動物藥種類繁多，功用各異。有的用其全體，如蜈蚣、全蠍；也有的用其壹部分，如蛤主要用尾，羚羊、犀牛用角，鹿主要用未角化的幼角鹿茸，穿山甲用其甲片，虎豹用其骨，驢用其皮，龜鱉用其腹甲或背甲。甚至壹些動物的病理產物，如牛黃、馬寶、狗寶、猴棗、珍珠等，均可作為藥用。由於它們來之不易，因此顯得非常珍貴。饒有興味的是，人身上的頭發、指甲、乳汁、胎盤、臍帶、血液、尿液等，經加工後也可用來治病。
20世紀20年代，人們對動物各種臟器的有效成分已有所了解。如胰島素、甲狀腺素等用於臨床。40年代至50年代，相繼發現了腎上腺皮質激素和腦垂體激素等對機體的重要作用。60年代以後，開始了酶制劑在醫藥上的應用，如尿激酶、溶菌酶、胰蛋白酶、胃蛋白酶等，皆具有獨特的療效，故這些藥物已成為防治疾病的重要藥源之壹。
近幾年來，對某些老藥發現了壹些新用途。如地龍（蚯蚓）原知它有清熱解痙、利尿通絡的功效，現在又用於支氣管哮喘、慢性支氣管炎、高血壓的治療；五靈脂原知其有散瘀、止痛的功效，現配合香附應用，成為治療神經性或潰瘍性胃痛較佳的藥品；斑蝥與蟾酥均已用於治療癌腫等頑癥。
長期以來，野生動物品種日漸減少，供應沒有保障。解放後開展馴化、養殖工作。如蜈蚣、全蠍、蛤、地鱉蟲、白花蛇、林蛙、鹿、麝、鱟、海馬、珍珠等的養殖，均已獲得成功。
值得指出的是，近年來，隨著動物藥的生物活性物質日益被發現，如用蛇毒抗癌，蜂毒治療風濕性關節炎，水蛭素抗凝血等，對它們的研究也日趨增多，特別是海洋動物更是寶貴的藥物資源。