2瀉心霜說明書2.1藥品名稱瀉心霜
2.2英文名Diltiazem
2.3心連心雙卓別名；開心嗎？【1】【質疑】暖心的別稱；噻嗪酮；硫和氮？酮[1][質疑]“快樂”的別稱；胡二星；提爾丁；暖心；河北雙；地爾硫卓；哈贊佐；哈氮？[1][質疑]“暖心”的別稱；密爾康；赫貝瑟；地爾硫卓；羊毛衫；CRD401
2.4循環系統藥物分類>:抗心律失常藥物>鈣通道阻滯劑
2.5劑型1。(地爾硫卓)30毫克，(天爾欣)30毫克。
2.緩釋片:(替丁)200mg。
3.膠囊:(河北雙)90mg。
2.6和心爽的藥理作用和心爽是苯並噻唑嗎？吩噻嗪類鈣拮抗劑與維拉帕米相似，可降低4相自動去極化的斜率，抑制竇房結和房室結的自主性，抑制房室結的傳導，但對房室旁路無明顯抑制作用。此外，還具有擴張血管、輕度負肌力的作用。
2.7和心爽的藥代動力學口服吸收迅速、完全。長期服用，吸收率可達90%以上，但由於肝臟的首過效應，生物利用度只有45%左右。口服後10 ~ 15min起效，Cmax為1 ~ 2 h，蛋白結合率為80%，主要分布於心、肝、腎等多個器官組織。靜脈註射後，藥物迅速出現在膽汁和胃腸道中，說明有壹個腸肝循環過程。半衰期為4 ~ 6h，其中96% ~ 99%在肝臟代謝，代謝產物也有活性。60%的代謝物通過糞便排出，40%通過尿液排出。
2.8舒心適應癥1。心絞痛，包括冠狀動脈痙攣或狹窄引起的心絞痛，如靜息性心絞痛、變異型心絞痛或疲勞性心絞痛。
2.高血壓可單獨使用或與其他降壓藥合用。
3.室上性快速心律失常。該註射劑可用於轉復陣發性室上性心動過速和控制心房顫動或心房撲動的心室率。
4.肥厚型心肌病。
2.9和欣爽1的禁忌癥。對和心爽或其他鈣通道阻滯劑過敏。
2.病態竇房結綜合征、ⅱ度或ⅲ度房室傳導阻滯導致心動過緩和缺乏有效的人工心臟起搏。
3.嚴重低血壓或心源性休克。
4.急性心肌梗死伴肺充血。
5.房室旁道存在房顫或房撲(如WPW綜合征、LGL綜合征)或短PR綜合征時，禁止靜脈給藥。
6.室性心動過速禁止靜脈給藥。
7.新生兒禁止使用含苯甲醇的註射劑。
8.孕婦禁止使用註射劑。
2.10註意事項1。(1)充血性心衰。(2)正在服用β受體阻滯劑的左心室功能不全患者。(3)低血壓。(4)肝功能或腎功能受損的患者。(5)陣發性室上性心動過速應慎用靜脈制劑。(6)ⅰ度房室傳導阻滯應慎用靜脈制劑。(7)胃腸動力增強或出現胃腸梗阻時，應慎用緩釋劑。
2.藥物對老年人的影響:老年患者應從低劑量開始。
3.藥物對母乳餵養的影響:和欣爽對母乳餵養的影響仍有爭議，但和欣爽可從乳汁中排出，其在乳汁中的濃度與血液中的濃度接近，因此不建議在母乳餵養期間使用和欣爽。哺乳期女性如果真的需要使用和諧爽，必須停止哺乳。
4.和心爽在肝臟代謝，經腎臟和膽汁排泄。長期服用後應定期監測肝腎功能。使用註射劑時應進行持續心電監護和頻繁血壓測量，並配備心臟復律除顫器等急救復蘇設備。
5.劑量應個體化。每日分次口服時，可在飯前或睡前服用，每1 ~ 2天逐漸增加劑量，直至取得合適的效果。停藥時應逐漸減少劑量，不可突然停藥，以免高血壓反彈或心絞痛發作。
6.緩釋膠囊應該整個吞下，而不是分開、咀嚼或壓碎。
7.註射液使用前溶於5ml註射用水中，溶解後為無色澄清液體。如果與其他藥物混合後pH值超過8，可能會有結晶析出。
8.在使用註射治療寬QRS心動過速之前，需要仔細區分是室性心動過速還是具有寬QRS復合波的室上性心動過速。
9.和心爽應避免與β受體阻滯劑同時靜脈給藥。在靜脈註射和心爽後至少幾個小時可以使用β-受體阻滯劑註射液。
