎麽回事呢？
專家告訴妳：壹周吃壹次的降糖藥——曲格列汀的降糖效果與安全性
曲格列汀憑什麽能夠壹周服用壹次？
目前發表的所有針對曲格列汀這個藥物的臨床研究均是在日本本土進行的。
研究結果為：日本健康男性誌願者，服用曲格列汀100毫克，過了壹周後， 檢測發現對於DPP-4酶的活性抑制率達到66.76%。如果每周服用壹次100毫克曲格列汀，12周後再復查抑制率，可以達到77.4%。
由此可見，曲格列汀作用持久，壹周服用壹次，完全可以達到有效抑制DPP-4活性的目的，而其他同類型藥只能抑制幾個到十幾個小時，需要每日給藥才行。
壹周壹次的曲格列汀降糖作用到底怎麽樣？
在曲格列汀的Ⅱ期臨床研究中（所謂Ⅱ期臨床研究是在患者中進行，主要針對藥物的治療作用進行初步評價，當然也會同時評價其可能出現的毒副作用），322例經飲食和運動幹預無效的糖尿病病人，接受曲格列汀壹周壹次或者安慰劑治療12周。
最終的研究結果提示：與對照組（即服用安慰劑的病人）相比，服用曲格列汀的病人糖化血紅蛋白低0.55%左右。
另外， 在這項研究中還發現，曲格列汀可以有效降低空腹血糖，服用曲格列汀12周後，空腹血糖平均可以下降0.55mmol/L左右。
在曲格列汀的Ⅲ期臨床研究中（所謂Ⅲ期臨床研究是指治療作用確證階段，包括治療劑量的設定等），同為DPP-4抑制劑的曲格列汀（壹周壹次）與阿格列汀（壹日壹次）相比，同樣用藥24周後，曲格列汀的降糖療效總體與阿格列汀相似，控制空腹血糖作用稍弱於阿格列汀，控制餐後2小時血糖的程度兩個藥物基本相似。
曲格列汀的安全性怎麽樣？
文獻中報道的曲格列汀的不良反應大多比較輕微，目前報道最多的是鼻咽炎。
低血糖也是糖尿病患者比較關心的問題，因為壹次嚴重的低血糖有可能引起心肌梗死或腦梗死等不良後果。這也是口服降糖藥物最常見的不良反應。目前在所有有關曲格列汀的臨床研究中，並沒有發現造成嚴重低血糖的報道。
迄今為止，僅報道了兩例病人服用曲格列汀後出現嚴重不良反應的事件，壹例病人服用50毫克壹周壹次的曲格列汀後出現了小腸結腸炎，另壹例病人服用200毫克壹周壹次的曲格列汀後發生了糖尿病性壞疽。
不過，臨床研究最終並沒有證實這兩例嚴重不良事件與曲格列汀有明確的因果關系。
如果存在腎功能不全，曲格列汀能用嗎？
對於中度腎功能不全的病人， 曲格列汀需要減半服用，也就是每周服用50毫克。
中度腎功能不全是指男性肌酐水平在1.4～2.4毫克/分升，女性肌酐水平在1.2～2.0毫克/ 分升，如果能夠估算肌酐清除率， 大約在30～50毫克/分鐘。
如果肌酐水平超出前述指標的上限，或者肌酐清除率低於30毫克/分鐘，則不推薦服用曲格列汀。
因為迄今為止，尚未聽說曲格列汀在中國有進行臨床研究的計劃， 而根據目前的規定， 如果新藥，不在中國進行臨床研究，缺乏中國人群的證據，基本不可能被批準應用於臨床。因此這個藥近幾年內不會在中國上市。
如果您想了解這款藥物的更多信息，可以添加我們的微信(ssjxq933)留言咨詢。