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瑞舒伐他汀鈣片的藥物相互作用

環孢素:本品與環孢素合用時,瑞舒伐他汀的AUC平均比健康誌願者(與服用相同劑量本品者相比)高出7倍。與環孢素合用不會影響環孢素的血漿濃度。維生素 K 拮抗劑:與其他 HMG-CoA 還原酶抑制劑壹樣,對於同時使用維生素 K 拮抗劑(如華法林)的患者,開始服用本品或逐漸增加本品劑量可能會導致 INR 升高。停用本品或逐漸減少本品劑量可能會導致 INR 下降。在這種情況下,應適當檢測 INR。吉非羅齊和其他降脂產品:同時服用本品和吉非羅齊會導致瑞舒伐他汀的 Cmax 和 AUC 增加 2 倍。根據專門的相互作用研究信息,預計本品與非諾貝特不會發生藥代動力學相互作用,但可能會發生藥效學相互作用。將吉非羅齊、非諾貝特、其他纖維酸鹽和降脂劑量(≥1 克/天)的煙酸與 HMG-CoA 還原酶抑制劑合用,會導致肌病風險增加,這可能是由於它們在單獨給藥時能夠引起肌病。蛋白酶抑制劑:雖然藥物相互作用的機制尚不清楚,但同時服用蛋白酶抑制劑可能會大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動力學研究中,健康誌願者同時服用本品20毫克和兩種蛋白酶抑制劑的復方產品(400毫克洛匹那韋/100毫克利托那韋)時,瑞舒伐他汀的穩態AUC(0-24)和Cmax分別升高約2倍和5倍。因此,不建議接受蛋白酶抑制劑治療的艾滋病患者同時服用本品(參見註意事項)。抗酸劑:同時服用本品和含氫氧化鋁鎂的抗酸劑混懸液可使瑞舒伐他汀的血漿濃度降低約 50%。如果在服用本品 2 小時後再服用抗酸劑,這種效果可能會減弱。尚未研究這種藥物相互作用的臨床意義。紅黴素:本品與紅黴素合用會導致瑞舒伐他汀的 AUC(0-t) 降低 20%,Cmax 降低 30%。這種相互作用可能是由於紅黴素導致胃腸道蠕動增加所致。口服避孕藥/激素替代療法(HRT):同時服用本品和口服避孕藥會使炔雌醇和炔諾酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時,應考慮這些血藥濃度的升高。沒有同時使用本品和 HRT 的受試者的藥代動力學數據,因此不能排除存在類似的相互作用。不過,在臨床試驗中,這種組合已被廣泛使用,且患者耐受性良好。其他藥物:根據專門的藥物相互作用研究數據,估計與地高辛不存在臨床相關的相互作用。細胞色素 P450 酶:體外和體內研究數據表明,瑞舒伐他汀既不是細胞色素 P450 同工酶的抑制劑,也不是其誘導劑。此外,瑞舒伐他汀是這些酶的弱底物。瑞舒伐他汀與氟康唑(CYP 2C9 和 CYP 3A4 的抑制劑)或酮康唑(CYP 2A6 和 CYP 3A4 的抑制劑)之間沒有臨床相關的相互作用。與伊曲康唑(CYP 3A4的抑制劑)聯用時,瑞舒伐他汀的AUC增加了28%,但這壹增加並不具有臨床意義。因此,據估計細胞色素 P450 介導的代謝不會導致藥物相互作用。

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