jiǎ huáng suān péi gāo lì tè
2 甲磺酸培高利特說明書 2.1 藥品名稱甲磺酸培高利特
2.2 英文名稱Pergolide , Celance
2.3 甲磺酸培高利特的別名硫丙麥角林；倍高利特；協良行；培高利特；Celance
2.4 分類神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 作用於多巴胺能受體的藥物
2.5 劑型
片劑：0.05mg，0.25mg，1mg。
2.6 甲磺酸培高利特的藥理作用甲磺酸培高利特屬於部分合成的麥角林類（ergoline）DA激動劑。對D1和D2受體均有親和力，具有直接的多巴胺能活性。其作用強度比溴隱亭高10倍。將甲磺酸培高利特（0.1～15mg/d）作為Ldopa的輔藥用於帕金森病患者時，患者活動不能和動作困難的程度減輕，呈“關”狀態的時間縮短。當甲磺酸培高利特平均劑量為每天2.5mg時。DA的需量可減少33%；當平均劑量為每天4.6mg時，DA的用量可減少78%。長期使用甲磺酸培高利特時，最佳療效出現在用藥後2～12個月，以後就向不佳的方向轉變。
2.7 甲磺酸培高利特的藥代動力學口服吸收迅速，1～3h達血藥峰值，t1/2為12～24h，每次給藥後7天內可完全清除，代謝產物隨尿排泄量平均為50%，經呼吸道排出量為5%，其余的40%～50%隨糞便排出。
2.8 甲磺酸培高利特的適應證1.輔助性用於長期左旋多巴治療效果減退出現的“開關”現象和“劑量終末”（end of dose）時的癥狀波動。
2.肢端肥大癥。
3.催乳素瘤所引起的高催乳血癥。
4.阻止分娩後泌乳。
5.?抗震顫麻痹作用強，時間久，常與左旋多巴合用。
2.9 甲磺酸培高利特的禁忌證1.參見溴隱亭。
2.對甲磺酸培高利特過敏者。
3.對甲磺酸培高利特或其他麥角衍生物過敏者禁用。
2.10 註意事項1.（1）心律不齊者：甲磺酸培高利特可增加房性早搏及竇性心動過速的危險性；（2）精神疾病患者：甲磺酸培高利特可使原有的精神錯亂及幻覺加重。
2.藥物對兒童的影響：兒童用藥的安全性與療效（尚不明確）3.藥物對老人的影響：研究顯示，甲磺酸培高利特對老人無特殊影響，但用處有限。
4.藥物對妊娠的影響：動物實驗中大劑量使用甲磺酸培高利特對胎兒無不良作用。美國FDA妊娠分類為B類。
5.藥物對哺乳的影響：甲磺酸培高利特可抑制乳汁分泌，哺乳婦女不宜使用。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：用藥期間應隨訪血壓。
7.服藥後可有嗜睡或眩暈等反應，壹般繼續治療後癥狀多可自行消失，故開始服藥期間不宜駕駛或從事有危險性的工作。
8.開始治療時常引起惡心、眩暈，可於睡前或臥床時服用首劑藥物，以提高患者的耐受性。壹般繼續治療後這些癥狀可消失。
9.進餐時服藥可減輕胃部 *** 和惡心，也可用多潘立立酮治療。
10.減少用量可減少或減輕某些不良反應的發生率與嚴重程度。
11.睡前服藥可使患者夜間翻身方便，減輕晨起少動和肌緊張的癥狀。
12.逾量的處理：可采取對癥及支持療法，如：（1）用藥用炭吸附，加速胃排空；（2）需要時可用抗心律失常藥；（3）用吩噻嗪類或其他安定鎮靜藥治療中樞神經系統的 *** 癥狀；（4）監護心功能。
2.11 甲磺酸培高利特的不良反應1.不良反應主要有惡心、嘔吐、便秘、眩暈、幻覺、鼻炎、動作困難、精神錯亂、嗜睡，首劑直立性低血壓及失眠。
2.還會引起ECG改變、心悸以及無癥狀性心律失常。
2.12 甲磺酸培高利特的用法用量開始2天口服每天0.05mg，繼後3天，每天增加0.1～0.15mg，連用12天，此後每3天增加每天0.25mg，直至達最高療效。壹般常用維持量為每天3mg，3次分服，但亦可使用每天5mg。
2.13 藥物相互作用1.多巴胺拮抗劑，如吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類和甲氧氯普氯普胺可降低甲磺酸培高利特療效。與抗高血壓藥物合用應註意直立性低血壓的可能。
2.與左旋多巴合用，可能引起或加重患者已存在的精神錯亂狀態、幻覺以及運動障礙等。
2.14 專家點評該藥和麥角乙脲的作用和用法基本相同，不良反應較少、藥效高，有逐漸取代溴隱亭的趨勢。
2.15