說明:富馬酸比索洛爾膠囊的說明書由國家醫藥品管理局於2002年4月6日以16號《關於公布第四批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家醫藥產品管理局出版的說明書是修訂規範的參考樣本。如有疑問，企業可提出修改意見。適應癥應與原批準內容壹致；不良反應、藥物相互作用等內容，企業提供的說明書不能少於樣稿中所列內容。對於樣本手冊中的空項或不完整項，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名稱、規格等。
藥品名稱
通用名:富馬酸比索洛爾膠囊
曾用名:
商品名稱:
中文名稱:富馬酸比索洛爾膠囊
漢語拼音:富馬酸必索洛爾膠囊
本品主要成分及化學名:1 [4 [[2 (1甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基] 3 [(1甲基乙基)氨基]2丙醇富馬酸鹽。
結構式:
分子式:(c18h31no4) 2 c4h4o4。
分子量:492.52
性格；角色；字母
本品為白色顆粒或粉末的膠囊。
藥理作用
1.藥理學
本品為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑，臨床用於降血壓。在治療劑量範圍內，本品無明顯的膜穩定作用或內在交感作用。在高劑量(？20mg)能抑制β2腎上腺素能受體(β2受體主要位於支氣管和血管平滑肌)。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。
2.毒物學
小鼠服用本品250mg/kg/天20 ~ 24個月，大鼠服用本品125mg/kg/天26個月。沒有觀察到潛在的致癌事件。按體重計算，這兩個劑量分別是最大推薦劑量20mg(或50kg個體0.4mg/kg/天)的625倍和312倍。按體表面積計算，分別是人體最大推薦劑量的59倍和64倍。在微生物誘變試驗、中國倉鼠V76細胞、小鼠和大鼠中未發現潛在的誘變事件。大鼠生殖研究表明，當本品劑量達到150mg/kg/天時，或達到人體最大推薦劑量的375倍(體重換算)和77倍(體表面積換算)時，未表現出任何生殖功能損害。在哺乳期大鼠的乳汁中可檢測到本品(劑量小於2%)。
藥物動力學
本品口服10mg後的絕對生物利用度約為80%，吸收不受食物影響。吸收後進入組織，在肺、腎、肝中含量最高。其首過代謝約為20%。血清蛋白結合率約為30%。口服5 ~ 20 mg本品需24小時達到血藥濃度峰，平均血藥濃度範圍為65438±06 ng/ml ~ 70 ng/ml。每日服用壹次的個體血藥濃度波動小於2倍。血漿藥物消除半衰期為9 ~ 12小時，老年患者略延長，部分與這部分人群腎功能下降有關。每天服用壹次，連續服用5天，達到平穩的血藥濃度。在青年和老年人中，血漿藥物蓄積較低，蓄積因子在1.1 ~ 1.3範圍內。在5 ~ 20 mg的劑量範圍內，血藥濃度與劑量成正比變化。兩種對映體的藥代動力學參數相似。
大約50%的本品以其原始形式在尿液中排出，其余的作為非活性代謝物排出。已知的人類代謝物是穩定的或沒有已知的藥理作用。不到2%通過糞便排出。該產品不被細胞色素P450 2D6代謝。
肌苷清除率小於40ml/min時，本品血漿半衰期比健康人高近3倍。在肝硬化時，本品的消除速度變化較大，明顯比健康人慢。血漿半衰期為8.3 ~ 21.7小時。
指示
用於治療高血壓，可單獨使用或與其他降壓藥合用。
用法用量
該產品的應用必須基於個體化原則。通常初始劑量為5毫克，每天壹次，口服。對於部分患者，初始劑量可能為2.5mg(如支氣管痙攣)。如果5mg降壓效果不夠，劑量可增加到10mg20mg。
當患者有肝損傷(肝炎或肝硬化)或腎功能不全(肌苷清除率小於40ml/min)時，初始劑量為每日2.5mg，增加劑量時應註意。
禁忌
1.這個產品過敏。
2.心源性休克
3.低血壓癥
4.明顯心功能不全
5.病態竇房結綜合征和明確的竇性心動過緩。
6.二度或三度房室傳導阻滯
7.支氣管哮喘
反作用
與其他β1腎上腺素能受體阻滯劑的不良反應。
1.以下不良反應與劑量呈正相關:心動過緩、腹瀉、疲勞和鼻竇炎。
2.其他常見不良反應:
神經系統:頭暈、頭痛、感覺異常、遲鈍、嗜睡、焦慮、註意力不集中、記憶力下降。
虛弱，口幹，多夢，失眠，抑郁。
心血管:心悸或其他心律不齊、四肢冰冷、跛行、低血壓、直立性低血壓、胸部
疼痛、心功能不全和窒息。
消化系統:腹痛、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉。
運動系統:關節痛、背部/頸部疼痛、肌肉痙攣、抽搐/震顫。