10.皮膚反應可能是暫時的，持續用藥可消失，但皮疹可發展為多形紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應持續存在，應停藥。
11.過度的雌雄同體會導致心動過緩、低血壓、傳導阻滯和心力衰竭。除胃腸道方法(如洗胃、藥用炭吸附)外，根據和心爽的藥理作用和臨床經驗，可考慮以下方法:(1)心動過緩:阿托品0.6 ~ 1 mg。如無迷走神經阻滯反應，可慎用異丙腎上腺素。(2)高位房室傳導阻滯:起搏器。(3)心力衰竭:給予正性肌力藥物(如異丙腎上腺素、多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿劑。(4)低血壓:給予降壓藥，如多巴胺或去甲腎上腺素。
2.11泛心爽的不良反應很少，包括頭暈、頭痛、水腫、臉紅、失眠、胃腸道不適、惡心、腹瀉、便秘、皮疹、心動過緩，有時出現房室傳導阻滯、直立性低血壓，偶爾出現肝損害(GOT和GPT增加)和過敏反應。大劑量靜脈註射藥物可引起類似維拉帕米的不良反應，如竇性心動過緩、竇性停搏、嚴重房室傳導阻滯、低血壓等。
2.12和欣爽地爾硫卓用法用量，每次半至兩片，壹日三次；合貝爽，每次9mg，每日2次；替丁，每次1粒，壹天1次。
2.13當藥物相互作用與對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物聯合使用時，可能存在協同作用，因此應謹慎確定和心爽應用中使用的劑量。和心爽在體內被細胞色素P450氧化酶生物轉化，通過相同的生物轉化途徑與其他藥物結合可導致代謝的競爭性抑制，因此在多藥治療時應謹慎。當我們開始加用或停用和心爽時，其他代謝途徑相同的藥物，尤其是治療指數較低的藥物，需要調整劑量以維持合理的血藥濃度。
1.和心爽能增強β受體阻滯劑的作用，對心功能正常的個體有益。但也可能導致低血壓、左心衰竭和房室傳導阻滯。老年人、左心室功能不全和主動脈瓣狹窄的患者尤其容易出現。和心爽還可使肝酶代謝的β受體阻滯劑血藥濃度增加約30% ~ 40%。如果合並用藥，應仔細監測患者的心臟功能，並調整劑量。
2.與鹽酸胺碘酮、鹽酸美西律等抗心律失常藥物有協同作用。聯合用藥可進壹步減慢竇性心率，加重房室傳導阻滯。當與奎尼丁壹起使用時，它也可能增強奎尼丁的毒性。因此，應監測心電圖和患者的反應，如有異常應減少或停止用藥。
3.***對心肌收縮、傳導和自律有抑制作用，並有舒張血管作用，與鈣通道阻滯劑有協同作用，合用時應慎重確定劑量。
4.硝酸鹽能增強血壓，聯合用藥時要測血壓，適當調整劑量。
5.西咪替丁可抑制細胞色素P450，增加和欣爽的血藥濃度和曲線下面積，因此需要調整和欣爽的劑量。雖然雷尼替丁也能提高和欣爽的血藥濃度，但不明顯。
6.鹽酸阿丙啶和和心爽可相互影響代謝酶，使血藥濃度升高，合用時應減量或停藥。
7.HIV蛋白酶抑制劑，如利托那韋、沙奎那韋，可以抑制和欣爽的代謝，增加和欣爽的血藥濃度。同時使用時，應減少或停用和心爽的劑量。
8.和欣爽能明顯提高阿夫唑嗪的血藥濃度峰值，增強降壓效果。應盡可能避免聯合使用鈣通道阻滯劑和阿夫唑嗪。
9.和心爽可阻斷二氫吡啶類鈣通道阻滯劑如硝苯地平的代謝酶，提高二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的血漿濃度。因此，同時使用時應觀察臨床癥狀，減少或停用劑量。
10.和心爽可以抑制茶堿的代謝酶，延緩茶堿的代謝，增強茶堿的作用。臨床應用時，應定期觀察臨床癥狀，發現異常應減少或停用茶堿劑量。
11.和欣爽可抑制他克莫司等免疫抑制藥物的代謝酶，提高血藥濃度。聯合用藥時，如發現異常，應減少或停用免疫抑制藥物。
