曾用名：
英文名：Sertraline Hydrochloride Tablets
中文名：鹽酸舍曲林：
英文名：鹽酸舍曲林片
拼音名： YANSUAN SHEQLORIDE TABLTS ：鹽酸舍曲林片
本品主要成分及化學名稱：鹽酸舍曲林，其化學名稱為：（1S-順式-4-（3-4-二氯苯基）-1-2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺）。1S-cis)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。
分子式：C17H17NCl2-HCl
分子量：342.70
藥物類別：抗抑郁劑
適應癥：抑郁癥，也用於治療強迫癥。
性狀：薄膜衣片：本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。
藥理毒理：本品能選擇性地抑制中樞神經系統對5-羥色胺的再攝取，從而增加突觸間隙中5-羥色胺的濃度，起到抗抑郁作用。
藥代動力學：口服易吸收，血藥濃度達峰時間為6～10小時，t1/2約26小時，4～7天可達到穩態血藥濃度。血漿蛋白結合率為 97%。本品在肝臟代謝，代謝產物為 N-去甲基舍曲林，活性為母藥的 1/10，主要隨尿排出。
劑量和用法：口服 用於治療抑郁癥，壹次50mg，壹日1次，治療劑量範圍為壹日50mg～100mg。用於治療強迫癥，起始劑量為壹次50mg，壹日1次，逐漸增至壹日100mg～200mg，分次口服。
不良反應：可出現惡心、厭食、腹瀉等胃腸道不適。還可能出現頭痛、煩躁不安、虛弱、嗜睡、失眠、頭暈或震顫。罕見的不良反應包括過敏性皮疹和性腺功能減退。高劑量可能會誘發癲癇發作。突然停藥可能會出現戒斷綜合征，如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、頭暈或感覺異常。
禁忌癥：對本產品過敏。
註意事項：1.閉角型青光眼、癲癇和嚴重心臟病患者慎用。2.肝腎功能不全者慎用或減量。3.3.有躁狂發作傾向時應立即停藥。4.4.用藥期間不得駕駛車輛、操作機械或高空作業。
孕婦和哺乳期婦女：慎用。
兒童：慎用。
老年患者：酌情減少劑量。
藥物相互作用：1.本品與單胺氧化酶抑制劑合用，可發生嚴重反應，停用單胺氧化酶抑制劑後14天內，不宜服用本藥；停用本品後也需14天以上方可開始單胺氧化酶抑制劑治療。2.2.本品與色氨酸或芬氟拉明合用時，可增加中樞神經系統對5-羥色胺的再攝取，可能發生藥效學相互作用。3.3. 舍曲林治療期間不應飲酒。4.4. 本品與西咪替丁合用可能會降低舍曲林的清除率。5.5. 本品與華法林合用可能會延長凝血酶原時間。6.6.與鋰鹽合用時，可能發生藥效學相互作用，應慎用。
過量：
用藥過量：用藥過量時可能出現嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、心電圖改變、焦慮和瞳孔散大。應給予對癥治療和支持療法。
貯藏：密封，30℃以下保存。
鹽酸舍曲林片
藥品名稱 通用名稱：鹽酸舍曲林片（左洛復）商品名：商品名稱：鹽酸舍曲林片（郁樂復）
英文名稱：Sertraline Hydrochloride Tablets (Zoloft)
English Name：中文拼音：yansuanshequlinpian(zuoluofu)
