2英文參考尼莫地平[湘雅醫學詞典]
BAYe9736【湘雅醫學詞典】
3 .國家基本藥物和尼莫地平相關的國家基本藥物零售指導價格信息
基本藥物序列號
目錄序號藥品名稱劑型規格零售單位指
價格類別說明465 61尼莫地平片20mg*50盒(瓶)5.5化學及生物制品* 466 61尼莫地平片20mg*20盒(瓶)2.3化學及生物制品467 61尼莫地平片20mg* 30盒(瓶)3.4化學及生物制品部分468 61尼莫地平片20mg*48盒(瓶)5.3化學及生物制品 3.1化學及生物制品471尼莫地平片30mg* 100盒(瓶)14.6化學及生物制品472 61尼莫地平膠囊20mg*24盒(瓶)3.2化學及生物制品473 61尼莫地平膠囊20mg* 50盒(瓶)6.5化學及生物制品474 14.9化工及生物制品部分477 61尼莫地平軟膠囊20mg*24盒(瓶)6.3化工及生物制品部分* △ 478 665438。
1，表中備註欄帶“*”的為代表性產品。
2.表中代表劑型規格如在備註欄中標註“△”，則代表劑型規格及與其有明確差價關系的相關規格的價格為暫定價格。
4尼莫地平藥典標準4.1名稱4.1.1中文名尼莫地平
4.1.2漢語拼音尼莫地平
4.1.3英文名尼莫地平
4.2結構式4.3分子式和分子量C21H26N2O7？418.45
4.4來源(名稱)及含量(效價)本品為2，6二甲基4(3硝基苯基)1，4二氫3，5吡啶二甲酸2甲氧基乙基異丙酯。以幹品計算，C21H26N2O7的含量應為98.5% ~ 101.5%。
4.5性狀本品為淡黃色結晶粉末或粉末；無嗅無味。光線不穩定。
本品溶於丙酮、氯仿或乙酸乙酯，溶於乙醇，微溶於乙醚，幾乎不溶於水。
4.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄ⅵ C)熔點為124 ~ 128℃。
4.5.2旋光度取本品，用丙酮溶解並定量稀釋，制成每1ml含50mg的溶液，依法測定(藥典二部2010版附錄ⅵ E)，旋光度為0.10至+0.10。
4.6鑒別(1)取本品約20mg，加乙醇2ml使其溶解，加入新的5%硫酸亞鐵銨溶液2ml，1滴1滴0.5mol/L硫酸溶液1ml 0.5mol/L氫氧化鉀溶液1ml，用力搖勻，在1分鐘內從灰中析出。
(2)取本品適量，加乙醇制成每1ml含10μg的溶液，用紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄ⅳA)測定，在波長237nm處有最大吸收。
(3)本品的紅外吸收光譜與對照光譜壹致(圖599藥物紅外光譜采集圖)。
4.7檢查4.7.1有關物質的操作，避光。取本品，準確稱取，加流動相溶解，定量稀釋，制成每1ml含約0.2mg的溶液，作為供試品溶液；另取2，6二甲基4(3硝基苯基)3，5吡啶二甲酸2甲氧基乙基異丙酯(雜質ⅰ)對照品，準確稱取，用流動相溶解，定量稀釋，制成每1ml含約20μg的溶液，準確量取1ml，置於100ml容量瓶中，準確加入供試品溶液。照高效液相色譜法(2010版藥典第二部附錄ⅴ D)測定。以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填料；甲醇-乙腈-水(35:38；27)流動相；檢測波長為235納米。取尼莫地平對照品和雜質I對照品適量，加流動相溶解並稀釋，制成每1ml含約200μg和1μg的混合溶液，取20μl，註入液相色譜儀。尼莫地平峰和雜質I峰的分離度應大於3.0。取對照溶液20μl，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使尼莫地平色譜峰的峰高約為滿刻度的50%。