12.和心爽能抑制卡馬西平的代謝，提高卡馬西平的血藥濃度。應註意卡馬西平中毒的癥狀，如嗜睡、惡心、嘔吐、頭暈等。，並應定期檢測卡馬西平的血藥濃度。如有異常，應減量或停用。
13.和心爽可抑制苯妥英鈉的代謝，使苯妥英鈉血藥濃度升高，引起運動障礙、頭暈等癥狀。聯合用藥時應觀察臨床癥狀，發現異常應減量或停藥。
14.和欣爽可抑制三唑侖和咪達唑侖的代謝，增加其血藥濃度，增強其作用。因此，如果聯合使用三唑侖或咪達唑侖，應從小劑量開始，並定期觀察臨床癥狀，發現異常時減少或停止用藥。
15.和欣爽可增強肌松藥的作用，合用時應減少或停用劑量。
16.和欣爽可增強辛伐他汀的降膽固醇作用，但肌病和橫紋肌溶解的風險增加。如果壹起使用，應密切觀察患者的肌痛或虛弱，並定期檢查血清肌酸激酶(CK)值。壹旦CK值明顯升高，當懷疑或診斷為肌病或橫紋肌溶解時，應停藥。
17.阿芬太尼由細胞色素P450代謝。和欣爽可以延長阿芬太尼的半衰期。如果壹起使用，應監測阿芬太尼的毒性。
18.和心爽與阿司匹林合用可進壹步抑制ADP誘導的血小板聚集，延長出血時間。
19.與非甾體抗炎藥或口服抗凝劑合用可能會增加消化道出血的風險。
20.利福平可誘導和心爽的代謝酶，降低和心爽的血藥濃度。同時要觀察臨床癥狀，必要時加大和心爽的劑量。
21.麻黃中含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低降壓藥的療效。使用和心爽治療的高血壓患者應避免同時服用麻黃制劑。
22.和欣爽可使地高辛血藥濃度增加20%，但有報道稱不影響。雖然結果有矛盾，但在使用和心爽之初、調整劑量期間或停用時，應監測地高辛血藥濃度，以免洋地黃用量過多或不足。
2.14專家點評實驗表明，和心爽比心外膜更能增加心內膜下的心肌灌註。因此，近年來有報道稱，無Q波的心肌梗死後24 ~ 72小時內使用和心爽有助於預防早期再梗死，但僅對心肌梗死後左心室功能正常者有益，反之有害。
3和欣雙中毒和欣雙(和欣雙卓、噻紮酮、天爾新、哈紮多、CRD401)是壹種新型鈣拮抗劑。與維拉帕米相似，可用於治療老年人室上性心律失常、心絞痛和高血壓。每次口服30 ~ 60 mg，3 ~ 4次/d，用於治療心律失常和心絞痛；120 ~ 240 mg/d，分3 ~ 4次口服，用於治療高血壓患者。口服吸收完全，服用後15min起效。1 ~ 2 h血藥濃度達峰值，半衰期為4 ~ 5 h，主要經肝臟代謝，部分經胃腸道排泄，其余經腎臟排泄。長期服用可以積累。人體中毒最小劑量為成人420毫克，兒童5.7毫克/公斤，小鼠335.5毫克/公斤。這種藥主要損害消化系統(肝臟)、心臟等。[1]
3.1臨床表現[1]
1.不良反應
頭痛、頭暈、疲勞、心動過緩、胃部不適、食欲不振、腹瀉、便秘、腹脹和皮疹。
2.中毒表現
(1)心動過緩，心率
(2)加重或誘發心功能不全，心力衰竭和肺水腫可致命。
(3)暈厥、嗜睡、驚厥和昏迷。
(4)黃疸、肝腫大、血清轉氨酶升高。
(5)白細胞減少和血小板減少。
(6)剝脫性皮炎和膿皰性皮炎。
3.2和欣爽中毒的治療要點是[2]:
1.誤服時，立即催吐、洗胃、導瀉。
2.10%氯化鈣10ml葡萄糖溶液20ml，緩慢靜脈註射，然後每小時持續靜脈滴註20 ~ 50 mg/kg，30分鐘後每2小時測1次血鈣，使血鈣濃度保持在2 mmol/L。
3.出現心動過緩或高位房室傳導阻滯時，應使用阿托品和異丙腎上腺素，必要時可安裝臨時起搏器。
4.心功能不全患者應限制輸液速度，可使用異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、利尿劑。
5.低血壓可給予多巴胺或去甲腎上腺素。