2英文參考頭孢他啶[朗道漢英詞典]
《湘雅醫學詞典》
3頭孢他啶藥典標準3.1名稱3.1.1中文名稱頭孢他啶
3.1.2漢語拼音頭套
3.1.3英文名稱頭孢他啶
3.2結構式3.3分子式和分子量c22h22n6o7s2 5h2o636.65
3.4來源(名稱)、含量(效價)本品為(6r，7r)7[[(2氨基4惡唑基)[(1羧基1甲基乙氧基)亞氨基]乙酰基]氨基]2羧基8氧代5硫代1氮雜雙環[4.2。以幹品計，C22H22N6O7S2含量不得低於95.0%。
3.5性狀本品為白色或類白色結晶粉末；無味或微無味。
本品微溶於磷酸鹽緩沖液(pH 6.0)，微溶於水或甲醇，不溶於丙酮或氯仿。
3.5.1吸收系數取本品，精密稱定，加磷酸鹽緩沖液(pH 6.0)溶解，定量稀釋，制成每1ml含約10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄IV A)在波長257nm處測定。
3.6鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間相同。
(2)本品的紅外吸收光譜應與對照光譜(藥品紅外光譜采集中的718)壹致。
3.7檢查3.7.1的酸度取本品，加水制成每1ml含5mg的溶液，依法測定(藥典二部2010版附錄ⅵ H)，pH值應為3.0 ~ 4.0。
3.7.2溶液的澄明度和顏色取本品5份，每份0.6g，加碳酸鈉溶液5ml(1→100)溶解。溶液應清澈無色；如果是混濁的，它不應比混濁度標準溶液更濃。1(藥典二部2010版附錄ⅸB)；若顯色，不得比6號黃色或黃綠色標準比色溶液(藥典二部2010版附錄ⅸ A第壹法)更深。
3.7.3有關物質取本品，加入流動相A和流動相B (7: 93)溶解並稀釋，制成每1.2mg頭孢他啶的溶液，作為供試品溶液；準確量取1ml，置於100ml容量瓶中，用流動相A和流動相B (7: 93)稀釋至刻度，搖勻作為對照溶液。根據高效液相色譜法(2010版藥典，附錄V D)，以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑。流動相A為乙腈，流動相B為磷酸鹽緩沖液(將22.6g磷酸二氫銨溶於水中，稀釋至1000ml，用10%磷酸溶液調節pH值至3.9)，按下表進行線性梯度洗脫。柱溫35℃；檢測波長為255納米。取頭孢他啶對照品60mg，置於50ml容量瓶中，加入5ml 0.1mol/L鹽酸溶液溶解，用水稀釋至刻度，搖勻。放入沸水浴中20分鐘，取出，放涼，作為系統適用性試驗溶液。將20μl註入液相色譜儀，並記錄色譜圖。理論塔板數以頭孢他啶峰計算不低於3000，頭孢他啶與其相鄰雜質峰的分離度應不低於1.5。將20μl對照溶液註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿刻度的25%。準確量取20μl供試品溶液和對照品溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖。若供試品色譜中有雜質峰，則單個雜質峰的面積不得大於對照品主峰面積的0.5倍(0.5%)，雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積的2倍(2.0%)。供試品色譜中，小於對照品主峰面積0.05倍的雜質峰可忽略不計。
？保留時間(分鐘)？流動相A(%)？流動相B(%)？0 ?7 ?93 ?14 ?7 ?93 ?29 ?14 ?86 ?40 ?14 ?86 ?41 ?7 ?93 ?52 ?7 ?93 3.7.4頭孢他啶聚合物采用分子排阻色譜法測定(藥典2010版二部附錄ⅴ h)。