然後精密量取供試品溶液和對照品溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰保留時間為3次。供試品色譜中，如有與雜質I峰保留時間壹致的色譜峰，按外標法，峰面積不得超過0.65438±0%；其他單壹雜質的峰面積不得大於對照溶液中尼莫地平峰面積的0.5倍(0.5%)，雜質峰面積之和(雜質I的峰面積乘以1.78)不得大於對照溶液中尼莫地平的峰面積(1.0%)。供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.02倍的色譜峰可忽略不計。
4.7.2幹燥失重取本品，於105℃幹燥至恒重，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
4.7.3取本品1.0g作灼燒殘渣，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N)，殘留不得超過0.1%。
4.7.4取重金屬灼燒殘渣下剩余殘渣，依法檢查(藥典2010版二部附錄VII H第二法)，重金屬含量不得超過百萬分之十。
4.8含量測定:取本品約0.18g，精密稱定，加無水乙醇25ml，低溫溶解，加高氯酸溶液25ml(取70%高氯酸溶液8.5ml，加水至100ml)，加鄰菲羅啉指示液4滴，用硫酸鈰溶液(0.1mol/L)滴定。每1ml硫酸鈰滴定溶液(0.1mol/L)相當於20.92mg c 21h 26 N2 o 7。
4.9類鈣通道阻滯劑。
4.10貯存避光、密封，存放於幹燥處。
4.11制劑(1)尼莫地平片？(2)尼莫地平分散片？(3)尼莫地平註射液？(4)尼莫地平膠囊
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5尼莫地平說明書5.1藥品名稱尼莫地平
5.2英文名Nimodipine，Nimotop
5.3尼莫地平的別名硝苯地平；尼莫通；尼莫通；尼力蘇；威爾斯；伊芙琳；保怡怡；尼達爾；Unikhin硝苯地平；乃夫；聖瑞恩尼莫地平；硝基苯酯；尼莫地平；尼莫通
5.4神經系統藥物分類>:抗偏頭痛藥物
5.5劑型1.20mg，30mg；
2.膠囊:20mg、30mg；
3.註射液:10mg(50毫升)和4mg(10毫升)。
5.6尼莫地平的藥理作用尼莫地平為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，作用與硝苯地平相似，但藥效弱於硝苯地平。尼莫地平是選擇性作用於腦血管平滑肌的鈣拮抗劑，為脂溶性，易通過血腦脊液屏障，與中樞神經系統特異性受體結合，擴張腦血管，增加腦血流量，拮抗5HT、花生四烯酸、TXA2引起的腦血管痙攣，有效預防或逆轉實驗犬蛛網膜下腔出血引起的腦血管痙攣引起的腦組織缺血性損傷。對周圍血管影響不大，對缺血性腦損傷，尤其是缺血性腦血管痙攣有保護作用。尼莫地平增加劑量後可同時增加冠脈血流量和降低血壓，但不同時降低腦血流量。尼莫地平對神經元有直接作用，改變神經元的功能，具有神經和精神藥理活性。動物實驗表明，它能改善缺氧和電擊引起的記憶障礙。還能抗抑郁，改善意識和記憶功能，特別是對老年抑郁癥，其促智作用分別比吡拉西坦強60倍，比長春堿強1000倍。同時能阻止腦梗塞區細胞外Ca2+的內流，縮小腦梗塞面積。另據報道，尼莫地平可阻斷或阻止腫瘤細胞與血小板的相互作用和聚合，顯著降低癌細胞的代謝，防止癌細胞擴散。最近的資料表明，它還具有保護和促進記憶、促進智力恢復的功能。
5.7尼莫地平的藥代動力學口服吸收迅速，在肝臟有明顯的首過效應。生物利用度僅為5% ~ 10%，血藥濃度達峰時間為0.5 ~ 1.5h..在肝臟和脂肪組織中發現最高濃度，腦脊液中的藥物濃度僅為平均血漿濃度的1/10，血漿t1/2為1.5 ~ 2小時，血漿蛋白結合率為99%。93% ~ 95%在肝臟代謝，代謝產物主要經膽汁排泄，少量約15%經腎臟排泄。