成分鹽酸舍曲林鹽酸舍曲林化學名稱：（1 S-（順式）-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘啶胺鹽酸鹽，分子式C17H17NCl2-HCl，分子量342.7。
性狀 本品為白色薄膜衣片，白色片芯。
作用類別
適應癥 舍曲林用於治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴有焦慮的抑郁癥，有或無躁狂癥病史。治療滿意後，繼續服用舍曲林可有效預防抑郁癥復發和復發。舍曲林還可用於治療強迫癥。治療滿意後，繼續服用舍曲林可有效預防強迫癥初期癥狀的復發。
規格 50毫克*14片
服法 舍曲林片每日口服壹次，可在早晨或晚上服用。舍曲林片可與食物同服或單獨服用。初始治療：每天服用 1 片（50 毫克）舍曲林。劑量調整：對於每天服用 1 片（50 毫克）效果不佳且耐受性良好的患者，可在至少 1 周內將劑量增至每天最多 4 片（200 毫克）。由於舍曲林的消除半衰期為 24 小時，因此調整劑量的間隔不應短於 1 周。服藥後 7 天內即可見效。需要更長時間才能完全見效，尤其是在治療強迫癥時。維持治療：長期用藥應根據療效調整劑量，維持最低有效治療劑量。
不良反應 雖然不能確定所有事件都是由舍曲林引起的，但我們報告了從臨床試驗和上市後報告中收集到的所有不良事件。臨床試驗數據 在壹項舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的多劑量對照臨床研究中，與安慰劑組相比，常見的不良反應有：胃腸道：腹瀉/稀便、口幹、消化不良和惡心。代謝和營養：厭食。神經系統：頭暈、嗜睡和震顫。精神：失眠。生殖系統和乳腺：性功能障礙（主要是男性射精延遲）。皮膚和皮下組織：多汗。在強迫癥患者的雙盲安慰劑對照試驗中觀察到的不良反應與在抑郁癥患者的臨床試驗中觀察到的不良反應相似。上市後信息 在舍曲林上市後，曾收到服用舍曲林的患者出現不良反應的自發報告。其中包括血液和淋巴系統中性粒細胞缺乏癥和血小板缺乏癥。心臟：心悸和心動過速。耳朵和迷宮耳鳴。內分泌：高催乳素血癥、甲狀腺功能減退癥和 ADH 綜合征。眼科：瞳孔放大和視覺異常。胃腸道：腹痛、便秘、胰腺炎和嘔吐。全身和用藥部位：虛弱、胸痛、外周水腫、乏力、發熱和萎靡不振。肝膽系統：嚴重肝病（包括肝炎、黃疸和肝功能衰竭）和無癥狀血清轉氨酶（SGOT 和 SGPT）升高。免疫系統：過敏反應、過敏性休克和過敏樣反應。篩查：臨床表現異常、血小板功能改變、血清膽固醇升高、體重減輕和增加。代謝和營養：食欲增加和低鈉血癥。肌肉骨骼和結締組織：關節痛和肌肉痙攣。神經系統昏迷、抽搐、頭痛、痛覺減退、偏頭痛、運動障礙（包括錐體外系副交感神經癥狀，如多動、肌張力增高、磨牙和步態異常）、肌肉不自主收縮、感覺異常和昏厥。還有壹些與 5-羥色胺綜合征相關的體征和癥狀，如焦慮、精神錯亂、出汗、腹瀉、發熱、高血壓、肌強直和心動過速，這些都與同時服用 5-羥色胺藥物有關。精神病攻擊性反應、激動、焦慮、抑郁癥狀、興奮、幻覺、女性性腺功能減退、男性性腺功能減退、噩夢和精神病。腎臟和泌尿系統尿失禁和尿瀦留。生殖系統和乳腺：乳房溢液、男性乳房增生、月經不調和陰莖異常勃起。呼吸、胸部和縱隔：支氣管痙攣和打哈欠。皮膚和皮下組織 ：脫發、血管性水腫、面部水腫、眼周浮腫、皮膚光敏感性、瘙癢、紫癜、皮疹（罕見剝脫性皮炎，如多形紅斑：Stevens-Johnson綜合征、表皮壞死溶解癥）和蕁麻疹。血管：異常出血（如鼻衄、胃腸道出血或血尿）、潮熱和高血壓。其他：停用舍曲林後出現的癥狀包括焦慮、不安、頭暈、頭痛、惡心和感覺異常。
