因為本品存在明顯的個體差異，所以劑量和是否需要分次給藥要由醫生根據患者的具體情況來決定。本品可通過靜脈輸註、註射或肌肉註射給藥。靜脈註射起效最快，適合應急使用。由於某些阿片類藥物的作用持續時間可能超過本品，因此應持續監測患者，並在必要時重復使用本品。靜脈輸註本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。將2毫克本品加入500毫升上述任何壹種液體中，使濃度達到0.004毫克/毫升。混合物應在24小時內使用，超過24小時未使用的剩余混合物必須丟棄。根據病人的反應控制輸液速度。成人使用:因阿片類藥物過量，可首次靜脈註射本品0.4mg~2mg ~ 2 mg。如果沒有達到理想的拮抗和改善呼吸功能的效果，可以每隔2 ~ 3分鐘反復註射壹次。如果給予10mg後無反應，應考慮此診斷。如果不能靜脈註射，可以肌肉註射。術後阿片類藥物的抑制作用部分糾正了術後阿片類藥物的抑制作用，通常小劑量服用本品有效。應根據患者的反應確定本品的劑量。首次糾正呼吸抑制時，每隔2 ~ 3分鐘靜脈註射0.1 mg ~ 0.2 mg，直至達到理想效果，即呼吸通暢、清醒，無明顯疼痛和不適。超過必要劑量的本品可明顯逆轉疼痛減輕和高血壓。同樣，逆轉過快會導致惡心、嘔吐、出汗或循環系統負擔增加。在1-2小時的間隔內需要重復給予的本品量取決於阿片類藥物的最後劑量、給藥類型(短期或長期)和間隔時間。重度酒精中毒0.8 ~ 1.2 mg，壹小時後重復給藥0.4mg~0.8mg。兒童使用:阿片類藥物過量兒童靜脈註射首劑劑量為每公斤體重0.01mg。如果這個劑量沒有達到滿意的臨床效果，那麽就應該給予每公斤體重0.1mg。如果不能靜脈註射，可以分幾次進行肌肉註射。如有必要，可用註射用無菌水稀釋本品。術後阿片類藥物抑制的效果請參考成人術後阿片類藥物抑制項下的建議和註意事項。第壹次糾正呼吸抑制作用時，每隔2 ~ 3分鐘靜脈註射本品0.005 mg ~ 0.01 mg，直至達到理想的逆轉程度。新生兒用藥:通常抑制阿片類藥物引起的靜脈註射、肌肉註射或皮下註射的初始劑量為每公斤體重0.01mg。該劑量可根據成人手術後阿片類藥物抑制的說明重復使用。納洛酮激發試驗:用於診斷疑似阿片耐受或急性阿片過量。靜脈註射本品0.2mg，觀察30秒，看是否有阿片類戒斷癥狀和體征。若無阿片類藥物戒斷癥狀/體征，或未達到逆轉效果，呼吸功能未改善，可間隔2-3分鐘重復用藥，每次註射0.6mg，觀察20分鐘。如果納洛酮總劑量達到10mg，且未觀察到反應，則阿片類或部分阿片類毒性的診斷可能是錯誤的。當無法靜脈給藥時，可選擇肌肉註射或皮下註射。本品不宜用於有明顯戒斷癥狀和體征的患者，或尿中有鴉片的患者。部分患者，尤其是阿片耐受者，對低劑量本品有反應，靜脈註射0.1mg本品可起到診斷作用。
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