xīn nuò míng
2 英文參考radonil
3 新諾明藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名新諾明
3.1.2 漢語拼音Huang'an Jia'ezuo
3.1.3 英文名Sulfamethoxazole
3.2 結構式 3.3 分子式與分子量
C10H11N3O3S? 253.28
3.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為N（5甲基3異惡唑基）4氨基苯磺酰胺。按幹燥品計算，含C10H11N3O3S不得少於99.0%。
3.5 性狀本品為白色結晶性粉末；無臭，味微苦。
本品在水中幾乎不溶；在稀鹽酸、氫氧化鈉試液或氨試液中易溶。
3.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為168～172℃。
3.6 鑒別（1）取本品約0.1g，加水與0.4%氫氧化鈉溶液各3ml，振搖使溶解，濾過，取濾液，加硫酸銅試液1滴，即生成草綠色沈澱（與磺胺異惡唑的區別）。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》565圖）壹致。
（3）本品顯芳香第壹胺類的鑒別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
3.7 檢查 3.7.1 酸度取本品1.0g，加水10ml，搖勻，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為4.0～6.0。
3.7.2 堿性溶液的澄清度與顏色取本品1.0g，加氫氧化鈉試液5ml與水20ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與對照液（取黃色3號標準比色液12.5ml，加水至25ml）比較，不得更深。
3.7.3 氯化物取本品2.0g，加水100ml，振搖，濾過；分取濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
3.7.4 硫酸鹽取氯化物項下剩余的濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。
3.7.5 有關物質取本品，加乙醇－濃氨溶液（9：1）制成每1ml中約含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用乙醇－濃氨溶液（9：1）稀釋制成每1ml中約含50μg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同壹以0.1%羧甲基纖維素鈉為黏合劑的矽膠H薄層板上，以三氯甲烷－甲醇－二甲基甲酰胺（20：2：1）為展開劑，展開，晾幹，噴以乙醇制對二甲氨基苯甲醛試液使顯色。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
3.7.6 幹燥失重取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過0. 5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.7 熾灼殘渣不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
3.7.8 重金屬取堿性溶液的澄清度與顏色項下的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法），含重金屬不得過百萬分之十五。
3.8 含量測定取本品約0.5g，精密稱定，加鹽酸溶液（1→2）25ml，再加水25ml，振搖使溶解，照永停滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當於25.33mg的C10H11N3O3S。
3.9 類別磺胺類抗菌藥。
3.10 貯藏遮光，密封保存。
3.11 制劑（1）新諾明片? （2）復方新諾明口服混懸液 （3）復方新諾明片? （4）復方新諾明註射液 （5）復方新諾明膠囊? （6）復方新諾明顆粒? （7）小兒復方新諾明片? （8）小兒復方新諾明顆粒
3.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
4 新諾明說明書 4.1 藥品名稱新諾明
4.2 英文名稱Sulfamethoxazole
4.3 新諾明的別名磺胺甲基異惡唑；美唑磺胺；新明磺；磺胺甲惡唑；SMZ；Sulfamethoxazolum
4.4 分類抗生素 > 磺胺類
4.5 劑型0.5g。
4.6 新諾明的藥理作用磺磺胺甲惡新諾明屬全身應用的中效磺胺類藥，是壹種廣譜抑菌劑。其抗菌作用機制是因其在結構上類似對氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，阻止細菌二氫葉酸的合成，從而抑制細菌的生長繁殖。新諾明對革蘭陽性和陰性菌均具有抗菌活性，但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍存在，在葡萄球菌屬，淋球菌、腦膜炎球菌、腸桿菌屬細菌中耐藥菌株均增多。此外，新諾明在體外對沙眼衣原衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲等微生物也具有活性。
