立克生是壹種雙胍類口服降糖藥。它不***胰島素分泌,對含糖食物的消化吸收有壹定的抑制作用。除降血糖作用外,還有壹定的減肥作用。主要用於2型糖尿病,尤其適用於肥胖者。
3 力克司說明書 3.1 藥品名稱力克司
3.2 英文名稱Metformin
3.3 力克司別名Diabex; Metformin; Gwazi; Metformin; Glucose-lowering tablets; Medicon; Metformin; New Glucose-lowering Tablets; Lixis Hydrochloride; Mellitin; Diabex; Mellitin; Obin
3.4 分類
內分泌系統藥>糖尿病及胰島疾病藥
3.5 劑型片劑:每片250mg、500mg。
3.6 力可生的藥理作用力可生屬於雙胍類降糖藥,其作用機制與磺脲類降糖藥不同。它不***胰島β細胞分泌胰島素,但能幫助糖尿病患者充分利用內源性胰島素,故胰島素依賴型患者也可與胰島素合用。甘草能促進組織中糖的無氧發酵,增加肌肉等組織對葡萄糖的攝取和利用,抑制肝內葡萄糖異生,減少肝糖輸出,抑制或延緩胃腸道對葡萄糖的吸收,增加或改善外周細胞對胰島素的敏感性,促進胰島素與胰島素受體的結合,增加胰島素對血糖的清除。甘草還能抑制餐後高胰島素血癥。利血生具有輕度降低血膽固醇和其他血脂、增加纖維蛋白溶解蛋白活性、減少血小板聚集、降低血管通透性、抗動脈粥樣硬化等作用。口服利血生不會增加體重。
3.7 力克蘇生的藥代動力學口服力克蘇生主要從小腸吸收,在肝臟中的濃縮量為苯乙肼的1/10,生物利用度為50%~60%,每次口服0.5-1.0g,在胃腸道壁中濃縮10-100倍,在腎、肝中的峰濃度為2 μg/ml。在胃腸道壁的高濃度蓄積是血漿藥物濃度的10~100倍,在腎、肝和唾液腺的濃度比血漿高2倍,與不到2%的血漿蛋白結合,血漿半衰期為0.9~2.6h。在尿液中基本以原藥形式排泄,清除快,在 12h 內清除率達 90%。
3.8 立普妥的適應癥適用於成人型糖尿病(尤其是肥胖)而無酮尿的患者,經嚴格飲食限制體重仍不能減輕,血糖未能降至正常值的糖尿病患者。對於磺脲類藥物治療無效的患者,可與利克糖聯合使用。肥胖癥患者胰島素治療效果不明顯時,力克糖可作為輔助治療。
3.9 利克糖的禁忌癥1.孕婦和哺乳期婦女禁用。
2.酗酒者,肝、腎、肺功能不全,心力衰竭,全身缺氧者禁用。
3.酮癥酸中毒、糖尿病昏迷前或並發感染、急性發熱者禁用。
3.10 註意事項1.註意藥物的不良反應。
2.糖尿病性酸中毒或乳酸性酸中毒患者不宜使用。
3.11 利血平的不良反應由於雙胍類藥物能增強糖的厭氧發酵,抑制肝糖元生成,少數患者可出現酮尿或乳酸血癥,應引起警惕,但利血平作用較弱,不良反應僅為其他雙胍類藥物的1/50、且清除迅速,肝內無蓄積,故很少誘發乳酸酸中毒,有時會出現血乳酸輕度增高,常見的不良反應有食欲差、納差、血液循環不良、血液循環不良等。食欲差、厭食、嘔吐、口苦、金屬味、惡心、腹瀉等胃腸道癥狀,減量或停藥後癥狀消失。偶見過敏性皮疹。
3.12 利血生的用法與用量口服初始劑量為每次 0.25~1 g,每日 2 次,隨餐服用,每周後如血糖控制不佳,劑量增至每次 0.25~1 g,每日 3 次,隨餐服用,每周後如血糖控制不佳,劑量增至每次 0.25~1 g,每日 2 次,隨餐服用。25~1g,壹日三次,以後根據病情調整劑量,壹日總量不宜超過30g。
