能夠降低血漿甘油三酯或降低血漿膽固醇的藥物。降血脂藥物種類繁多，很難分類。其主要降血脂功能可分為四類:降低總膽固醇，主要降低總膽固醇和甘油三酯，降低甘油三酯和主要降低甘油三酯和總膽固醇。壹般來說，它可以阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收，促進膽酸或膽固醇隨糞便排出體外。抑制體內膽固醇的合成，或促進膽固醇的轉化，促進細胞膜上LDL受體的表達，加速脂蛋白的分解。激活脂蛋白代謝酶，促進甘油三酯水解。阻止其他脂質的體內合成或促進其他脂質的代謝。
新黴素和-谷甾醇因其毒副作用或療效不理想，在腸道內不可逆地與膽酸結合，而這些樹脂不能被腸道吸收，使從腸道吸收的膽汁酸減少，隨糞便從腸道排出的膽汁酸增加，從而促使肝細胞增加膽酸合成。
膽固醇是肝細胞合成膽汁酸的原料。隨著膽汁酸合成的增加，肝細胞內膽固醇的消耗會增加，肝細胞內膽固醇的庫存量會減少。通過反饋機制，會使肝細胞膜上的LDL受體數量增加，活性增強，使更多的LDL受體與血流中的LDL結合，在肝細胞中代謝，最終降低血液中的LDL。約45%的低密度脂蛋白重量是膽固醇，所以血清LDL-C和總膽固醇水平下降。另外，在腸道吸收膽固醇的過程中，膽酸需要乳化，膽酸被樹脂吸收，隨糞便排出腸道，必然會影響腸道對膽固醇的消化吸收。因此，服用樹脂後，TC壹般可下降10%-20%，LDL-C可下降15%-25%，TG略有升高或無明顯變化，HDL-C可能中度升高。
這種藥物適用於除純合子家族性高膽固醇血癥(FH)以外的任何類型的高膽固醇血癥。它對任何類型的高甘油三酯血癥都無效。對於血清TC、TG升高的混合型高脂血癥，必須聯合其他類型的降血脂藥物才能有效。