目前用於治療抗精神分裂癥的藥物分為兩大類。第壹類是傳統的抗精神病藥物，包括氯丙嗪、苯丙嗪、氟哌啶醇、舒必利、泰樂菌素、甲氧芐啶、噴他氟啶等藥物。第二類是非傳統抗精神病藥，又稱非典型抗精神病藥，包括利培酮、奧氮平、喹硫平、氯氮平、阿立哌唑等。前者主要對陽性癥狀療效肯定，價格便宜，但副作用較大，包括過度鎮靜（如氯丙嗪）、錐體外系反應（如氟哌啶醇、噴他氟啶等），服藥片數、劑量難以控制，常影響患者對治療的依從性和社會功能的恢復。後者對陽性癥狀和陰性癥狀均有療效，除氯氮平外，副作用相對較小，較少過量鎮靜作用（如利培酮），使用方便，但價格較貴。專家建議，對於首發精神分裂癥患者，應盡量使用非典型抗精神病藥物，這樣更有利於患者的全面康復。但如果經濟上負擔不起，也可以使用傳統的抗精神病藥物。
氯氮平治療精神分裂癥具有雙重性，既有獨特的療效，也有較嚴重的副作用，特別是可引起致命的粒細胞缺乏和嚴重的心血管副作用。因此，多數專家不主張將氯氮平作為精神分裂癥的首選治療藥物，而是用於治療難治性精神分裂癥。
抗精神病藥物中還有壹些長效註射劑，如氟苯尼考（癸酸氟奮乃靜，FD）、安潑尼考（棕櫚酸哌噻嗪）、哈利多（癸酸氟哌啶醇）、高抗氧喹註射液（癸酸氯噻嗪）、呋噻醇註射液（癸酸三氟噻嗪）等。
長效註射劑的優點是作用時間長，在急性治療階段可以每周註射壹次，在恢復階段可以每 2-4 周註射壹次。長效註射劑治療簡單，患者無需每天服藥，鎮靜作用弱，適合患者恢復期的維持治療。長效註射劑的缺點是藥物排泄緩慢，有累積效應。在治療初期，副作用較小，但註射幾次後，由於藥物的蓄積，可能出現以錐體外系反應為主的副作用。此時，即使停藥，副作用也會持續數周甚至數月。
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