德國化學家費利克斯-霍夫曼（Felix Hoffmann）再次合成了這種物質
，並治療了他父親的類風濕性關節炎，取得了很好的療效；
1897年
費利克斯-霍夫曼確實第壹次合成了
構成阿司匹林的物質，
但他是在他的上司、著名化學家阿圖爾
艾欽加
林指出阿司匹林於
1898年
上市後，發現它還具有抗血小板凝集的作用，從而重新引起了人們的興趣。
阿司匹林和其他水楊酸衍生物與聚（乙烯醇）和醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化
使其聚合
得到比遊離阿司匹林具有更持久消炎和解熱特性的產品。
在指導
下，完全采用艾克林提出的技術路線，取得了成功。
1899年，德萊塞將其引入臨床
並命名為阿司匹林
根據文獻記載，阿司匹林
的發明者是德國的費利克斯
霍夫曼
但
的發明對阿司匹林的發明
也起了非常重要的作用。
但在這項發明中起非常重要作用的還有猶太化學家
阿圖爾-艾克格林。
阿圖爾-艾克格林的悲慘故事發生在
1934 年
至
1949 年
。
1934 年，
費利克斯-霍夫曼聲稱自己發明了阿司匹林。
德國正處於納粹統治的黑暗時期，對猶太人的迫害愈演愈烈。
在這種情況下，傲慢的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者是猶太人這壹事實，因此錯誤地把發明家的桂冠
戴在了費利克斯-
霍夫曼壹個人的頭上，
為他們的
"偉大的日耳曼民族 "爭光。
"大日耳曼民族優越論"
在上面貼金。
納粹統治者還把阿圖爾-艾青格林關進集中營，堵住了他的嘴。
第二次世界大戰後，
大約在
1949年
阿圖爾-艾青又提出了這個問題，
但不久
他就去世了。
從那以後，這個故事就沈寂了。
英國醫學家和歷史學家沃爾特-斯奈德（Walter Snyder）費盡周折，從德國拜耳公司
獲得許可，查閱了拜耳實驗室的全部檔案
，最終用鐵的事實還原了這壹發明的真實歷史
。
他指出，阿圖爾-艾克林對阿司匹林的發明負有責任。
到2015年
阿司匹林已經使用了壹個世紀，是醫學史上三大經典藥物之壹，至今仍是
世界上使用最廣泛的解熱、
鎮痛、消炎藥
，也是比較和評價其他藥物的標準藥劑。
它通過抑制血小板釋放反應和抑制血小板聚集，與
減少
TXA2的生成
有關，從而在體內具有抗血栓形成的作用
。
臨床用於預防心血管疾病的發作。
制備方法
阿司匹林由水楊酸乙酰化制得：
加入乙酐
（加入量為
0.7889
倍）
，再加入三分之二量的水楊酸，攪拌升溫，反應在
81 在
65-70
℃氣
流幹燥，得到乙酰水楊酸。
監測阿司匹林治療的實驗室方法主要有：血小板聚集試驗、血小板指數、尿液
11-
脫氫
-TXB2
檢測、流式細胞術等。
藥理作用
阿司匹林是第壹種用於抗血栓治療的抗血小板藥物，已被確立為治療急性心肌梗死
（AMI）
、不穩定型心絞痛和心肌梗死
（MI）
的經典藥物，可用於心臟病發作的二級預防。
阿司匹林的作用原理是通過與環氧化酶
（cyclooxygenase）
、
COX）
活性位點多肽鏈
530
位上的絲氨酸殘基的羥基結合而起作用。位於
530
位的絲氨酸殘基上的羥基發生不可逆的乙酰化，導致
COX
失活，進而阻斷了環氧化酶
的轉化途徑。反過來又阻斷了
AA
轉化為血栓素
A2（TXA2）
的途徑，並抑制了
PLT
的聚集。
COX
是
AA
生成
TXA2
和前列腺素
I2
（
PGI2
）
過程中的關鍵限速酶
、
並且在人體內
p> COX-1
和
COX-2
形成，
和
COX-1
是
PLT 的固有成分
。
臨床研究表明，短期和長期阿司匹林治療對各種缺血性心血管疾病患者和
其他高危人群有明顯益處，可預防心肌梗死、
中風和
隨後可能出現的血管
死亡，
但在最佳劑量和阿司匹林耐藥性方面仍存在爭議。
隨著抗血小板
聚集藥物研究的不斷深入，
臨床上的主要問題是確定抗血小板聚集藥物的療效和
副作用的實驗室指標。
①
痛覺作用：主要通過抑制前列腺素等物質的合成而使痛覺在機械或化學上***敏感
（如緩激肽、
組胺）
屬於外周鎮痛藥。
但也不排除中樞鎮痛的可能
（可能作用於下丘）
；
②抗炎作用；確切機制尚不清楚，可能是由於本品作用於炎癥組織，通過抑制
前列腺素或其他能夠誘發炎癥的物質
（如組胺）
的合成而產生抗炎作用。
抗炎作用是通過抑制前列腺素或其他能引起炎癥反應的物質
（如組胺）
的合成而產生的，溶酶體酶的釋放和白細胞活力的抑制也可能與此有關；
③解熱作用：
可能是由於下丘腦體溫調節中樞的作用
使外周血管擴張，
皮膚血流量增加，
出汗，使散熱增加而產生解熱作用。中樞作用可能與抑制下丘腦合成前列腺素有關；
抗風濕作用：本品抗風濕作用的機理，
除解熱鎮痛作用外，
主要在於抗炎作用；
⑤ 抑制血小板聚集：
通過抑制血小板前列腺素的合成，是壹種抑制血小板聚集的機制。 (促進血小板聚集的 TXA2）
這種作用是不可逆的。
阿司匹林的發展前景
隨著基礎和臨床研究的發展，近年來發現阿司匹林可以降低消化系統惡性腫瘤的發病率
和死亡率以及其他壹些作用，這些作用與抑制環氧化酶
（cyclooxygenase，Cox2 ）
活性和抑制血栓形成有關。抑制血栓形成
1
阿司匹林在冠狀動脈旁路移植手術中的應用
阿司匹林是治療冠心病的主要藥物，在臨床上應用廣泛。
阿司匹林也被用作接受冠狀動脈
搭橋手術
患者的藥物，並取得了良好的效果。
它主要通過抑制動脈壁上脂肪斑塊的形成來預防和治療冠心病
。
與安慰劑相比，
阿司匹林無論在手術前還是手術後服用，都能降低隱靜脈
橋血管閉塞的發生率，劑量從
100
至
975 毫克
?
d
的研究認為，術前服用阿司匹林不會增加術後出血，
與不服用阿司匹林的患者相比沒有顯著差異
。
這是因為服用
阿司匹林
的患者在新血小板釋放後，血小板功能會恢復正常。
對於阿司匹林敏感的高危
患者，減少失血量的最佳方法是聯合多種療法，包括使用止血藥物
2
大鼠腦缺血再灌註損傷中的抗雕亡作用
腦缺血再灌註損傷導致的遲發性神經元損傷嚴重影響患者的預後和功能恢復，其發病機制尚不清楚。
研究表明，
CIRI
主要與氧化應激、炎癥反應和細胞雕亡有關。
阿司匹林不僅具有抗血栓作用
，還具有直接的神經保護作用。
邱麗英利用線栓法制作了局部腦缺血
2小時
和再灌註
24小時
的模型，觀察了阿司匹林
6 mg/kg
對正常神經元密度的神經保護作用。
參考文獻
《中國藥理學通報》
、
《藥學基礎》等。