Benadryl
苯海拉明
3 概述苯海拉明是壹種乙醇類抗組胺藥,能對抗或減弱組胺對胃腸道和支氣管器官的作用。作用於血管、胃腸道和支氣管平滑肌,鎮靜作用明顯,但不如異丙諾辛。適用於皮膚、粘膜過敏性疾病,對支氣管哮喘療效較差。口服吸收迅速而完全,能通過血腦屏障,對中樞神經系統有較強的抑制作用。口服致死量為 20-40 mg/kg。
4 苯海拉明說明書 4.1 藥品名稱苯海拉明
4.2 英文名稱
Diphenhydramine , Benadryl,Rigidil
4.3 苯海拉明的別名苯海拉明;可他明;苯海拉明準;苯海拉明;苯海拉明
4.4 分類抗變態反應藥> 抗組胺藥
4.5 劑型1. 片劑:25mg、50mg;
2.註射劑:20mg(1ml);
3.膏劑:20g。
4.6 貝那普利的藥理作用能拮抗組胺對血管、胃腸道和支氣管平滑肌的作用,但不能拮抗組胺的胃液分泌作用,是壹種H1受體拮抗劑,能消除各種過敏癥狀。具有較強的中樞神經系統抑制作用,但不如異丙肌苷強。它具有抗膽堿能作用,能緩解支氣管痙攣。此外,還有局部麻醉和止吐作用。貝那西平還具有中樞抗驚厥作用,也可與東莨菪堿合用預防暈車。
4.7 苯海拉明的藥代動力學口服吸收完全,tmax 為 2h,維持時間為 4-6h,消除半衰期約為 4h,蛋白結合率為 78%-99%。98% 與血漿蛋白結合。在肝臟中進行首過代謝。口服後,在進入血液循環前約代謝 50%。分布廣泛,可透過血-腦脊液屏障,分布於腦組織;大部分在肝內轉化,以代謝物的形式經尿、糞、汗排出,哺乳期婦女也可部分經乳汁排出。苯海拉明具有藥理酶誘導作用,可加速其自身代謝。幾乎全部在 24 小時內排出體外。
4.8 苯海拉明的適應癥用於皮膚和粘膜的過敏反應,如蕁麻疹、特應性皮炎、過敏性鼻炎、血管性水腫、花粉癥和瘙癢癥等、並能有效控制癥狀;用於血清病、過敏性結膜炎等過敏性疾病,療效次之;用於預防暈車,常與東莨菪堿合用;還可用於治療妊娠嘔吐和放射性嘔吐。還可用於治療妊娠嘔吐和放射性嘔吐。也可用於治療妊娠嘔吐和放射性嘔吐。還可用於預防輸血和血液替代品反應。還可制成外用藥膏,用於治療蚊蟲叮咬、神經性皮炎、瘙癢和各種皮炎樣皮膚病。它可以緩解帕金森病癥狀和許多藥物引起的錐體外系反應。
4.9 苯海拉明的禁忌癥1.新生兒、早產兒、妊娠早期婦女和哺乳期婦女禁用。
2.閉角型青光眼患者禁用。
3.前列腺增生、膀胱頸梗阻、腸梗阻患者禁用。
4.幽門和十二指腸梗阻患者禁用。
5.重癥肌無力患者禁用。
6.各種皮膚試驗前禁用。
4.10 註意事項1.(1)慢性肺部疾病患者。(2)低血壓、高血壓、甲狀腺功能亢進和青光眼患者。
2.藥物對妊娠的影響:妊娠期服用苯海拉明可能增加嬰兒腭裂的發生率。
3.藥物對老年人的影響:老年人用藥後易出現長時間嗜睡或頭暈等癥狀。
4.藥物對檢驗值或診斷的影響:苯海拉明的止吐作用會給某些疾病的診斷帶來困難,如闌尾炎和某些藥物中毒。
5.支氣管哮喘患者服用苯海拉明後,可使痰液黏稠不易咳出,從而加重呼吸困難,故下呼吸道感染和哮喘患者不宜使用苯海拉明。
6.使用苯海拉明應禁酒,並應避免與其他中樞神經系統抑制劑合用,尤其是司機或操縱機械人員更應慎用。司機、機械師和高空作業人員在工作期間不宜服用,以免發生意外。
7.不宜皮下註射。
8.過敏或交叉過敏。
4.11 苯海拉明的不良反應嗜睡、頭暈、頭痛、口幹、惡心、嘔吐、上腹不適等為常見癥狀,多數患者可逐漸耐受。長期應用半年以上可引起溶血性貧血,偶可引起皮疹、粒細胞減少等。過量急性中毒,可引起嗜睡、神誌不清、惡心、嘔吐、肌陣攣、心悸、視物模糊、瞳孔散大、抽搐、昏倒,甚至死亡。過量抽搐只能用短期或超短期巴比妥類藥物對抗,避免使用中樞興奮藥。
