dōng líng kè shuān méi
2 東菱克栓酶說明書 2.1 藥品名稱東菱克栓酶
2.2 英文名稱Batroxobin
2.3 東菱克栓酶的別名巴曲酶；東菱精純克栓酶；Defribrase；Defibrin
2.4 分類血液系統藥物 > 纖維蛋白溶解藥
2.5 劑型
5U，10U；
2.註射劑（凍幹粉）：1 KU。
2.6 東菱克栓酶的藥理作用巴曲東菱克栓酶是壹種由巴西洞蝮蛇蛇毒提取的不含毒性成分的酶性止血劑，具有類凝血激酶樣作用。東菱克栓酶能促進出血部位（血管破損部位）的血小板聚集，釋放壹系列凝血因子，其中包括血小板因子3（PF3），後者能促進纖維蛋白原降解生成纖維蛋白Ⅰ單體，進而交聯聚合成難溶性纖維蛋白，促使出血部位的血栓形成和止血。其類凝血激酶樣作用是由釋放的PF3引起，與血液中凝血激酶依靠PF3激活類似，當凝血激酶被激活後，可加速凝血酶的生成，從而促進血管破損部位局部的凝血過程。東菱克栓酶在完整無損的血管內無促進血小板聚集的作用，也不激活血管內纖維蛋白穩定因子（因子ⅩⅢ），因此，它促進的由纖維蛋白Ⅰ單體形成的復合物，易在體內被降解而不致引起彌散性血管內凝血（DIC）。此外，東菱克栓酶含血小板素，能增強血小板功能，縮短出血時間，減少出血量。
2.7 東菱克栓酶的藥代動力學東菱克栓酶靜脈註射後5～10min起效，藥效持續24h；肌內或皮下註射後20～30min起效，藥效持續48h，主要經膽汁從糞便排出。
2.8 東菱克栓酶的適應證1.急性腦梗死，包括腦血栓、腦栓塞，短暫性大腦缺血性發作。
2.心肌梗死、不穩定型心絞痛。
3.四肢血管病，包括股動脈栓塞，閉塞性血栓性脈管炎（血栓閉塞性脈管炎），雷諾現象（雷諾氏病）。
4.血液呈高黏狀態、高凝狀態、血栓前狀態、突發性聾和肺栓塞。
5.用於治療和防止多種原因引起的出血，如月經過多、功能失調性子宮出血、創傷及手術出血、消化道出血、大咯血、鼻出血、皮下出血及血小板減少性疾病伴出血癥等。
6.用於急性缺血性腦血管病（包括短暫性大腦缺血性發作）。
7.用於治療突發性耳聾。
8.用於慢性動脈閉塞癥（閉塞性血栓性脈管炎、閉塞性動脈硬化）伴缺血癥和末梢循環障礙等。
2.9 東菱克栓酶的禁忌證正使用抗凝藥物及抑制血小板藥物者、正使用抗纖溶制劑者、嚴重肝腎功能不全者、妊娠婦女、兒童禁用，有血栓或栓塞史者以及DIC導致的出血時禁用。
2.10 註意事項1.（1）過敏體質；（2）有消化道潰瘍史；（3）70歲以上老年患者；（4）血栓高危人群（高齡，肥胖、高血脂、心臟病、糖尿病、腫瘤患者）；（5）血管病介入治療、心臟病手術者。
2.藥物對妊娠哺乳的影響：除非發生緊急出血，妊娠初期3個月內應權衡利弊慎用東菱克栓酶；哺乳婦女用東菱克栓酶時應停止哺乳。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：用東菱克栓酶1～3天後，血漿纖維蛋白纖維蛋白原減少，優球蛋白溶解試驗時間縮短，全血黏度下降，凝血酶原時原時間和凝血時間延長，停藥3～12天左右可恢復正常。
4.東菱克栓酶可降低血漿纖維蛋白纖維蛋白原，引起出血或凝血延遲，故在用藥前和用藥期間應監測血漿纖維蛋白纖維蛋白原和血小板聚集，並註意出血傾向，必要時應終止給藥並采取相應措施。
5.用藥前應做皮試。方法為：將東菱克栓酶註射劑0.1ml用0.9%氯化鈉註射劑稀釋至1ml，皮內註射0.1ml，15min後觀察，註射局部丘疹直徑小於1cm、偽足在3個以下者為陰性。
6.東菱克栓酶註射劑每支含1KU的凍幹粉，配備1支滅菌水（1ml）溶解後，加入0.9%氯化鈉註射劑中（100ml以上）稀釋。
7.用藥過程中如出現過敏現象，除立即停藥外，還需加用抗過敏藥物（如腎上腺素或氫化可的松等）進行處理。
8.用藥後5～10天內應少活動，以防意外創傷。
9.單位換算：1 KU（克氏單位，KlobusitzkyUnit）相當於0.04 NIH凝血酶單位；1 KU相當於0.3國際單位（U）的凝血酶；1東菱克栓酶單位（BU）相當於0.17NIH凝血酶單位。
10.用藥次數視情況而定，每天總量不超過8KU。
11.正常人受創傷致動脈及大靜脈破損的噴射性出血時，需進行加壓包紮及手術處理，同時使用東菱克栓酶減少出血量。
12.血液中缺乏某些凝血因子引起病理性出血時，東菱克栓酶的作用減弱，宜補充所缺凝血因子後再用東菱克栓酶。
13.在原發性纖溶系統亢進的情況下，宜與抗纖溶酶藥物合用。
14.治療新生兒出血，宜與維生素K合用。
2.11 東菱克栓酶的不良反應1.偶有心絞痛發生。
2.中樞神經系統：可見頭痛、頭暈。
3.消化系統：偶有惡心、腹瀉。
4.其他：可有註射部位或創面出血，偶可發生蕁麻疹或全身性皮疹。
2.12 東菱克栓酶的用法用量1.急性出血時，每次給藥2KU。
2.肌內註射：非急性出血或防止出血時，每次1～2KU。
3.皮下註射：用量同“肌內註射”。
4.局部外用：東菱克栓酶溶液可直接以註射器噴射於清除血塊的創面局部並酌情以敷料壓迫（如拔牙、鼻出血等）。靜脈滴註：1.急性缺血性腦血管病：壹般用量，首次劑量為10BU，以後維持量為5 BU，隔日1次，每次用100～250ml生理鹽水稀釋後，在1～1.5h內滴完；若給藥前血纖維蛋白原濃度在4.0g/L以上者，則首次劑量為20BU，以後維持量可減至5～10BU。1個療程給藥3次。
5.突發性耳聾：同“急性缺血性腦血管病”。必要時治療可延長至3周，在延長期每次劑量為5BU，隔日1次。
6.慢性動脈閉塞癥和振動病：同“急性缺血性腦血管病”。必要時治療可延長至6周，在延長期每次劑量為5BU，隔日1次。
2.13 藥物相互作用使用東菱克栓酶應避免與水楊酸類藥物（如阿司匹林）合用。抗凝血藥可加強東菱克栓酶作用，引起意外出血，抗纖溶藥可抵消東菱克栓酶作用，禁止聯用。
2.14 專家點評