3.7.4.1色譜條件及系統適用性試驗采用葡聚糖凝膠G10 (40 ~ 120μ m)為填充劑，玻璃柱內徑1.0 ~ 1.4cm，柱長45cm。以pH 7.0含3.5%硫酸銨的0.1mol/L磷酸鹽緩沖液[0.1mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.1 mol/L磷酸二氫鈉溶液(61: 39)]為流動相A，水為流動相B，流速為每分鐘。量取1.5mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100 ~ 200μ l，註入液相色譜儀，分別用流動相A和B測定，記錄色譜圖。根據藍色葡聚糖2000峰，理論板數不低於500，拖尾因子小於2.0。藍色右旋糖酐2000峰在兩種流動相體系中的保留時間比值應在0.93 ~ 1.07之間，對照溶液中主峰與供試品溶液中聚合物峰及藍色右旋糖酐2000峰在相應色譜體系中的保留時間比值應在0.93 ~ 1.07之間。稱取約0.2g頭孢他啶和20mg碳酸鈉，置於10ml量瓶中，溶於1.5mg/ml藍色葡聚糖2000溶液中，稀釋至刻度，搖勻。將100 ~ 200μ l註入液相色譜儀，用流動相A測定，記錄色譜圖。聚合物的峰高與單體和聚合物之間的谷高之比應該大於1.5。另外，以流動相B為流動相，精確量取對照溶液100 ~ 200μ L，連續註入5次。峰面積的相對標準偏差應不超過5.0%。
3.7.4.2對照溶液的制備取頭孢他啶對照品適量，精密稱定，加水溶解，制成每65438±0ml定量含頭孢他啶約0.65438±0mg的溶液。
3.7.4.3法準確稱取本品約0.2g和碳酸鈉20mg，置於10ml容量瓶中，加適量水溶解，然後用水稀釋至刻度，搖勻。立即準確量取100 ~ 200μ l，註入液相色譜儀。以流動相A為測定流動相，記錄色譜圖。另外，準確量取100 ~ 200μ l對照溶液，註入液相色譜儀。以流動相B為測定流動相，記錄色譜圖。按照外標法，含頭孢他啶的聚合物以峰面積計不得超過0.3%。
3.7.5吡啶采用高效液相色譜法測定(藥典二部2010版附錄ⅴ D)。
3.7.5.1色譜條件及系統適用性試驗使用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；乙腈-0.25mol/L磷酸二氫銨溶液(57.515g磷酸二氫銨，溶於水並稀釋至2000ml)-水(300:100；600)以氨水溶液為流動相，調節pH值至7.0；流量為每分鐘1.0ml；檢測波長為254納米。理論板數應不少於3000。將20μl對照溶液註入液相色譜儀，計算幾次註入的結果，相對標準偏差不超過3.0%。
3.7.5.2對照品溶液的制備準確稱取約1g吡啶，置於100ml容量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，準確量取10ml，置於100ml容量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，置於15℃以下保存。使用前，準確量取2ml，置於200ml容量瓶中，用pH 7.0的磷酸鹽緩沖溶液稀釋至刻度(稱取5.68g無水磷酸氫二鈉和3.63g磷酸二氫鉀，溶於水並稀釋至1000ml)，搖勻作為對照溶液。
3.7.5.3法準確稱取本品約0.66g，置於100ml容量瓶中，加入pH 7.0的磷酸鹽緩沖液溶解並稀釋至刻度(15℃以下保存，1小時內進樣完畢)，搖勻，精密量取20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；取另壹種參考溶液，用同樣的方法測定。根據外標法，通過峰面積計算樣品中吡啶的含量。不得超過0.12%。