4.12 苯海拉明用法用量1.成人每次口服25-50mg,每日3-4次。1-5歲兒童每次12.5-25mg,每日3-4次;6-12歲兒童每次25-50mg,每日3次,飯後服用。也可制成膏劑,外用治療蚊蟲叮咬、神經性皮炎、外陰瘙癢及各種皮炎類皮膚病。每天外用 2 次。
2.當腎小球濾過率(GFR)為每分鐘 10-50 ml 時,第二次用藥的間隔時間應延長至 6-9 h;當腎小球濾過率<每分鐘 10 ml 時,間隔時間應延長至 9-12 h。
4.13 藥物相互作用
1.與 H2 組胺受體阻滯劑(西咪替丁等)合用,可增強抗過敏作用,達到全面阻滯組胺受體的效果。可達到阻斷組胺受體的效果。
2.苯海拉明有明顯的抗膽堿能作用,可拮抗膽堿酯酶抑制劑的縮瞳作用,正常劑量下擴瞳作用不明顯,兩者之間無重要的相互作用,但有時應用苯海拉明可影響青光眼的療效。苯海拉明與單胺氧化酶抑制劑合用,可增強苯海拉明的抗膽堿能作用,使苯海拉明的代謝減少,不良反應增加(酶抑制作用)。
3.苯海拉明可能會增強中樞神經系統抑制劑(催眠藥、鎮靜劑、安定劑)的作用,因此應避免同時使用。
4.苯海拉明可用於治療由三氟拉嗪和甲氧氯普胺(甲氧氯普胺)這兩種藥物引起的錐體外系癥狀。
5.用對氨基水楊酸鹽可減少後者的腸道吸收,降低其血藥濃度。
6.苯海拉明有可能掩蓋鏈黴素和其他氨基糖苷類抗生素(慶大黴素、卡那黴素、阿米卡星等)或其他耳毒性藥物(如依那西普)的耳毒性。
7. 大劑量使用苯海拉明會降低肝素的抗凝作用。
8.苯海拉明可拮抗腎上腺素能神經阻滯藥的作用。
9.苯海拉明會短暫影響巴比妥類藥物和柳氮磺胺吡啶的吸收。
10.苯海拉明與酒精同時使用時,對精神和運動能力的損害比兩者單獨使用時更嚴重。兩者合用後的相互作用程度存在很大的個體差異。服用苯海拉明期間,駕駛員和危險機械操作員應避免飲酒。
11.綠茶可拮抗苯海拉明引起的嗜睡、頭痛和頭暈等不良反應。
12.苯海拉明禁用碘化物和苯巴比妥鈉。
4.14 專家評論苯海拉明是壹種乙二胺類抗組胺藥物。它能拮抗或減弱組胺對血管、胃腸道和支氣管平滑肌的作用。適用於皮膚和粘膜的過敏性疾病,乳膏外用可治療蚊蟲叮咬、神經性皮炎和瘙癢癥。對蕁麻疹效果較好,但中樞抑制和抗膽堿能作用較強,引起較強的鎮靜作用,肌肉註射或靜脈註射後不要立即運動、駕駛車輛,為防止暈厥,可靈活給藥,晚上或臨睡前給藥。主要用於治療帕金森病,可以緩解癥狀。由於苯海拉明對中樞系統有抑制作用,目前口服較少,常制成制劑供皮膚使用,用於局部抗過敏。據報道,外用苯海拉明可引起過敏性皮炎。
5 苯海拉明中毒苯海拉明為乙醇類抗組胺藥,能對抗組胺或減輕組胺對血管、胃腸道及支氣管平滑肌的作用,鎮靜作用明顯,但不如異丙諾辛。適用於皮膚、粘膜過敏性疾病,對支氣管哮喘療效較差。口服吸收迅速而完全,半衰期4~24h.可通過血腦屏障,對中樞神經系統有較強的抑制作用。成人常用 25mg,3 ~ 4 次/d。中毒壹般發生在攝入量為平時的 3 ~ 5 倍後;口服致死量為 20 ~ 40mg/kg[1]
5.1 臨床表現[2]
1.偶見氣短、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有喉頭痙攣的報道。大劑量引起心電圖 QRS 增寬、QT 間期延長和心肌抑制的報道時有發生。
2.服用 36 至 40 倍常規劑量的患者常出現精神異常、精神僵直、焦慮等癥狀;還會出現幻覺、瞳孔放大、心動過速。罕見的情況是復視、呼吸功能不全和癲癇發作。有因體溫過低致死的報道。
3.出現定向障礙、躁動、瞳孔散大、反應遲鈍和 ****typhosis。
5.2 治療苯海拉明中毒的治療要點是[3]:
1.如果口服劑量較大,應立即洗胃並註入活性炭。
2.無特效解毒劑,對癥治療。
3.