禁忌癥 對舍曲林過敏者禁用本品。
註意事項 將舍曲林與色氨酸或芬氟拉明等會增加5-羥色胺神經遞質的藥物合用時應慎重考慮，以避免可能發生的藥效學相互作用。目前還沒有從其他 5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥或抗強迫癥藥物轉為舍曲林治療的最佳時機的經驗。在轉換療法時應謹慎，尤其是使用氟西汀等長效藥物時，應進行仔細的藥效學評估和監測。從壹種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉換到另壹種藥物的沖洗期目前尚未確定。躁狂/輕度躁狂激活：在上市前的試驗中，約有 0.4% 接受舍曲林治療的患者出現輕度躁狂或躁狂癥。少數使用其他已上市的抗抑郁藥或抗強迫藥治療情感障礙的患者也出現過躁狂或躁狂癥。抗抑郁藥和抗強迫藥都有誘發癲癇發作的潛在風險。在所有舍曲林治療抑郁癥的試驗中，約有 0.08% 出現了癲癇發作；在舍曲林治療驚恐障礙的試驗中，沒有癲癇發作的報道。在接受舍曲林治療的約1800名強迫癥患者中，有4人（約0.2%）出現驚厥性癲癇發作；其中3人是青少年，2人患有癲癇，1人有癲癇家族史；這4名患者均未接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發作均未確定與舍曲林治療直接相關。舍曲林尚未在癲癇患者中進行過評估，因此應避免在不穩定的癲癇患者中使用。應密切監測病情得到控制的癲癇患者，對服用舍曲林期間出現癲癇發作的患者應停止用藥。由於抑郁癥患者存在企圖自殺的可能性，並且可能壹直持續到臨床癥狀明顯緩解為止，因此應在治療早期對有自殺風險的患者進行密切監測。有研究表明，強迫癥和抑郁癥通常會在 **** 出現，因此強迫癥患者在接受治療時也應註意是否有自殺念頭。有生育能力的女性服用舍曲林時，應采取充分和安全的避孕措施。盡管臨床藥理研究顯示舍曲林對精神運動活動沒有影響。但是，抗抑郁或抗強迫藥物會影響執行駕駛或操作機械等潛在危險任務所需的精力和體能，因此這些患者應慎用舍曲林。肝功能不全患者：合並肝臟疾病的患者應慎用舍曲林。對於肝功能受損的患者，應減少給藥劑量或次數。腎功能不全患者：無需根據腎功能損害程度調整舍曲林的劑量。
孕婦和哺乳期婦女用藥 目前尚未對孕婦進行充分的對照研究。只有在利大於弊的情況下，孕婦才應使用這種藥物。對哺乳母親和嬰兒進行的小樣本量零星研究表明，雖然舍曲林在母乳中的濃度高於血清中的濃度，但在嬰兒體內的血清舍曲林濃度極低或檢測不到。哺乳期婦女只有在利大於弊的情況下才能使用舍曲林。在孕期和/或哺乳期服用舍曲林時，醫生應註意上市後報告中提到的癥狀，有報告稱，服用包括舍曲林在內的5-羥色胺抗抑郁劑的母親，其新生兒也會出現類似戒斷反應的癥狀。
兒童用藥 雖然舍曲林在兒童患者體內的代謝速度稍快，但為了避免血藥濃度過高，建議兒童患者，尤其是體重較輕的6-12歲兒童服用較低劑量。
老年用藥 老年患者的用藥劑量範圍與年輕患者相同。***有700多名老年患者（65歲）參加了臨床試驗，證實舍曲林對這壹人群具有療效。老年患者的不良反應形式和發生率與年輕患者相似。
