以前認為子宮肌瘤的發生與雌激素有關，因而用雄激素丙酸睪丸酮治療，予以對抗；或用雌激素受體阻滯劑三苯氧胺來降低雌激素對子宮肌瘤的作用，但這些藥物的效果並不盡如人意。1983年Filicori創立了GnRH-a（促性腺激素釋放激素激動劑）治療子宮肌瘤。其機理是通過壹系列藥理作用鏈，導致性腺功能減退（其低雌激素環境類似於藥物性切除卵巢），子宮和子宮肌瘤血流量減少，最終使子宮肌瘤縮小。這種藥物使子宮肌瘤明顯縮小，是以往藥物難以比擬的。但由於該藥價格昂貴，且需每天肌肉註射，治療周期長達3-6個月，限制了其廣泛應用。近年來，隨著醫學科學的飛速發展，人們認為子宮肌瘤的發生與孕激素也有壹定的關系。根據這壹機理，1993 年 Murphy 首次將孕酮受體阻斷劑 Ru486（國內藥名米非司酮）用於治療子宮肌瘤，以阻斷孕酮對子宮肌瘤的作用，取得了滿意的效果。根據最近的文獻報道，米非司酮在縮小子宮肌瘤方面的療效與 GnRH-a 相似，但副作用輕微且發生率低，停藥後子宮肌瘤復發率低於後者。該藥為片劑，每天口服壹次即可，價格也較低，這些優點使得該藥易於患者接受，便於推廣。臨床用藥表明，用藥後子宮肌瘤均有不同程度的縮小，貧血癥狀消失，紅細胞和血紅蛋白指標恢復正常。該藥特別適用於以下兩種情況：壹是患有子宮肌瘤的更年期婦女，用藥後肌瘤可縮小，有專家認為有提前進入更年期的作用。對於同時伴有更年期功能性子宮出血者，可謂壹舉三得，用藥後，多數患者當月停經，使出血停止（療程結束後，壹般在六周內恢復月經）。其次，患有巨大子宮肌瘤並伴有嚴重貧血者，在手術前使用該藥可使肌瘤縮小，便於子宮手術切除，減少術中出血，因而自從使用米非司酮治療子宮肌瘤後，相當壹部分病人免除了手術的痛苦，但該藥必須在有經驗的專科醫生指導下使用。在臨床應用中必須嚴格、認真地掌握其適應癥和禁忌癥。哮喘、心絞痛、潰瘍性結腸炎、心力衰竭、腎上腺皮質功能不全等患者禁用。
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