3.7.6幹燥失重取本品，60℃減壓幹燥至恒重(藥典二部2010版附錄VIII L)，失重應為13.0% ~ 15.0%。
3.7.7取本品1.0g作灼燒殘渣，依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII N)，殘留不得超過0.2%。
3.7.8取重金屬灼燒殘渣下殘留的殘渣，依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII H第二法)，重金屬含量不得超過百萬分之20。
3.7.9取本品5份，每份3.0g，加1%碳酸鈉溶液(經0.45μm濾膜過濾)溶解，依法檢查(藥典二部2010版附錄ⅸ h)，應符合規定。
3.7.10不溶性微粒取本品3份，加入1%碳酸鈉溶液(經0.45μm濾膜過濾)溶解，制成每1ml含30mg的溶液，依法檢查(藥典二部2010版附錄ⅸ C)，每1g取樣壹次。
3.7.11細菌內毒素取本品，依法檢查(藥典二部2010版附錄? E)。每1mg頭孢他啶中內毒素含量應小於0.10EU(用1%無內毒素碳酸鈉溶液，
3.7.12無菌取本品，用適量無菌碳酸鈉溶液(1→100)溶解，轉移至不少於500 ml的0.9%無菌氯化鈉溶液中，膜過濾，依法檢查(附錄? h，藥典二部，2010版)。
3.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
3.8.1色譜條件及系統適用性試驗使用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；乙腈- pH 7.0磷酸鹽緩沖液(稱取42.59g無水磷酸氫二鈉和27.22g磷酸二氫鉀，溶於水並稀釋至1000ml)和水(40: 200: 1760)為流動相；流量為每分鐘1.5ml；檢測波長為254納米。將20μl對照溶液註入液相色譜儀，記錄色譜圖。頭孢他啶峰和相鄰雜質峰的分離度應符合要求。
3.8.2測定方法準確稱取本品0.25g，置於250ml容量瓶中，加水溶解頭孢他啶並稀釋至刻度，搖勻，精密量取15ml，置於100ml容量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取頭孢他啶對照品，同法測定，按外標法計算峰面積。
3.9β-內酰胺類抗生素和頭孢菌素。
3.10儲存密封，儲存於陰涼避光處。
3.11註射用頭孢他啶
3.12版中華人民共和國藥典2010版
4頭孢他啶說明書4.1藥品名稱頭孢他啶
4.2英文名稱頭孢他啶
4.3頭孢他啶別名安賽蜜；付達信；富達信；凱福鼎；頭孢菌素噻蟲嗪；頭孢西丁；頭孢噻肟；頭孢噻肟五水合物；頭孢羧基甲硫肟；頭孢噻肟；頭孢他啶五水合物；頭孢他啶；福塔姆；福塔茲；克法迪姆；Tazicef他齊地美
4.4抗生素分類>:頭孢菌素>:第三代
4.5劑型註射劑:0.25克、0.5克、1.0克
4.6頭孢他啶的藥理作用對革蘭陰性桿菌產生的廣譜β-內酰胺酶高度穩定；對革蘭陰性桿菌抗菌作用強，明顯超過第壹、二代頭孢菌素；但對革蘭氏陽性球菌的抗菌效果不如第壹代和部分第二代頭孢菌素。頭孢他啶是目前臨床應用活性較高的頭孢菌素。其對銅綠假單胞菌的體外作用略弱於部分氟喹諾酮類藥物，但遠強於哌拉西林、阿帕西林、阿洛西林、羧芐青黴素，也優於慶大黴素和阿米卡星，與妥布黴素相近或略優。頭孢他啶對綠膿桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌、吲哚陽性和陰性變形桿菌、普魯登斯菌、沙門氏菌、沙雷氏菌和誌賀氏菌等假單胞菌和小腸結腸炎耶爾森菌等革蘭氏陰性桿菌具有高抗菌活性。壹些檸檬酸桿菌、流感病毒、卡他莫拉菌和萘氏桿菌、葡萄球菌和鏈球菌也對頭孢他啶敏感。然而，耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌和單核細胞增生李斯特菌、大多數脆弱類桿菌和艱難梭菌對頭孢他啶耐藥。