藥物相互作用 單胺氧化酶抑制劑（MAOI） ：舍曲林與單胺氧化酶抑制劑（包括選擇性單胺氧化酶抑制劑西拉吉蘭和可逆性單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺）合用治療時，會出現嚴重的副作用，有時甚至是致命的。有些病例與 5-羥色胺綜合征相似，包括：發熱、強直、肌肉痙攣、自主神經功能紊亂，生命體征快速波動；精神狀態改變，包括精神病、易激惹、極度躁動，進而發展為譫妄和昏迷。因此，在服用單胺氧化酶抑制劑期間或停用單胺氧化酶抑制劑 14 天內，不應服用舍曲林；同樣，在停用舍曲林 14 天後，才可開始單胺氧化酶抑制劑治療。匹莫齊特：在壹項匹莫齊特（2 毫克）與舍曲林聯用的單劑量、小劑量研究中，匹莫齊特的血漿濃度因兩種藥物聯用而升高。濃度升高並未導致心電圖發生變化。這種藥物相互作用的機制尚不清楚，由於匹莫齊特的治療窗口較窄，因此舍曲林禁用匹莫齊特。中樞神經系統抑制劑和酒精：每天同時服用 200 毫克舍曲林不會增加乙醇、卡馬西平、氟哌啶醇或苯妥英對健康受試者認知功能和精神運動活動的影響；但是，不建議同時服用舍曲林和酒精。鋰：在以正常誌願者為對象的安慰劑對照試驗中，舍曲林與鋰合用不會顯著改變鋰的藥代動力學參數，但與安慰劑相比，震顫增加，表明這兩種藥物之間可能存在藥效學相互作用。舍曲林與其他通過 5-羥色胺能機制起作用的藥物（如鋰）合用時，應對患者進行監測。苯妥英：在對健康誌願者進行的安慰劑對照研究中，每天長期服用 200 毫克舍曲林不會明顯抑制苯妥英的代謝。但是，如果希望與舍曲林合用，則應在開始服用舍曲林時監測苯妥英的血藥濃度，並適當調整苯妥英的劑量。此外，與苯妥英合用可能導致舍曲林血藥濃度下降。舒馬曲坦（Sumatriptan）：舍曲林上市後，有個別報道稱舍曲林與舒馬曲坦合用後，患者會出現虛弱、反射亢進、****、構音障礙、精神錯亂、焦慮和躁動。如果臨床上需要舍曲林和該藥聯用，應密切監測患者的情況。蛋白結合藥物：由於舍曲林與血漿蛋白結合，因此應註意舍曲林與其他血漿蛋白結合藥物發生相互作用的可能性。然而，在三項分別關於舍曲林與地西泮、甲苯磺酰脲和華法林相互作用的正式研究中，沒有觀察到舍曲林對這些藥物的蛋白結合力有明顯影響。華法林：舍曲林 200 毫克/天與華法林合用會導致凝血酶原時間延長，延長幅度較小，但在統計學上有顯著意義，其臨床意義尚不明確。因此，當舍曲林與華法林合用或停用時，應密切監測凝血酶原時間。與其他藥物的相互作用：已對舍曲林與其他藥物的相互作用進行了研究。舍曲林每天 200 毫克與地西泮或甲苯磺丁脲合用會導致壹些藥代動力學參數發生微小但有統計學意義的變化。與西咪替丁合用會明顯降低舍曲林的清除率。這些變化的臨床意義尚不清楚。舍曲林對阿替洛爾的β-腎上腺素能阻斷作用沒有任何影響。舍曲林每天 200 毫克與格列本脲或地高辛之間沒有相互作用。電休克療法（ECT）：目前還沒有臨床試驗研究舍曲林與電休克療法合用的益處或風險。細胞色素 P450 (CYP) 2D6 代謝藥物：抗抑郁藥對藥物代謝同工酶 CYP 2D6 有不同程度的抑制作用。臨床意義取決於抑制程度和聯合用藥的治療指數。治療指數較窄的 CYP 2D6 底物包括普羅帕酮和非加尼等三環類抗抑郁藥和 1C 類抗心律失常藥。已有的藥物相互作用研究表明，每天長期服用 50 毫克舍曲林會導致地西帕明（CYP 2D6 同工酶活性的標誌物）的穩態血藥濃度輕度升高（平均 30-40%）。