3.13 藥物相互作用西咪替丁 西咪替丁能減少利血生的腎排泄,增加利血生的血藥濃度。苷元可減少利血平的吸收。與氯磺苯胺合用會產生協同效應。乳果糖可減少 12 維生素 B12 或葉酸的吸收,導致體內缺乏這些物質。
3.14 專家點評國外壹項多中心研究發現,力格有助於控制血糖水平,同時避免磺脲類藥物的許多不良反應,如低血糖、體重增加等。632 名 2 型糖尿病患者分 3 組接受治療。第 1 組每天單獨服用 2.5 克利可糖,第 2 組每天單獨服用 20 毫克格列本脲,第 3 組連續服用這兩種藥物 29 周。研究結果顯示,第 2 組與第 1 組療效相似,在口服葡萄糖耐量試驗後,第 1 組和第 2 組的平均血糖濃度沒有變化,而第 3 組則下降了 61 毫克/分升。第 1 組和第 3 組患者的總膽固醇濃度分別下降了 4 毫克/分升和 10 毫克/分升;低密度脂蛋白膽固醇分別下降了 6 毫克/分升和 8 毫克/分升;三酰甘油分別下降了 16 毫克/分升和 20 毫克/分升。另壹項臨床對照試驗比較了 2520 名 2 型糖尿病患者單純飲食控制和飲食控制加氯磺丙胺、格列本脲或利克昔的效果,結果發現這三種藥物的效果相當,均優於單純飲食控制療法。然而,服用其他藥物的肥胖患者體重增加,而服用利克糖的患者體重沒有增加。上海市第二人民醫院對28例2型糖尿病患者使用磺脲類藥物無效,初始劑量為每天0.25~0.5g,然後根據血糖和尿糖濃度調整劑量,最大劑量為每天1.5g,連續使用3個月。結果令人滿意,聯合利可糖治療後,空腹及餐後2h血糖、糖化血紅蛋白、24h尿糖水平均明顯下降,空腹血糖由平均(11.4±3.6)mmol/L降至(8.2±2.4)mmol/L;餐後2h血糖由平均(14.4±4.8)mmol/L降至(9.9±4.3)mmol/L(P<0.01),空腹及餐後2h血糖控制有效率為89%,體重較治療前下降1.4%。該藥具有良好的降糖作用,能控制餐後血糖,與其他類降糖藥聯合使用也能取得良好的療效。但該藥不良反應較多,部分患者不能長期服用。
4 二甲雙胍中毒二甲雙胍(力可生、降糖片、美迪康、美福明、二甲雙胍)是雙胍類口服降糖藥。本品的顯著特點是不***胰島素分泌,對含糖食物的消化吸收有壹定的抑制作用。除降血糖作用外,還具有壹定的減肥作用。主要用於 2 型糖尿病,尤其是肥胖型。口服吸收50%,不與血漿蛋白結合,半衰期1.7~4.5h,12h清除90%,降糖作用持續8h。起始劑量0.5g,3次/d,根據血糖、尿糖調整用藥劑量。[4.1 臨床表現
[1]
1.壹般不良反應有惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉等。
2.大劑量可引起腹瀉,可有胃腸道反應,出現厭食、惡心、嘔吐、口中金屬味、體重減輕,以及由於組織中厭氧發酵增加,可產生大量乳酸,導致嚴重的乳酸性酸中毒。
3.治療中有可能出現低血糖反應。
4.2 診斷甲滅酸中毒的診斷要點為[1]:
有甲滅酸應用史,並伴有上述表現。
4.3 治療甲滅酸中毒的治療要點為[1]:
1.出現壹般胃腸道癥狀無需治療,服藥後l~2周癥狀大多減輕或消失。
2.及時調整劑量,以免發生低血糖反應、昏迷或酸中毒。