氯黴素是具廣譜抗菌作用，對革蘭陰性菌的作用較革蘭陽性菌強，對傷寒桿菌、流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強，對立克次體感染（如斑疹傷寒）以及病毒感染（如沙眼）均有較好作用。對布氏桿菌、大腸桿菌、產氣桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、霍亂弧菌、腦膜炎雙球菌、淋球菌等也有較強抗菌作用。本品屬抑菌劑，其作用機理主要抑制細菌蛋白質的合成，系作用於核糖核蛋白體的50S亞基上，抑制肽基轉移酶的作用，阻止了肽鏈的增長。臨床上主要用於傷寒、副傷寒和其他沙門氏菌感染，療效好，目前仍是治療這些疾病的首選藥物。此外，對腦膜炎雙球菌、肺炎球菌、流感桿菌、鏈球菌等引起的腦膜炎及其他感染也有較好作用。也可用於百日咳、布氏桿菌病、立克次體病等。
劑型用法和用量： 片劑：每片0.25克。膠囊劑：每粒0.25克。註射劑：每支2毫升，含藥0.25克。滴眼劑：8毫克：0.02克。口服，每天成人1～2克；兒童每日按千克體重服用50～100毫克，分2～4次。肌註，成人每次0.5～1克，每天2次；兒童每日按千克體重服用25～50毫克，分2次。靜脈滴註，劑量同肌註，因註射劑系以丙二醇為溶劑，用時以等滲葡萄糖註射液或生理鹽水稀釋至2.5毫克：毫升供用，即2毫克（0.25克）以100毫升輸液稀釋，並應以幹燥空針抽取，以免析出結晶，稀釋完後應仔細檢查無結晶析出，方可使用。
不良反應： 1.主要毒性反應是抑制骨髓造血機能，引起粒細胞及血小板減少癥，用藥期間如發現輕度白細胞或血小板減少，應立即停藥，壹般可恢復。氯黴素所致的再生障礙性貧血雖少見，但難逆轉，常可致死，多發生於兒童長期反復用氯黴素者，偶有用量很少而發病者。2.過敏反應較少見，但也可引起皮疹，藥物熱。少數可引起黃疸，原有肝臟疾病者甚至可引起急性肝壞死。3.可引起精神癥狀如幻覺、譫妄，大多發生於用藥後3～5日，停藥後兩日內可消失。4.口服後可發生胃腸道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振等。
註意事項： 1.口服或註射給藥時忌與堿性藥物配伍，以免分解失效。2.本品不宜與鹽酸四環素、卡那黴素、多粘菌素E、磺胺嘧啶鈉、三磷酸腺苷、輔酶A等混合靜滴，以免發生沈澱或降效。3.氯黴素與青黴素壹般不要聯用，因氯黴素為抑菌劑，而青黴素為繁殖期殺菌劑，聯用可影響青黴素的抗菌活性而降效。但這壹問題尚有爭論，意見不壹，因兩者聯用對革蘭陽性菌、陰性菌混合感染及顱內感染臨床效果好。解決的辦法，如需聯用，宜先用青黴素2～3小時後再用氯黴素。4.由於本品可抑制某些肝臟酶的活性，因此可幹擾甲苯磺丁脲、苯妥英鈉和雙香豆素在人體內的生物轉化，可增強甲苯磺西脲、苯妥英鈉的作用，對雙香豆素和華法林的抗凝作用均可增強。5.嬰兒、肝、腎功能減退者慎用，妊娠末期產婦慎用，哺乳期婦女忌用。6.本品在非處方藥中，僅使用滴眼、耳劑。
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人類治療細菌性感染的第壹個武器——青黴素
青黴素是壹種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。它的研制成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力，帶動了抗生素家族的誕生。
20世紀40年代以前，人類壹直未能掌握壹種能高效治療細菌性感染且副作用小的藥物。當時若某人患了肺結核，那麽就意味著此人不久就會離開人世。為了改變這種局面，科研人員進行了長期探索，然而在這方面所取得的突破性進展卻源自壹個意外發現。
在1928年夏季的壹天，英國微生物學家弗萊明發現，壹個與空氣意外接觸過的金黃色葡萄球菌培養皿中長出了壹團青綠色黴菌。在用顯微鏡觀察這只培養皿時弗萊明發現，黴菌周圍的葡萄球菌菌落已被溶解。這意味著黴菌的某種分泌物能抑制葡萄球菌。此後的鑒定表明，上述黴菌為點青黴菌，因此弗萊明將其分泌的抑菌物質稱為青黴素。然而遺憾的是弗萊明壹直未能找到提取高純度青黴素的方法，於是他將點青黴菌菌株壹代代地培養，並於1939年將菌種提供給準備系統研究青黴素的英國病理學家弗洛裏和生物化學家錢恩。
通過壹段時間的緊張實驗，弗洛裏、錢恩終於用冷凍幹燥法提取了青黴素晶體。之後，弗洛裏在壹種甜瓜上發現了可供大量提取青黴素的黴菌，並用玉米粉調制出了相應的培養液。1941年開始的臨床實驗證實了青黴素對鏈球菌、白喉桿菌等多種細菌感染的療效。青黴素之所以能既殺死病菌，又不損害人體細胞，原因在於青黴素所含的青黴烷能使病菌細胞壁的合成發生障礙，導致病菌溶解死亡，而人和動物的細胞則沒有細胞壁。但是青黴素會使個別人發生過敏反應，所以在應用前必須做皮試。在這些研究成果的推動下，美國制藥企業於1942年開始對青黴素進行大批量生產。這些青黴素在世界反法西斯戰爭中挽救了大量美英盟軍的傷病員。1945年，弗萊明、弗洛裏和錢恩因“發現青黴素及其臨床效用”而***同榮獲了諾貝爾生理學或醫學獎。
1953年5月，中國第壹批國產青黴素誕生，揭開了中國生產抗生素的歷史。截至2001年年底，我國的青黴素年產量已占世界青黴素年總產量的60％，居世界首位。
青黴素的出現開創了用抗生素治療疾病的新紀元。通過數十年的完善，青黴素針劑和口服青黴素已能分別治療肺炎、肺結核、腦膜炎、心內膜炎、白喉、炭疽等病。繼青黴素之後，鏈黴素、氯黴素、土黴素、四環素等抗生素不斷產生，增強了人類治療傳染性疾病的能力。但與此同時，部分病菌的抗藥性也在逐漸增強。為了解決這壹問題，科研人員目前正在開發藥效更強的抗生素，探索如何阻止病菌獲得抵抗基因，並以植物為原料開發抗菌類藥物。