皮膚黏膜:痤瘡、濕疹、皮膚瘙癢、臉紅、出汗、脫發、血管性水腫、脫皮。
皮炎，皮膚血管炎。
特殊感覺:視覺障礙、眼睛疼痛/壓迫、異常流淚、耳鳴、耳痛、味覺異常。
新陳代謝:痛風。
呼吸系統:支氣管痙攣、支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、
上呼吸道感染。
泌尿生殖系統:* *甲狀腺機能亢進/陽痿、庇隆氏病、膀胱炎、尿絞痛。
血液系統:紫癜。
其他:疲勞、虛弱、胸痛、水腫、體重增加。其他β-腎上腺素能受體阻滯劑報告的各類不良反應應考慮本品的潛在不良反應。
3.實驗室檢查異常:有血清甘油三酯、肝功能異常的報告，如天冬氨酸轉氨酶(SGOT)/丙氨酸轉氨酶(SGPT)、尿酸、肌酐、尿素氮(BUN)、血鉀、血糖、血磷升高，白細胞減少。當對臨床無影響時，您可以停止使用該產品。
4.與其他β-腎上腺素能受體阻滯劑壹樣，據報道，長期使用本品的患者中，約15%的患者抗核抗體效價試驗陽性，但停藥後約1/3的患者可轉陰。
需要註意的事項
1.當腎功能或肝功能受損時，註意調整本品劑量。
2.β受體阻滯劑可能抑制心肌收縮，加重心功能不全。嚴重心功能不全的患者應避免使用β受體阻滯劑。但心功能不全代償患者可能需要使用β受體阻滯劑，但應用應從小劑量開始，逐漸增加至臨床所需劑量。
3.沒有心功能不全病史的患者應警惕持續使用β受體阻滯劑可能導致心功能不全的可能性。
4.如果出現心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀，應考慮停用本品。繼續使用β受體阻滯劑者，必須同時使用其他藥物治療心功能不全。
5.突然停用β受體阻滯劑可能導致心絞痛、心肌梗死或室性心律失常惡化。因此，在沒有醫生建議的情況下停止或中斷該產品的治療時，需要謹慎。建議患者在嚴密觀察下，壹周左右逐漸減量停藥。
6.嗜鉻細胞瘤單獨使用本品引起血壓突然升高，必須同時給予α受體阻滯劑。
7.β受體阻滯劑可導致或加重外周血管疾病患者的癥狀，因此應格外謹慎。
8.支氣管痙攣患者壹般不能用β受體阻滯劑治療。由於本品為選擇性β1阻滯劑，在其他對降壓治療無反應或不耐受的支氣管痙攣患者慎用時，最低初始劑量為2.5mg。同時保留β2激動劑(支氣管擴張劑)。
9.圍手術期連續使用本品，與乙醚、環丙烷、三氯乙烯等具有心肌抑制作用的* * *合用時要特別註意。
10.β受體阻滯劑可能會掩蓋壹些低血糖癥狀，如心動過速。本品為β1選擇性β受體阻滯劑，極少引起胰島素誘導的低血糖，延緩非選擇性β受體阻滯劑引起的血糖水平恢復。但如果患者是糖尿病患者，並伴有自發性低血糖或正在接受胰島素或口服降糖藥治療，則應警惕出現上述情況的可能性，謹慎用藥。
11.β受體阻滯劑可能掩蓋甲亢的臨床癥狀，如心動過速。突然停用β受體阻滯劑可能會加重甲亢癥狀或導致甲狀腺危象。
12.對於有嚴重過敏史的患者，使用β受體阻滯劑可能會引發過敏反應，並且可能對常規劑量的腎上腺素過敏治療無效。
老年患者用藥
老年患者不需要調整劑量。但是，當出現明顯的腎功能或肝功能異常時，必須調整劑量。
孕婦和哺乳期婦女用藥
尚不清楚該產品是否由人乳分泌。孕婦和哺乳期婦女不宜使用。
兒童劑量
該產品沒有關於兒童應用的信息。
藥物相互作用
1.本品不應與其他β受體阻滯劑合用。
2.本品與利血平、胍乙啶合用時，可增加本品的β受體阻斷作用，導致交感神經活性過度降低，應密切監測。
3.接受可樂定治療的患者應停藥，並在停用可樂定前幾天停用本品。
4.本品與維拉帕米、噻唑酮、二異丙基吡胺等具有心肌抑制或房室傳導阻滯作用的藥物合用時應小心，因為可能有重疊。
5.利血平增加本品的代謝，縮短本品的消除半衰期，但初始劑量無需調整。
6.本品對服用華法林的患者的凝血酶原時間沒有影響。
過量
過量β受體阻滯劑最常見的癥狀是心動過緩、低血壓、心功能不全、支氣管痙攣和低血糖。此時應停止使用該產品。
透析無法消除本品，因此應提供支持和對癥治療:
心動過緩:靜脈註射阿托品，如果療效不好，可慎用異丙腎上腺素等藥物增加心率。如有必要，考慮安裝起搏器。
低血壓:靜脈補液或升壓藥，或靜脈註射胰高血糖素。
心臟傳導阻滯:應密切監測患者，適當時可靜脈註射異丙腎上腺素，必要時考慮靜脈心臟起搏。
心功能不全:常規治療(如地高辛、利尿劑、正性肌力藥物、血管擴張劑)。
支氣管痙攣:支氣管擴張治療，如異丙腎上腺素和/或氨茶堿。
低血糖:靜脈註射葡萄糖。
規範
(1)2.5毫克(2)5毫克
儲存
密封並儲存在陰涼幹燥的地方。
包裹
有效期間
註冊認證號
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