喹諾酮類藥物簡介
喹諾酮類是壹類新的合成抗菌藥物。由於其化學結構,它們通常被稱為吡啶酮酸類藥物,也稱為喹諾酮類藥物。這類藥物在1962進入臨床,1978之後研發非常迅速。很多品種已經用於臨床,抗菌譜也差不多,主要作用於革蘭氏陰性菌,對革蘭氏陽性菌作用較弱。
根據臨床使用的時間順序和抗菌性能,該類藥物可分為三代:第壹代包括萘啶酸、吡喃葡萄糖酸等。,其中萘啶酸為代表藥物,因其抗菌譜窄、血藥濃度低而不再使用;第二代包括吡哌酸、甲氟喹酸等。吡哌酸為代表藥物,其抗菌譜有所擴大,但僅對革蘭陰性桿菌有抗菌作用,臨床應用廣泛。第三代包括諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、依諾沙星等。,為廣譜抗菌藥物,廣泛應用於臨床。
近年來,由於該類藥物的廣泛使用,耐藥菌株有增長趨勢,表現為最低抑菌濃度升高或完全耐藥,且這些藥物之間存在密切的交叉耐藥。
在進行動物實驗時,發現喹諾酮類藥物會損傷幼齡動物的軟骨,對負重關節造成損傷,影響關節活動。在人類身上,這種實驗無法進行,也無法得出結論,所以不建議使用。但也有人認為動物實驗結果與臨床不符。為了對孩子負責,使用這類藥物壹定要慎重,孩子越小越要認真考慮。
什麽是首過效應和首劑效應?
首過效應(first pass effect)又稱首過效應,是指藥物從消化道吸收,隨流經肝臟的血液代謝分解,使進入體循環的藥物實際量減少的效應。藥物可因給藥途徑不同而改變首過效應,如舌下給藥、霧化吸入、肛門給藥和註射給藥可避免首過效應。
具有顯著首過效應的藥物包括地爾硫卓、硝酸甘油、肼屈嗪、硝酸異山梨酯、拉貝洛爾、利多卡因、美托洛爾、普萘洛爾、哌唑嗪、維拉帕米、沙丁胺醇、特布他林、二氫麥角胺、左旋多巴、新斯的明、氟尿嘧啶、硫嘌呤和阿司匹林。這些藥物的口服劑量應大於註射劑量,以補償首過效應的損失並達到有效血藥濃度。
首劑效應是指首劑藥物引起強烈作用的現象。有些藥物本身就有很強的效果。如果第壹次給藥劑量恒定,會產生很強的作用,使患者難以忍受。例如,如果以恒定水平使用可樂定,血壓通常會驟降。因此,從小劑量的具有這種性質的藥物開始,根據病情和耐受性逐漸增加到壹般治療劑量,是比較安全的。