è duō sī tǎn
2 英文參考Erdosteine [湘雅醫學專業詞典]
3 厄多司坦說明書 3.1 藥品名稱厄多司坦
3.2 英文名稱Erdosteine
3.3 厄多司坦的別名益多斯太因
3.4 分類
呼吸系統藥物 > 祛痰藥物 > 促進痰液溶解的藥物
3.5 劑型300mg。
3.6 厄多司坦的藥理作用厄多司厄多司坦結構中含2個被保護的封閉巰基,首過效應後脫除保護,在體內經肝微粒體酶被代謝為3個活性代謝物,具有溶解黏液和清除自由基的活性。厄多司坦通過調節黏液分泌及黏性,並增加黏膜纖毛的轉運,從而增加痰的排出。同時,可抑制吸煙產生的自由基的活性,當體內α1抗胰蛋白酶/彈性蛋白酶平衡改變(如過度吸煙)時,可破壞肺的彈性硬蛋白並引起肺氣腫。體外和鼠體內實驗證實,厄多司坦能有效地保護α1抗胰蛋白酶,使其不被香煙引起蛋氨酸殘基的自由基氧化,從而防止肺氣腫發生。對慢性阻塞性肺部疾病患者的臨床研究也顯示了厄多司坦的良好療效和耐受力。
3.7 厄多司坦的藥代動力學在胃腸道吸收快,並迅速代謝為包括遊離巰基殘基在內的3種代謝產物,約60%與血漿蛋白結合,代謝物經尿液和糞便中排出。支氣管肺泡中也可見有代謝物。血漿中存在少量和短暫的原形藥物。健康誌願者,口服單劑量或多劑量厄多司坦的藥動學研究表明,完整的厄多司坦分子低濃度、短時間出現在血漿中,血漿中至少有3種含遊離巰基的代謝物,血漿蛋白結合率為64.5%,主要以無機硫酸鹽經腎由尿液中排出,食物幾乎不影響其吸收、代謝和排泄。大劑量治療後未見在體內蓄積。對分泌亢進的慢性阻塞性支氣管炎患者多次口服厄多司坦0.9g後,血漿藥物濃度峰值為1.23μg/ml(代謝產物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ分別為3.23、7.33、2.73μg/ml),血漿藥物濃度達峰時間為1.4h(代謝產物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ分別為1.6、3.6h或3.7h),血漿消除半衰期為1.4h(代謝產物Ⅰ、Ⅱ分別為1.5h和2.9h)。
3.8 厄多司坦的適應證用於急性阻塞性支氣管炎、慢性阻塞性支氣管炎,支氣管哮喘等疾病引起痰液黏稠、咳痰困難等癥。
3.9 厄多司坦的禁忌證消化道潰瘍者禁用。
3.10 註意事項厄多司坦對氨基糖苷類抗生素、氨芐西林、頭孢噻啶等藥效沒有影響。
3.11 厄多司坦的不良反應在正常劑量下未見明顯的不良反應,口服後胃腸道反應輕微。常見有惡心、嘔吐、味覺喪失和痔瘡。
3.12 厄多司坦的用法用量每次0.25~0.30g,每天2次。
3.13 藥物相互作用(尚不明確)
3.14 專家點評