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雅施達是激素嗎?長期服用可以引發肥胖嗎?

中文名稱:雅施達簡寫拼音:YSD

英文名稱:Acertil

所屬類別:降血壓藥

別名 培哚普利,雅施達

外文名Perindopril,Conversgl,Acertil

培哚普利降壓療效得到充分驗證 培哚普利半衰期>24小時,谷峰比值為75%~100%,每日1次給藥,療效可維持24小時,是真正的長效ACEI,降壓療效確切。在壹項以社區人群為基礎的研究中,培哚普利4~8 mg/d單藥治療可使總體患者的血壓降低19.7/10.5 mmHg。而且,既往降壓治療無效的患者接受培哚普利治療後血壓可降低14.9/8.4 mmHg。ASCOT-BPLA研究結果再次肯定了ACEI在降壓治療方案中的必要性。該研究證實,氨氯地平+培哚普利的降壓作用不僅優於阿替洛爾+芐氟噻嗪傳統方案,而且總死亡率、心血管死亡率、主要心血管事件和新發糖尿病發生率也顯著降低。 EUROPA研究:穩定性冠心病患者從培哚普利治療中獲益EUROPA研究是壹項具有裏程碑意義的研究。12218例無心力衰竭的穩定性CAD患者隨機接受培哚普利8 mg/d或安慰劑治療至少3年,平均隨訪4.2年。與安慰劑組相比,培哚普利組主要終點相對危險顯著降低20%(P=0.0003)。即使既往接受血管成形術的患者接受培哚普利治療後主要終點的相對危險仍顯著降低17.3%(P=0.036),心肌梗死危險顯著降低23%(P=0.015)。培哚普利的療效不依賴於患者的性別、年齡、糖尿病、高血壓和既往MI病史,也不受調脂藥物影響。而且,研究中顯示的心血管事件降低幅度無法單純用血壓下降予以解釋。因此,培哚普利的療效可能還與藥物對血管的直接治療作用有關。EUROPA研究結果公布後,歐洲藥品評價局(EMEA)和美國FDA已批準將培哚普利的適應證擴展至CAD患者的二級預防,充分證明了培哚普利在心血管保護方面的獨特優勢。然而,並非所有ACEI都有類似作用,至少在PEACE研究中群多普利4 mg/d並未降低冠心病患者主要終點發生危險。 PERTINENT研究:改善內皮功能是培哚普利心血管保護作用主要機制EUROPA研究的壹項亞組研究——PERTINENT研究證實,培哚普利通過減少內皮雕亡、改善內皮型壹氧化氮合酶活性、降低Von Willebrand因子水平等機制改善內皮功能。該研究也為培哚普利在EUROPA研究中顯示的療效提供了理論依據。 PROGRESS研究:培哚普利顯著降低高血壓及正常血壓患者卒中和心肌梗死危險PROGRESS研究評估了有卒中病史的患者使用培哚普利後卒中再發的危險。結果顯示,與安慰劑組相比,培哚普利組再發卒中相對危險降低28%(P<0.0001)。其中出血性卒中危險降低50%,缺血性卒中危險降低24%,主要心血管事件危險降低26%。無論患者是否為高血壓(平均基線血壓159/94 mmHg)還是正常血壓(平均基線血壓136/79 mmHg),接受培哚普利治療後卒中和主要心血管事件危險均顯著降低。 培哚普利顯著降低終末期腎衰(ESRF)患者患病率和死亡率150例ESRF患者隨機接受培哚普利4~8 mg/d或尼群地平10~20 mg/d治療。平均隨訪51個月,培哚普利治療者總死亡率和心血管死亡率(相對危險分別降低81%和82%,P<0.005)顯著低於尼群地平組,死亡率的降低不依賴血壓下降。 PREAMI和PEP-CHF研究:培哚普利顯著降低心肌梗死或心力衰竭患者患病率和死亡率PREAMI和PEP-CHF研究為培哚普利治療特殊心血管疾病患者——心肌梗死後或心力衰竭患者的療效提供了新證據。PREAMI研究證明,培哚普利8 mg/d可以抑制心肌梗死後老年患者左室重構。PEP-CHF研究則證明,老年左室舒張性心力衰竭的患者仍可從培哚普利治療中獲益。 最新公布的ADVANCE研究為培哚普利再添新證據迄今為止最大規模的糖尿病治療研究——ADVANCE研究已於近期公布。該研究證明,糖尿病患者無論血壓≥140/90 mmHg還是<140/90 mmHg,在常規治療基礎上加用培哚普利2 mg和吲達帕胺0.625 mg固定劑量復方制劑(百普樂)強化治療均可獲益。更值得關註的是,ADVANCE研究中1/3患者來自中國,足以證明該研究結果對於中國患者更有意義。 培哚普利在高血壓、CAD、糖尿病、既往有卒中病史等各種心血管疾病患者中積累了充分的證據,是目前證據全面的ACEI

編輯本段藥理作用

本藥是血管緊張素轉換酶抑制劑。轉換酶或激肽酶是壹種肽鏈端解酶,可以使血管緊張素I轉換為血管緊張素Ⅱ,後者是血管收縮劑。

培哚普利通過其活性代謝產物培哚普利拉發揮作用,而其它代謝產物則無活性。培哚普利對動脈幹具有擴張作用和彈性修復作用,同時能夠減輕左室肥厚。服藥後在4-6hr達到峰值血藥濃度,降壓作用持續24hr,對治療有反應的病人在壹個月之內血壓常可降至正常,繼續服藥治療,降壓作用保持平穩不變,停止治療後不伴有反跳現象。

通過結紮冠狀動脈造成充血性心力衰竭的動物模型實驗,證實培哚普利能夠糾正心肌肥厚和內膜下膠原蛋白過量,恢復肌漿球蛋白同功酶譜,減少再灌註心律失常的發生。

對充血性心力衰竭病人進行的血液動力學研究發現本藥可降低左室和右室的充盈壓力,降低全身血管外周阻力,中等程度降低心率,增加心輸出量和多部位的局部供血量(特別是肌肉),因而能夠明顯改善充血性心力衰竭的臨床征象。

應用所推薦的劑量,未見明顯的血壓降低。長期治療對腎臟功能無損害且不會影響血鉀。

編輯本段作用與用途

該品是壹種強效和長效的血管緊張素轉換酶抑制劑,可使外周血管阻力降低,而心輸出量和心率不變。用於治療各種高血壓與充血性心力衰竭。

編輯本段使用方法

成人口服高血壓:每次4mg,每日1次,服藥壹個月後,若有需要,可增至每天2片,壹次服用,充血性心力衰竭:須在醫療監護下開始,初始劑量為每天早晨口服半片,可增至每天壹片。

編輯本段註意事項

副作用

胃腸道不適、眩暈、痙攣、局部皮疹、咳嗽等。

禁忌

對該品過敏者,兒童、孕婦、哺乳期婦女禁用;腎血管性高血壓、手術、麻醉、腎功能不全者應小心地調整劑量。

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