由細胞色素（CYP）酶（CYP 3A3/4、CYP 2C9、CYP 2C19、CYP 1A2）代謝的其他藥物：CYP 3A3/4：體內藥物相互作用試驗表明，長期服用舍曲林 200 毫克/天不會抑制 CYP 3A3/4 介導的內源性皮質醇羥化或卡馬西平和特非那定的代謝。此外，每天長期服用 50 毫克舍曲林也不會抑制 CYP 3A3/4 介導的阿普唑侖代謝。這些數據表明，舍曲林不是 CYP 3A3/4 的抑制劑。CYP 2C9：長期服用舍曲林 200 毫克/天對甲苯磺脲、苯妥英和華法林的血藥濃度沒有明顯影響。這表明舍曲林不是壹種與臨床相關的 CYP 2C9 抑制劑。CYP 2C19：長期服用舍曲林 200 毫克/天對地西泮的血藥濃度沒有明顯影響，這表明舍曲林也不是 CYP 2C19 的抑制劑。CYP 1A2：體外研究表明，舍曲林對 CYP 1A2 沒有明顯的抑制作用。其他 5-羥色胺能藥物：舍曲林與色氨酸或芬氟拉明等能增強5-羥色胺神經遞質的藥物合用時應慎重考慮，以避免可能發生的藥效學相互作用。
藥物過量 有證據表明，舍曲林在藥物過量時仍有很大的安全余地。據報道，僅舍曲林的過量劑量就高達13.5克。也有因服用舍曲林過量而死亡的報道，但大多是與其他藥物和/或酒精同時服用。因此，任何用藥過量都應積極治療。用藥過量的癥狀包括 5-羥色胺引起的不良反應，如嗜睡、胃腸道紊亂（如惡心和嘔吐）、心動過速、震顫、激動和頭暈。昏迷的報道很少。舍曲林沒有特效解毒劑。打開並保持呼吸道以確保充足的氧合和通氣，可結合使用瀉藥、活性炭，其效果可能與催吐或洗胃相同或更佳。建議在對癥和支持治療的同時對心臟和生命體征進行監測。由於舍曲林的分布容積較大，因此不建議使用強制利尿、透析、血液灌流和換血療法。
藥物毒理 藥理 鹽酸舍曲林是壹種選擇性 5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機制與抑制中樞神經系統 5-羥色胺再攝取有關。在臨床劑量下，舍曲林可阻止人體血小板攝取 5-羥色胺。研究表明，舍曲林是壹種強效的神經元 5-羥色胺再攝取選擇性抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺的作用較弱。體外研究表明，舍曲林對腎上腺素能受體（α1、α2、β）、膽堿能受體、GABA 受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺受體（5HT1A、5HT1B、5HT2）或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。上述受體的拮抗作用被認為與其他精神藥物的鎮靜作用、抗膽堿能作用和心臟毒性有關。長期給動物服用舍曲林會導致大腦中去甲腎上腺素受體下調，這與臨床上其他抗抑郁藥物的作用壹致。舍曲林對單胺氧化酶沒有抑制作用。抑郁癥臨床試驗：壹項研究針對抑郁癥門診患者，他們參加了舍曲林 50-200 毫克/天的開放式 8 周試驗，並得到了有效治療。這些患者（295 人）被隨機分配到舍曲林 50-200 毫克/天組或安慰劑組，並繼續進行為期 44 周的雙盲試驗。與安慰劑組相比，舍曲林組患者的復發率明顯較低。完成研究的患者的平均用藥劑量為 70 毫克/天。