5.8尼莫地平的適應癥主要用於腦血管疾病，如蛛網膜下腔出血、腦供血不足、腦血管痙攣、中風、偏頭痛等。對突發性耳聾也有壹定療效。也可用於預防老年性記憶力減退和阿爾茨海默病，但效果不確定。用於冠心病心絞痛。
5.9尼莫地平禁忌癥:彌漫性腦水腫或顱內壓明顯升高者、年老體弱者、嚴重心血管功能障礙者、嚴重低血壓者(收縮壓小於90mmHg)、孕婦及哺乳期婦女、肝功能嚴重損害者。
5.10註意事項:彌漫性腦水腫或顱內壓明顯增高者、年老體弱者、腎功能嚴重受損者(腎小球濾過率< 20 ml/min)、心血管功能嚴重障礙者、嚴重低血壓者慎用。
尼莫地平1的不良反應。心臟瓣膜置換術圍手術期使用尼莫地平可導致嚴重出血。尼莫地平引起血小板減少和貧血的情況很少見，部分患者可引起彌散性血管內凝血。
2.心血管系統:口服尼莫地平常見的不良反應是低血壓，其發生與劑量有關。蛛網膜下腔出血患者使用尼莫地平時，5%血壓下降。其他心血管不良反應包括水腫、心悸、臉紅、出汗和血壓升高。
3.中樞神經系統:尼莫地平通常耐受性良好，少數患者可引起頭痛和抑郁。極少數患者可能會出現頭暈目眩的情況。
4.內分泌和代謝:口服尼莫地平可使空腹血糖和乳酸脫氫酶水平升高，也可引起低鈉血癥。
5.胃腸道系統:尼莫地平的胃腸道副作用為惡心、腹部絞痛，程度較輕。其他不良反應包括腹瀉、嘔吐和消化道出血。
6.肝膽系統:部分患者可出現肝炎、黃疸，堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶升高。
7.呼吸系統:可引起咽炎和喘息。首次用藥後，個別患者可能出現急性低氧血癥。
8.皮膚系統:可引起皮疹、瘙癢和皮膚刺痛。
9.靜脈炎可能發生在註射部位。
10.肌肉和骨骼系統:偶爾會引起肌痛和月經不適。
11.其他:可引起耳鳴、紅腫、嘴唇麻木等癥狀，壹般不需要停藥。
5.12尼莫地平1的用法用量。蛛網膜下腔出血，每次60mg，每4小時1次，共21天。藥物治療必須在96小時內開始。(1)缺血性腦血管病及各類癡呆:30 ~ 60 mg，每日三次，1個月為壹療程。(2)急性腦血管病恢復期:每次30 ~ 40 mg，每日4次，或每4小時1次。(3)輕中度高血壓初始劑量4060mg/天，最大劑量240mg/天，口服3-4次，連續1個月。(4)突發性耳聾4060mg/次，tid，5天為壹療程，壹般34個療程用藥。
2.靜脈滴註:從每小時0.5mg開始，2小時後劑量改為每小時1mg，再改為每小時2mg。靜脈滴註5 ~ 14天後，可口服:每次60mg，每日4次。
5.13藥物相互作用1。與其他作用於心血管系統的鈣拮抗劑合用，可以增強其他鈣拮抗劑的作用。
2.丹曲林能增強尼莫地平的毒性。
3.與西咪替丁合用，尼莫地平的血藥濃度可提高50%，這是由於西咪替丁對肝藥酶的抑制作用。
4.地拉啶可增加尼莫地平的血藥濃度。
5.與α1受體阻滯劑合用，可增強降壓作用。
6.與β受體阻滯劑合用，可能引起低血壓和心動過緩。
7.與口服抗凝劑合用，會增加消化道出血的風險。
8.與芬太尼合用，可能引起嚴重低血壓。
9.與胺碘酮合用，可能引起房室傳導阻滯或竇性心動過緩。
10.抗癲癇藥苯巴比妥。苯妥英鈉或卡馬西平可顯著降低尼莫地平的口服生物利用度。
11.與氨基糖苷類、頭孢菌素類、呋塞米等腎毒性藥物合用，可能引起腎功能不全。
12.利福平會降低尼莫地平的療效。
13.硫酸二喹脲甲酯可增加尼莫地平的毒性。
14.吃飯時服用尼莫地平會降低藥效。
葡萄柚汁可以增加尼莫地平的生物利用度。
16.與其他降壓藥合用可增強效果。
5.14專家意見