賽利吉林
1.2 英文名稱Selegiline
1.3 賽利吉林的別名司立吉林;司來吉蘭;優麥克斯;咪多吡;丙炔苯丙胺;Jumex;Deprenalin;Deprenyl;Eldepryl
1.4 分類神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 其他
1.5 劑型5mg,10mg。
1.6 賽利吉林的藥理作用
與Ldopa合用可減輕患者的“開關現象”,並可減少Ldopa用量的20%~30%。此外,賽利吉林能阻斷1甲基4苯基1,2,3,4四氫吡啶(MPTP)氧化成神經毒素,延緩病情發展。壹般用作左旋多巴治療的輔助用藥。臨床上將賽利吉林與抗氧化劑維生素E聯合治療震顫麻痹,稱為DATATOP(Deprenyland TocopherolAntioxidative Therapy of Parkinsoni *** )方案。
1.7 賽利吉林的藥代動力學賽利吉林口服後吸收迅速,1h達血藥濃度峰值。易透過血腦脊液屏障,t1/2為40h,經代謝後轉化為苯丙胺和甲基苯丙胺隨尿排出。
1.8 賽利吉林的適應證1.用作左旋多巴治療的輔助用藥治療帕金森病。
2.將賽利吉林與抗氧化劑維生素E聯合治療帕金森病。
3.用於控制癡呆、抑郁、嗜睡綜合征。
1.9 賽利吉林的禁忌證家族遺傳性震顫、Huntington舞蹈癥患者禁用。
1.10 註意事項1.胃潰瘍、未控制的高血壓、心律失常、心絞痛或精神病患者慎用。
2.肝功能不全者慎用。
3.與左旋多巴合用時註意減少左旋多巴用量30%,並註意口腔衛生。
1.11 賽利吉林的不良反應1.無特殊不良反應,偶可出現焦慮、幻覺、運動障礙等。
2.與左旋多巴合用時易出現上述現象,應減少劑量。
3.少數患者出現惡心、低血壓、肝臟轉氨酶暫時性增高。
4.興奮、失眠、幻覺、妄想和胃腸不適、口幹、口唇麻木、眩暈、頭痛、疲勞、便秘、體重減輕及直立性低血壓等。
1.12 賽利吉林的用法用量作為左旋多巴治療的輔助用藥,口服每天總量10mg,早飯和午飯時各服5mg,2~3天後,可試著減少卡比多巴/左旋多巴的劑量。賽利吉林劑量不應超過每天10mg,以維持對MAO抑制作用的特異選擇性。
1.13 藥物相互作用1.與苯乙肼相比,賽利吉林較少與食物中的酪胺發生相互作用,例如使用賽利吉林常用量極少發生高血壓。但廠家已提出警戒,在較高劑量下,將會失去安全性。
2.如不限制食物,賽利吉林僅在用量為每天10mg時才可獲得安全用藥。
3.賽利吉林即使是使用治療劑量,當合用哌替啶時也會產生危及生命的相互作用。
4.當賽利吉林合用三環類抗抑郁藥或SSRIs時也有嚴重反應,甚至致死的報道。
1.14 專家點評相關研究表明,該藥能夠延緩病情並能減少自由基,保護多巴胺能神經元,與左旋多巴合用有協同作用。對病史長,且每天癥狀波動明顯的病例有效。同時減少左旋多巴的“開關”效應。
1.15