4.7頭孢他啶的藥代動力學頭孢他啶口服不被吸收，靜脈或肌肉註射後可迅速廣泛分布於內臟、皮膚、肌肉、骨骼、關節、痰液、腹水、胸腔積液、羊水、臍帶血、膽汁、子宮附件和心肌；頭孢他啶可透過胎盤屏障，也可分布於房水和乳汁中。頭孢他啶難以通過正常的血腦脊液屏障，但當腦膜受損或發炎時，可通過受損的腦膜進入腦脊液。健康成人肌註頭孢他啶0.5g或1g後，1 ~ 1.2h血藥濃度達峰值，分別為22.6mg/L和38.3mg/L。頭孢他啶靜脈註射和靜脈滴註1.0g後的血藥濃度峰值分別為120.5mg/L和105.7mg/L。頭孢他啶的血藥濃度與劑量有關，血清蛋白結合率為10% ~ 17%。肌肉註射、靜脈註射和靜脈滴註的血漿半衰期為2小時。正常人多次給藥後無蓄積作用，但腎功能不全患者、新生兒和早產兒的藥物排泄時間延長，血漿半衰期比健康成人長2 ~ 2.5倍，故藥物可在體內蓄積。頭孢他啶在體內幾乎沒有代謝，主要以高活性原型藥物的形式通過尿液排泄。近80% ~ 90%的劑量在給藥24小時內通過尿液排出，只有不到1%能通過膽汁排出。所以尿液中的藥物濃度很高，腸道中的藥物濃度很小。
4.8頭孢他啶1的適應癥。呼吸道感染，如肺炎、支氣管炎、肺膿腫、肺囊性纖維化、傳染性支氣管擴張等。頭孢他啶也可用於治療囊性纖維化合並肺假單胞菌感染的患者。
2.腹腔內感染，如膽囊炎、膽管炎和腹膜炎。
3.泌尿和生殖系統感染，如急性或慢性腎盂腎炎、尿道炎、子宮附件炎和盆腔炎。
4.皮膚和皮膚軟組織感染，如蜂窩組織炎、嚴重燒傷或創傷感染。
5.嚴重的耳、鼻和喉感染，如中耳炎、惡性外耳炎和鼻竇炎。
6.骨和關節感染，如骨炎、骨髓炎和膿毒性關節炎。
7.其他嚴重感染，如敗血癥和急性化膿性腦膜炎。
8.術前預防感染。
9.頭孢他啶也可單獨或與其他抗生素聯合用於中性粒細胞減少癥和發熱患者的經驗性治療。
4.9頭孢他啶1的禁忌癥。對頭孢他啶或其他頭孢菌素過敏者。
2 .新生兒有黃疸或重度黃疸傾向。
4.10註意事項1。對壹種頭孢菌素過敏者，也可能對其他頭孢菌素過敏；對青黴素、青黴素衍生物或青黴胺過敏的人也可能對頭孢菌素過敏。
2.註意:(1)青黴素過敏者慎用；(2)孕婦、早產兒、新生兒用藥安全性尚未確定，慎用；(3)嚴重肝、腎功能不全患者慎用；(4)過敏體質高者、年老體弱者慎用。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)堿性酒石酸銅尿糖試驗可出現假陽性；(2)約5%的患者可直接抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性；(3)少數患者服藥後丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶值偶見升高，中性粒細胞減少，嗜酸性粒細胞增多。
4.用藥前後檢查或監測:(1)長期用藥期間應常規監測肝功能和血象；(2)肝、腎功能不全和/或膽道梗阻患者使用頭孢他啶時應監測血藥濃度。結腸炎患者慎用。
4.11頭孢他啶的不良反應。皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱、支氣管痙攣、血清病等過敏反應較為常見，過敏性休克少見。
