組胺H2受體拮抗劑
此類藥物有西咪替丁(甲氰咪呱)、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁等,抑制胃酸作用均顯著,廣泛用於消化性潰瘍的治療。
藥理和毒理
本類藥物可以阻斷壁細胞H2受體,抑制胃酸分泌,其中以西咪替丁相對較弱。對H1受體基本無作用。因僅有小部分進入中樞神經系統,故中樞抑制作用輕。急性過量可引起呼吸抑制和肝腎功能損害。西咪替丁尚能增加垂體前葉催乳素分泌,抑制雌二醇代謝及抑制從雄性激素結合處置換二氫睪酮。
診斷要點
1.病史有應用組胺H2受體拮抗劑藥物史。
2.臨床表現主要有惡心、嘔吐、腹瀉、面潮紅、出汗、言語不清、頭痛、頭暈、精神障礙、幻覺、譫妄。偶有癲口樣抽搐、呼吸抑制。部分病人出現暫時性肝、腎功能損害。快速靜註可引起心律失常和低血壓。可發生過敏反應,如關節痛、肌肉痛、皮疹、瘙癢,甚至出現剝脫性皮炎、過敏性休克。西咪替丁可促使催乳素升高,性功能減退,男性乳房增大、溢乳,女性病人月經紊亂等。
急救治療和預防
(1)壹般不良反應,停藥後能自行消失。
(2)肝、腎功能損害,應積極采取對癥治療。
(3)維持水、電解質平衡,保持充足血量,糾正低血壓。
(4)發生過敏反應者,應用抗組胺類藥物或激素治療。
(5)嚴重心律失常時,應據類型選用相應抗心律失常藥物。
(6)預防用藥期間動態監測肝、腎功能,心電圖及血、尿常規。肝、腎功能不全及心律失常、精神病史、過敏史者、孕婦和哺乳婦女應禁用或慎用。
奧美拉唑
奧美拉唑又名洛賽克,與蘭索拉唑、噴托拉唑等均為質子泵阻滯劑,具有強烈的制酸作用。
藥理和毒理
本品為質子泵抑制劑。口服吸收好,經肝臟代謝,腎臟排出,半衰期1~2小時,作用時間18~21小時。其毒理作用為抑制胃酸分泌,引起胃酸過低,繼發高胃泌素血癥,從而導致胃粘膜中嗜鉻樣細胞肥大增生。胃酸減少,小腸內細菌過度生長,也引起消化道癥狀。個別患者可發生過敏反應。
診斷要點
1.病史有應用奧美拉唑類藥物史。
2.臨床表現壹般有上腹飽脹、腹痛、腹瀉或便秘、惡心、嘔吐等消化不良癥狀。可引起頭痛、嗜睡、視力障礙、口幹、面潮紅、心律失常、咳嗽、哮喘、內分泌紊亂及肝、腎功能損害等。個別病人出現急性蕁麻疹、過敏性水腫、紫癜等過敏反應。偶見白細胞和血小板減少,甚至溶血性貧血表現。
急救治療及預防
(1)立即停藥,壹般不良反應多能逐漸消失。
(2)溶血性貧血者應積極處理。
(3)過敏反應者應用抗組胺類藥物及激素。
(4)其他對癥處理。
(5)預防用藥期間需監測肝、腎功能,心電圖及血、尿常規。對本藥有過敏史者及孕婦、哺乳婦女慎用。長期用藥者,用胃鏡隨防復查。
甲氧氯普胺
甲氧氯普胺又名胃復安、滅吐靈,能阻斷多巴胺受體,具有強力止吐作用。
藥理和毒理本品主要抑制延髓催吐化學感受區的多巴胺受體,產生強力止吐作用,同時阻斷錐體外系多巴胺能神經元而引起錐體外系癥狀。阻斷外周多巴胺受體,產生抗膽堿樣作用。偶可發生過敏反應。該藥口服或肌註均可迅速吸收,主要在肝臟代謝,以原形或代謝物自尿中排泄。
診斷要點
1.病史有明確應用該藥史。
2.臨床表現用藥過程中出現腹瀉或便秘、嗜睡、頭暈、失眠、焦慮及錐體外系反應,如震顫、肢體不自主抖動、肌張力增強、雙眼向上凝視、構音困難等。偶見過敏性休克、急性心肌損害、血壓降低,尤其靜脈註射易發生。
急救治療及預防
(1)輕癥者停止用藥,癥狀能逐漸消失。
(2)錐體外系反應者應用苯海拉明20mg肌註1次,必要時重復。也可使用苯海索(安坦)2~5mg,每日1~2次口服,或阿托品、東莨菪堿等。
(3)其他對癥處理。
(4)預防嬰幼兒慎用。嗜鉻細胞瘤、孕婦、放療或化療的乳腺癌病人禁用。藥物變成黃色或棕黃色者禁用。不宜與吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類藥物合用,以免加重錐體外系反應。
硫乙拉嗪
硫乙拉嗪又名吐來抗、硫乙哌丙嗪、甲哌硫丙嗪等,為吩噻嗪類衍生物,具有強力止吐作用。其藥理、毒理、中毒表現、急救治療等均與氯丙嗪相似(參見氯丙嗪中毒)。
多潘立酮多潘立酮又名嗎叮啉,是苯丙咪唑的衍生物,為第二代胃腸動力藥,能阻斷多巴胺受體產生類似甲氧氯普胺的作用。因血腦屏障滲透率極低,故錐體外系的不良反應等發生較少,但偶見過敏性皮疹、瘙癢、頭痛等(參見甲氧氯普胺中毒)。
西沙比利
西沙比利又名普瑞博思,為第三代胃腸動力藥。主要不良反應與劑量有關,表現為腹痛、腹瀉、腸鳴、惡心、嘔吐、尿頻、尿急、氣管痙攣、瘙癢、皮疹、頭痛、頭昏、煩躁或失眠、嗜睡等。停藥或減少劑量癥狀可逐漸消失。口服過量者可口服活性炭,腹痛、腹瀉者可用抗膽堿藥物治療。