1）吸收：除只需在局部發揮作用的藥物外，藥物必須通過不同途徑吸收入血，達到有效血藥濃度才能發揮作用。藥物吸收的過程就是藥物分子透過細胞膜（如胃腸粘膜、毛細血管壁等）的過程，這個過程稱為藥物吸收。影響藥物吸收的因素有很多，如給藥途徑不同，吸收速度也不壹樣，例如萬古黴素靜脈輸註就比口服藥物吸收快。藥物的制劑不同，吸收速度也不壹樣，如治療糖尿病的胰島素，有短效、中效、長效胰島素之分，因為是不同的制劑，吸收速度也不壹樣。如果機體功能狀態不壹樣，吸收速度也不壹樣，如休克患者微循環障礙，藥物吸收必然減慢或停滯。
2）分布：藥物被人體血液吸收後，壹般會通過血液循環輸送到身體的不同部位，進入不同的組織、器官、細胞間液或細胞內液，這個過程稱為藥物的分布。絕大多數藥物在體內的分布是不均勻的，如血管中血流量大的器官（心、肝、腎等）往往是藥物濃度高的地方；某些藥物與器官親和力大的器官（如碘與甲狀腺）則是藥物濃度高的地方。
3）新陳代謝：藥物進入體內壹般要經過氧化、還原、中和、分解、結合等各種化學變化。這壹系列過程稱為藥物代謝或生物代謝。這壹系列過程稱為藥物代謝或生物轉化。藥物代謝主要在肝臟進行，如果肝功能不好，藥物代謝就會受到壹定影響，從而導致藥物作用時間延長、毒性增加或在體內蓄積。
4）排泄：進入體內的藥物，無論是否代謝，最後都要排出體外，只是排出的速度和排出的途徑不同，這就是排泄。藥物的排泄主要是通過腎臟排出體外，主要的排泄器官是腎臟，對於腎功能不全的患者，用藥時應減少劑量或減少給藥次數，對於腎臟有損害的磺胺類藥物等要盡量避免使用。除腎臟外，乙醚等揮發性藥物可經呼吸道排泄，強心苷類及部分抗生素（如四環素、紅黴素）等可經膽汁部分排泄，此外唾液腺、消化腺、汗腺及婦女的乳腺等也是部分藥物的排泄途徑，因此哺乳期媽媽要註意防止自己用藥間接引起寶寶中毒。