4.7 新諾明的藥代動力學磺磺胺甲惡新諾明口服後吸收良好（約可吸收給藥量的90%以上），但吸收較緩慢。給藥後2～4h達血藥濃度峰值。單次口服2g後血中遊離藥物濃度可達80～100μg/ml。新諾明分布容積約為0.15L/kg。藥物吸收後廣泛分布於全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁等各種細胞外液，但不能進入細胞內液。新諾明能透過血腦脊液屏障進入腦脊液，也能進入乳汁和通過胎盤屏障。腦膜無炎癥時，可達同期血藥濃度的55.6%，腦膜炎時可達血藥濃度的80%～90%。新諾明蛋白結合率為60%～70%，嚴重腎功能損害者蛋白結合率可降低。正常腎功能者消除半衰期為6～12h，腎衰竭者可延長至20～50h。藥物主要在肝內代謝為無抗菌活性的乙酰化物，血中乙酰化率為20%～40%。肝功能不全者代謝作用減退，部分藥物在肝內與葡糖醛酸結合形成無活性的代謝物，經尿液中排出。腎功能不全者藥物經腎排出緩慢，乙酰化作用增強。新諾明主要經腎小球濾過排泄，部分遊離藥物可經腎小管重吸收。藥物排泄與尿pH值有關，在堿性尿液中排泄量增多。給藥後24h內經尿液以原形排出給藥量的20%～40%。此外，另有少量藥物經糞便、乳汁、膽汁中排出。血液透析可部分清除藥物，但腹膜透析無此作用。
4.8 新諾明的適應證1.治療敏感菌所致的急性單純性尿路感染以及治療星形奴卡菌病。
2.與其他抗菌藥聯用，治療對其敏感的流感桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎。
3.與乙胺嘧啶聯用，治療鼠弓形蟲引起弓形蟲病。
4.作為治療杜克雷嗜血桿菌所致軟下疳、預防敏感腦膜炎球菌所致的腦膜炎球菌性腦膜球菌性腦膜炎（流行性腦脊髓膜炎）的可選藥物。
5.作為治療沙眼衣原衣原體所致非特異性尿道炎（宮頸炎）、尿道炎。新生兒包涵體結膜炎的次選藥物。
6.作為對氯喹耐藥的腦型瘧疾（惡性瘧疾）治療的輔助用藥。
4.9 新諾明的禁忌證1.對新諾明或其他磺胺類藥過敏者。
2.新生兒及2個月以下嬰兒。
3.孕婦。
4.哺乳期婦女。
4.10 註意事項1.（1）缺乏葡萄糖6磷酸脫氫6磷酸脫氫酶者；（2）肝、腎功能損害者；（3）血卟啉癥患者。
2.交叉過敏：（1）對壹種磺胺藥過敏者對其他磺胺類藥也可能過敏；（2）對呋塞米、碸類，噻嗪類利尿藥，磺脲類、碳酸酐酶抑制藥過敏者，對磺胺類藥也可能過敏。
3.藥物對兒童的影響：新諾明可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而早產兒、新生兒的乙酰轉移酶系統尚未發育完善，遊離血藥濃度增高，可能增加早產兒、新生兒發生膽紅素腦病的危險。
4.藥物對老人的影響：老年患者使用新諾明後發生嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等不良反應的機會增加。因此宜避免應用，確有指征時需權衡利弊後決定。
5.藥物對哺乳的影響：新諾明可經乳汁分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%。藥物可能導致葡萄糖6磷酸脫氫6磷酸脫氫酶缺乏的新生兒發生溶血性貧血。
6.對接受較長療程的患者應做全血象檢查；長療程或高劑量治療時應做定期尿液檢查（每2～3天查尿常規1次）；用藥中應進行常規肝、腎功能檢查。
4.11 新諾明的不良反應1.較為常見。可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也可表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。
2.血液系統反應：缺乏葡萄糖6磷酸脫氫6磷酸脫氫酶患者用藥後易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和小兒中尤為多見；此外，用藥後也可見粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。
3.膽紅素腦病：新諾明與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致遊離膽紅素增高，遊離膽紅素進入中樞神經系統後可導致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，尤易發生。
4.肝臟損害：可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性重型肝炎。
5.腎臟損害：可發生結晶尿、血尿和管型尿，偶有發生間質性腎炎或腎小管壞死的報道。在失水、休克和老年患者中尤易發生。
6.胃腸道反應：口服新諾明後可出現惡心、嘔吐、食欲減退，腹瀉等胃腸道癥狀，壹般癥狀輕微，不影響繼續用藥。偶有致假膜性腸炎的報道。
7.中樞神經系統反應：可發生精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣 *** 或憂郁感等中樞神經系統毒性癥狀。
8.其他：有報道，用藥後偶可致甲狀腺腫大及甲狀腺功能減退。
4.12 新諾明的用法用量1.成人：（1）壹般感染，首次劑量為2g，以後每天2g，分2次服用。治療尿路感染時療程至少為7～10天。（2）腎功能不全時劑量：腎功能不全患者用量應調整為常用量的1/2。
2.兒童：2個月以上患兒的壹般感染，首次劑量為50～60mg/kg（總量不超過2g），以後每天50～60mg/kg，分2次服用。
4.13 藥物相互作用1.磺胺甲惡甲惡唑可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，兩藥同用時可增強保泰松的作用。
2.新諾明能從血漿蛋白結合點上取代其他藥物，故能增強甲苯磺丁脲的降血糖作用、華法林的抗凝血作用和增加甲氨蝶呤的遊離濃度。
3.與磺吡酮同用可減少新諾明經腎小管分泌，使血藥濃度升高。
4.與光敏感藥物同用可能發生光敏感的相加作用。
5.與骨髓抑制藥同用可能增強骨髓抑制藥對造血系統的不良反應。
6.與溶栓藥同用可能增大其毒性作用。
7.與肝毒性藥物同用可能增高肝毒性的發生率。
8.烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與新諾明形成不溶性沈澱物，使發生結晶尿的危險性增加。
9.與酸性藥物如維生素C等藥物同用時易導致結晶尿、血尿。
10.與尿堿化藥同用可增強新諾明在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
11.與避孕藥（口服含雌激素者）同用可降低避孕藥藥效，並增加經期外出血的危險。
12.對氨基苯甲酸可代替新諾明被細菌攝取，兩藥同用可發生拮抗作用。
4.14 專家點評