強迫癥 ：在壹項長期研究中，參加了為期 52 周的舍曲林 50-200 毫克/天單盲試驗且治療有效的患者被納入研究，這些患者符合 DSM-III-R 中強迫癥的診斷標準。這些患者（224 人）被隨機分配到舍曲林組或安慰劑組，繼續治療 28 周，並觀察因復發或療效不佳而出院的患者比例。在持續治療的 28 周期間，舍曲林組患者因復發或療效不佳而出院的比例明顯低於安慰劑組。這壹點在男性和女性患者中均有體現。毒理學研究 遺傳毒性：細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、體外小鼠骨髓和體外人類淋巴細胞遺傳試驗的結果表明，無論是否存在代謝活化，舍曲林都不具有遺傳毒性。生殖毒性：在兩次大鼠試驗中的壹次試驗中，當給藥劑量為 80 毫克/千克（為 MRHD 人體最大推薦劑量的 4 倍，單位為毫克/平方米）時，觀察到動物生育能力降低。對大鼠和兔子進行了生殖毒性研究，劑量分別高達 80 毫克/千克/天和 40 毫克/千克/天（約為按毫克/平方米計算的人體最大建議劑量的 4 倍），在任何測試劑量下均未觀察到致畸效應。妊娠大鼠和兔子在器官形成期服用舍曲林（劑量分別為 10 毫克/千克和 40 毫克/千克，約等於以毫克/平方米為單位的最高建議劑量的 0.5 倍和 4 倍），可觀察到胎兒骨化延遲。在妊娠晚期和哺乳期給雌性大鼠施用舍曲林，當劑量為 20 毫克/千克時，會增加死胎和出生後 4 天內死亡的幼鼠數量，並降低出生後 4 天內幼鼠的體重；當劑量為 10 毫克/千克時，對幼鼠沒有影響。這些影響的臨床意義尚不清楚。致癌性：對CD-1小鼠和Long-Evans大鼠進行了終生致癌性研究，劑量最高為40毫克/千克/天（分別約為MRHD的1倍和2倍，單位為毫克/平方米）。在劑量為 10-40 毫克/千克的雄性小鼠中，觀察到肝腺瘤的增加與劑量有關，而在雌性小鼠或接受相同藥物治療的大鼠中，沒有觀察到肝腺瘤或肝細胞癌的增加。CD-1 小鼠肝腺瘤的自發率有波動，其結果對人類的意義尚不清楚。這並不伴有甲狀腺增生。與對照組相比，給藥 10-40 毫克/千克的大鼠子宮腺瘤有所增加，但這壹發現與該藥物的相關性尚不清楚。依賴性：動物研究未顯示興奮作用或巴比妥酸鹽類（中樞抑制劑）濫用的可能性。
藥代動力學 在男性中，舍曲林的口服劑量為 50-200 毫克，每天壹次。舍曲林的藥代動力學特性與給藥劑量成正比，連續14天給藥後4.5-8.4小時血藥濃度達到峰值（Cmax）。青少年和老年人的藥代動力學參數與 18-65 歲成年人的藥代動力學參數無明顯差異。舍曲林的平均半衰期為 22-36 小時。與終末清除半衰期壹致，每日壹次用藥 1 周後可達到穩態濃度，在此期間濃度會累積 2 倍。舍曲林的血漿蛋白結合率為 98%。動物實驗表明，舍曲林的分布容積較大。舍曲林主要先由肝臟代謝，血漿中的主要代謝物 N-去甲基舍曲林的藥理活性明顯低於體外的舍曲林，約為舍曲林的 1/20，在體內的抗抑郁模型中也沒有證據表明其具有藥理活性，其半衰期為 62-104 h。舍曲林和 N-去甲舍曲林的最終代謝物會以中等量從糞便和尿液中排出，只有少量（<0.2%）舍曲林以原形從尿液中排出。食物對舍曲林片的生物利用度無明顯影響。
貯藏 請密封並在30°C以下保存。
包裝
有效期為 60 個月
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