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藥理學筆記:利尿劑和脫水劑

了解呋塞米、氫氯噻嗪和螺內酯的藥理作用、臨床應用和主要不良反應。

熟悉各種常用藥物及其主要作用部位。

了解利尿劑的分類。

利尿劑的作用部位和分類

利尿劑是直接抑制腎小管對水和鈉的重吸收並促進其排泄的藥物。 中效噻嗪類 ++ +++ ~8 髓質升支粗段

皮質低效螺內酯 + - + ~2 遠端腎小管和集合管

兩性黴素 + - + ~2 同上

常用利尿劑

A.強效利尿劑:

呋塞米、利尿劑、布非卡美他尼等

[作用]主要抑制髓袢升支粗段髓質部分和皮質部分對ci-的主動重吸收和na+的被動重吸收,使腎臟的稀釋功能減弱;另壹方面,由於髓質間質對na+的重吸收減少,髓質高滲狀態降低,濃縮尿液的功能受到抑制,結果集尿管對尿液中水分的重吸收減少,並產生利尿作用。並產生利尿作用。

【應用】

1、心、肝、腎各型水腫,多用於其他利尿劑無效的各種頑固性水腫。

2、急性肺水腫和腦水腫:常用速尿,速尿通過利尿和擴張血管,減少血容量和細胞外液,從而減少回心血量。

3、預防急性腎功能衰竭:通過利尿,促進有害物質的排泄,減輕腎小管萎縮和壞死。

4、藥物中毒時可強制利尿,加速有毒物質的排泄。

【不良反應】

1、水、電解質紊亂可導致血容量減少、低鉀血癥、低鈉血癥、低氯性堿中毒和高尿酸血癥。長期服用應補鉀。

2、胃腸道反應 常見惡心、嘔吐、上腹不適、腹瀉,可引起胃及十二指腸潰瘍。

3、耳毒性 表現為耳鳴、頭暈或暫時性耳聾。利尿酸的耳毒性比心動過速大,更易引起永久性耳聾。該類藥物應避免與氨基糖苷類抗生素合用。

4、抑制尿酸排泄,可引起高尿酸血癥而誘發痛風。

二、中間性利尿劑 藥效由弱到強依次為:氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide)<氫氟噻嗪(hydrofluoroethiazide)<芐基氟噻嗪(benzyl fluorothiazide)<環戊噻嗪(cyclopentothiazide)。

【作用】

1、利尿作用 抑制腎小管髓袢升支粗段皮質部分對cl-、na+的重吸收。

2、降壓作用

3、抗利尿作用 可能與抑制磷酸二酯酶有關,使遠端腎小管和集合管營量增加。

【應用】 1、治療各種原因引起的水腫,為輕、中度心臟性水腫的首選利尿劑。

2、預防和治療高血壓,作為降壓藥的基礎藥物與其他藥物聯用,可減少不良反應,提高療效。

三、腎性尿毒癥和加壓無效的中樞性尿毒癥【醫學教育網搜集整理】

【不良反應】

壹、長期應用可引起電解質紊亂,如低鉀血癥

二、反復使用可出現高血糖、高尿酸血癥。

三、低效利尿劑 醛固酮拮抗劑:兩性黴素(螺內酯);k+-ma+交換抑制劑:兩性黴素。

以上兩種均為保鉀利尿劑,利尿作用弱、慢、持續時間長,突出的副作用是高鉀血癥。

1、安體舒通(螺內酯、安體舒通)

[作用]醛固酮競爭性拮抗劑,拮抗醛固酮在遠端曲小管和集合管中對鈉和鉀的瀦留,使尿鈉+和水排出增加。

【應用】常與噻嗪類藥物合用,用於醛固酮增多的頑固性心、肝、腎水腫。

2、兩性黴素

[作用] 直接抑制遠端腎小管和集合管的k-na+交換,產生利鈉作用。作用強於兩性黴素,不受血液中醛固酮的影響。

[應用] 常與中效、高效利尿劑合用,用於肝硬化腹水及其他難治性水腫。

脫水藥(滲透性利尿劑)

甘露醇 山梨醇 葡萄糖(50%)

[作用]

1、利尿:脫水藥物分子使腎小管腔內滲透壓升高,阻止水、na+、k+、cl-的重吸收,增加尿液排出量。

2、脫水:提高血漿滲透壓,使瀦留在組織中的水分迅速轉移到血液中。

【應用】

1、腦水腫、青光眼。

2、預防急性腎功能衰竭:通過利尿維持足夠的尿量,減輕腎間質水腫和腎缺血。

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