2.胃腸道:少數患者出現惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉、胃腸氣脹、味覺障礙等胃腸道癥狀，偶有偽膜性腸炎。
3.中樞神經系統:服藥後偶見頭痛、頭暈、感覺異常等中樞神經系統反應癥狀；癲癇發作很少見。
4.二重感染:少數患者長期用藥，可導致耐藥菌大量繁殖，造成菌群失調，二重感染。偶有念珠菌病(包括鵝口瘡、炎癥等。)等等。
5.少數患者長期服藥可能導致維生素K和維生素B缺乏。
6.肌肉註射時，註射部位可出現硬結和疼痛；靜脈給藥時，如果劑量過大或過快，可能會引起血管灼痛感，嚴重者可引起血栓性靜脈炎。
體表面積計算器身體質量指數指數計算和評估女性安全期計算器預產期計算器孕期正常體重增加用藥安全分類(FDA)五行八字成人血壓評估體溫水平評估糖尿病飲食建議臨床生化常用單位換算基礎代謝率計算鈉補充計算器鐵補充計算器處方常用拉丁縮寫快速檢查藥代動力學常用符號快速檢查有效血漿滲透壓計算器酒精攝入量計算器
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4.12頭孢他啶的用法用量1。(1)肌肉註射:每次0.5 ~ 1g，每12小時1次。嚴重感染和免疫缺陷(包括中性粒細胞減少)患者可酌情增加劑量至每次2g，每8 ~ 12小時1次。單純性尿路感染每12小時0.25~0.5g。復雜性尿路感染每8 ~ 12小時0.5g。骨和關節感染每12小時2g。單純性肺炎及皮膚軟組織感染每8小時0.5 ~ 1g；(2)靜脈給藥:每次0.5 ~ 1g，每12小時1次。免疫缺陷嚴重感染(包括中性粒細胞減少癥)每次2g，每8 ~ 12小時1次。單純性尿路感染每12小時0.25~0.5g。復雜性尿路感染每8 ~ 12小時0.5g。骨和關節感染每12小時2g。單純性肺炎及皮膚軟組織感染每8小時0.5 ~ 1g。前列腺手術前使用預防性藥物，麻醉誘導期給予1g，拔除導尿管時給予第二劑。囊性纖維化合並肺假單胞菌感染但腎功能正常的患者應給予大劑量頭孢他啶，每日劑量100 ~ 150 mg/kg，分三次；(3)腎功能不全劑量:腎功能不全患者頭孢他啶的推薦維持劑量為:肌酐清除率每分鐘365，438+0 ~ 50ml，每次65，438+0g，每65，438+02小時65，438+0次；肌酐清除率為每分鐘16 ~ 30ml，每次1g，每24小時1次；肌酐清除率每分鐘6 ~ 15 ml，每次0.5g，每24小時1次；肌酐清除率<每分鐘6 ml，每次0.5g，每48小時1次；(4)老年人用藥劑量:治療65歲以上老年人感染的劑量可降至正常數的2/3 ~ 1/2，每日用量不超過3g。(5)透析中的劑量:對於進行血液透析的患者，建議使用1g，然後在每次血液透析後增加1g。腹膜透析患者可以使用1g的負荷量，然後每12小時給0.5g。
2.兒童靜脈給藥:(1)新生兒(出生體重大於2kg):7天以下者每8小時30mg/kg，7天以上者每8小時50mg/kg。(2)兒童:每日劑量50 ~ 150mg/kg，分三次最大劑量6g。
4.13藥物相互作用1。頭孢他啶和氨基糖苷類藥物聯用對銅綠假單胞菌和部分大腸桿菌有協同抗菌作用，大部分是累積性的。但兩者合用也可能加重腎損害，腎功能不全者在合用時應註意減量。但與妥布黴素和阿米卡星聯合使用，對多重耐藥銅綠假單胞菌有明顯的協同作用，協同率為93%。
2.頭孢他啶與頭孢磺啶、美洛西林或哌拉西林聯用對銅綠假單胞菌和大腸桿菌有協同或累積作用。
3.頭孢他啶和呋塞米合用會導致腎損害。
4.頭孢他啶和氯黴素有相互拮抗作用。
5.在碳酸氫鈉的情況下，它是不穩定和不相容的。
4.14專家意見