654 2
2 英文參考6542
3 6542概述6542是從茄科植物唐古特山莨菪Anisodus tanguticus（Maxim.）Pascher根和種子中分離的壹種顛茄生物堿。無色針狀結晶。結構和作用均類似阿托品。其天然產品稱6541，人工合成方法制得的產品稱山莨菪堿。
4 6542藥理作用6542有明顯的外周抗膽堿作用，能對抗乙酰膽堿引起的腸及膀胱平滑肌收縮和血壓下降，並能使在體腸張力降低，作用強度與阿托品近似。其抑制唾液分泌的作用比阿托品強20倍，擴瞳作用較阿托品弱10倍。從對腦電活動、條件反射及用震顫素引起的震顫等中樞作用指標標明，其中樞作用較阿托品弱6～20倍。能對抗或緩解不同有機磷毒劑在動物中引起的中毒癥狀，並提高有機磷化合物的LD50。臨床治療急性闌尾炎、過敏性休克、急性腎炎合並心力衰竭、高血壓腦病、肺部疾患及敵敵畏中毒等均取得了較好療效，治療美尼爾氏綜合征、炮震性耳聾、妊娠中毒癥、胰腺炎、視網膜脈絡膜炎，顱腦外傷等疾患亦均有不同程度的療效，還能治療哮喘。
5 6542說明書 5.1 藥品名稱6542
5.2 英文名稱
Anisodamine
5.3 6542的別名消旋氫溴酸6542；6542氫溴酸鹽；山莨菪堿
5.4 分類神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 抗膽堿藥
5.5 劑型1.片劑:5mg，10mg；
2.註射劑：5mg（1ml），10mg（1ml），20mg（1ml）；
3.滴眼液：由65422g、氯化鈉8.5g、甲基纖維素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。
5.6 6542的藥理作用山莨菪6542為我國特產茄科植物山莨菪中提取的壹種生物堿，通稱“654”，其天然品稱為“6541”、人工合成品稱“山莨菪堿”。6542為M膽堿受體阻斷藥，作用與阿托品相似或稍弱。6541與山莨菪堿的作用與用途基本相同，但後者的不良反應略多。兩者都具有明顯的外周抗膽堿作用，能使痙攣的平滑肌松弛，並能解除血管痙攣（尤其是微血管），改善微循環。同時有鎮痛作用。但擴瞳和抑制腺體（如涎腺）分泌的作用較弱。且極少引起中樞興奮癥狀。
5.7 6542的藥代動力學6542口服吸收較差，口服30mg後組織內藥物濃度與肌內註射10mg者相近。靜註後1～2min起效。半衰期約40min。註射後很快從尿中排出，無蓄積作用。其排泄比阿托品快。
5.8 6542的適應證1.用於胃腸道、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛，如暴發型腦膜炎球菌性腦膜球菌性腦膜炎、中毒性痢疾等（需與抗菌藥物合用）。
2.血管痙攣和栓塞引起的循環障礙：腦血栓形成、腦梗死、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經性頭痛、閉塞性血栓性脈管炎等。
3.平滑肌痙攣：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛。
4.各種神經痛：如三叉神經痛、坐骨神經痛等。
5.眩暈。
6.眼底疾病：中心性視網膜炎、原發性視網膜色素變性、視網膜動脈血栓等。
7.突發性耳聾。配合新針療法可治療其他耳聾（小劑量穴位註射）。
8.也用於有機磷農藥中毒，但效果不如阿托品好。
9.配制成滴眼液可用於因睫狀肌痙攣所造成的假性近視。
10.用於迷走神經興奮性增高所致的緩慢性心律失常。
5.9 6542的禁忌證1.顱內壓增高、腦出血急性期患者。
2.青光眼患者。
3.前列腺肥大者。
4.新鮮眼底出血者。
5.惡性腫瘤患者。孕婦禁用。
5.10 註意事項1.山莨菪堿不宜與地西泮在同壹註射器中應用，為配伍禁忌。
2.治療感染性休克時，在應用6542的同時，其他治療措施（如與抗菌藥物合用）不能減少。
3.若口幹明顯時可口含酸梅或維生素C，癥狀即可緩解。靜脈滴註過程中，若排尿困難，可肌內註射新斯的明0.5～1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～5mg以解除癥狀。
4.用量過大時可出現阿托品樣中毒癥狀，可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除癥狀。
5.滴註過程中若出現排尿困難，可肌內註射甲基硫酸新斯的明0.5～1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～5mg。
6.對慢性病可連續肌內註射1個月以上。
7.嚴重肺功能不全慎用。
5.11 6542的不良反應6542不良反應與阿托品相似，但毒性較低。可有口幹、面紅、心率增快、輕度擴瞳、視近物模糊等。個別患者有心率加快及排尿困難等，多在1～3h內消失。用量過大時亦有阿托品樣中毒癥狀，可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除癥狀。但6542排泄快（半衰期為40min），無蓄積作用，對肝腎無損害。極少病例在壹次肌內註射5mg後，擴瞳作用特別敏感，視力極度模糊，持續時間接近10天。
5.12 6542的用法用量1.口服：每次5～10mg，每天3次。
2.肌內註射：（1）壹般慢性疾病：每次5～10mg，每天1～2次，可連用1個月以上。（2）治療嚴重的三叉神經痛：必要時可加大劑量至每次5～20mg。（3）治療腹痛：每次5～10mg。（4）治療腦血栓形成：用654230～40mg加入5%葡萄糖註射劑500ml中輸註，每天1次。（5）治療血栓閉塞性脈管炎：靜脈註射10～15mg，每天1次。（6）嚴重神經痛：肌內註射5～20mg。
3.靜脈註射：（1）搶救感染中毒性休克：根據病情決定劑量。每次10～40mg靜註。需要時每隔10～30min重復給藥，情況不見好轉可加量。病情好轉應逐漸延長間隔時間，直至停藥。（2）治療血栓閉塞性脈管炎：每次靜註10～15mg，每天1次。
4.靜脈滴註：治療腦血栓：每天30～40mg，加入5%葡萄糖液中靜脈滴註。
5.經眼給藥：因睫狀肌痙攣所引起的假性近視：遵醫囑滴眼。
5.13 藥物相互作用1.6542可抑制胃腸道蠕動，使維生素B2在吸收部位的滯留時間延長，吸收增加。
2.山莨菪堿可提高中藥洋金花麻醉效果，從而減少洋金花用量和不良反應。
3.山莨菪堿與哌替啶合用可增強抗膽堿作用。
4.山莨菪堿與維生素K合用治療黃疸型肝炎，在降低氨基轉移酶、消退黃疸方面優於常規治療。
5.生脈散與山莨菪堿合用可提高心率、強心、擴張冠狀動脈、改善血循環和心臟功能；但對傳導阻滯患者慎用。
6.6542與其他抗膽堿藥合用可能引起抗膽堿作用相加，增加不良反應。合用時可減少用量。
7.6542可抵消西沙必利對胃腸道的動力作用。
8.因為6542阻斷M受體，減少唾液分泌，使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸異山梨酯的崩解減慢，從而影響吸收，作用減弱。
9.山莨菪堿可拮抗去甲腎上腺上腺上腺素所致的血管痙攣。
10.山莨菪堿可拮抗毛果蕓香堿的促分泌作用，但抑制強度低於阿托品。
11.山莨菪堿可減少抗結核藥的肝損害。
5.14 專家點評