第壹代抗過敏藥對大腦有鎮靜作用，所以適用於過敏性哮喘患者。哮喘發作時，患者往往呼吸困難，高度緊張，甚至有瀕死感，會進壹步加重哮喘的嚴重程度。此時使用第壹代抗組胺藥將有助於患者恢復平靜，緩解病情。近年來也有人用賽庚啶代替催眠藥，效果不錯。
第二代抗過敏藥，包括順鉑、氯雷他定(商品名凱瑞坦)、西替利嗪(商品名仙特明)等。這類藥物為長效劑型，服用方便，每日壹丸，壹般不會引起嗜睡等不良反應，是目前應用最廣泛的。但需要特別提醒的是，過量服用此類藥物或特別敏感的患者，仍可能出現嗜睡等副作用。所以吃藥後開車還是要註意。
因為心臟的傳導功能會受到阻礙，導致心動過緩甚至心臟驟停等嚴重不良反應，所以使用人數大大減少。即使使用，也要小劑量服用(不超過3 mg)，且服藥期間，尤其是老年人，最好查心電圖。另外，也不能和紅黴素等藥物壹起使用，否則不良反應的發生率會大大增加。壹般來說，氯雷他定引起的嗜睡等不良反應最少，適用於需要高度集中註意力的專業人員，如高空作業人員、司機、賽前運動員等。西替利嗪具有起效快、作用強、作用時間長、療效肯定的優點。
第三代抗過敏藥主要是指美國研發的地氯雷他定和非索非那定。它們具有無心臟毒性、抗過敏作用更強、安全性更高、無睡意等特點，被美國聯邦飛行管理局指定為飛行員值班抗過敏藥物。我國於2000年研制成功的新壹代抗過敏藥地亨賽，其化學成分為地氯雷他定。此外，我們從中國國家美國食品藥品監督管理局了解到，非索非那定在中國也已研發成功，並已納入審批程序，即將進入國內抗過敏藥市場。
第壹代抗過敏藥便宜，第二代和第三代比較貴。由於我國與其他地區經濟差距較大，將會有三代抗過敏藥長期共存供臨床醫生選擇。但第壹代和第二代抗過敏藥都存在壹些不良反應，選擇安全性更高、不良反應更少、效果更好的第三代抗過敏藥將是不可逆轉的趨勢。