說明：註射用頭孢拉定說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：註射用頭孢拉定
曾用名：
商品名：
英文名：Cefradine for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Toubɑo Lɑdinɡ
本品主要成份為：頭孢拉定。其化學名稱為：(6R,7R)7[(R)2氨基2(1,4環己烯基)乙酰氨基]3甲基8氧代5硫雜1氮雜雙環[4.2.0]辛2烯2羧酸。
結構式：（參見頭孢拉定幹混懸劑）
分子式：C16H19N3O4S
分子量：349.40
性狀
本品為頭孢拉定加適量助溶劑制成的無菌粉末，呈白色或類白色。
藥理毒理
本品為第壹代頭孢菌素，對不產青黴素酶和產青黴素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感，脆弱擬桿菌對本品呈現耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本品對淋球菌有壹定作用，對產酶淋球菌也具活性；對流感嗜血桿菌的活性較差。
藥代動力學
靜脈滴註本品0.5g，5分鐘後血藥濃度為46mg/L，肌內註射0.5g後平均6mg/L的血藥峰濃度(Cmax)於給藥後1～2小時到達。肌內註射吸收較口服為差，但血藥濃度維持較久。血消除半衰期(t1/2b)為0.8～1小時。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦脊液中藥物濃度僅為同期血藥濃度的8%～12%。本品可透過血胎盤屏障進入胎兒血循環，少量經乳汁排出。血清蛋白結合率為6%～10%。靜脈給藥後6小時尿中累積排出量為給藥量的90%以上；肌內註射後6小時尿中累積排出給藥量的66%。尿中濃度甚高，多可超過1000mg/L。少量本品可自膽汁排泄，後者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經腎排泄。
適應癥
適用於敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
用法用量
靜脈滴註、靜脈註射或肌內註射，成人，壹次0.5～1.0g，每6小時1次，壹日最高劑量為8g。小兒(1周歲以上)按體重壹次12.5～25mg/kg，每6小時1次。
肌酐清除率大於20ml/min、5～20ml/min或小於5ml/min時，劑量宜調整為每6小時0.5g、0.25g和每12小時0.25g。
配制肌內註射用藥時，將2ml註射用水加入0.5g裝瓶內，須作深部肌內註射。
配制靜脈註射液時，將至少10ml註射用水或5%葡萄糖註射液註入0.5g裝瓶內。於5分鐘內註射完畢。
配制靜脈滴註液時，將適宜的稀釋液10ml註入0.5g裝瓶內，然後再以氯化鈉註射液或5%葡萄糖液作進壹步稀釋。
不良反應
本品不良反應較輕，發生率也較低，約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見。藥疹發生率約1%～3%，偽膜性腸炎、嗜酸粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少等見於個別患者。少數患者可出現暫時性血尿素氮升高，血清氨基轉移酶、血清堿性磷酸酶壹過性升高。本品肌內註射疼痛明顯，靜脈註射後有發生靜脈炎的報道。
禁忌
對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。
註意事項
1．在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史，有青黴素類藥物過敏性休克史者不可應用本品，其他患者應用本品時必須註意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。壹旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。
2．本品主要經腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。
3．應用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現假陽性反應。
孕婦及哺乳期婦女用藥
因本品可透過血胎盤屏障進入胎兒血循環，孕婦用藥需有確切適應癥。本品亦少量可進入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女應用頭孢菌素類發生問題的報告，但應用時仍須權衡利弊。
兒童用藥
老年患者用藥
伴有腎功能減退的老年患者，應適當減少劑量或延長給藥間期。
藥物相互作用
（1）頭孢菌類可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。
（2）保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。
（3）與強利尿藥合用，可增加腎毒性。
（4）與美西林聯合應用，對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協同作用。
（5）丙磺舒可延遲本品腎排泄。
藥物過量
規格
（1）0.5g （2）1.0g
貯藏
密閉，在涼暗處保存。
包裝
有效期
批準文號
生產企業
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