2300多年前，西方醫學的奠基人、希臘生理和醫學家希波克拉底就已發現，水楊柳樹的葉和皮具有鎮痛和退熱作用，但弄不清它的有效成份。
1827年，英國科學家拉羅克斯首先發現柳樹含有壹種叫水楊甙的物質。1853年，德國化學家傑爾赫首次合成水楊酸鹽類的前身—純水楊酸。它具有退熱止痛作用，但毒性大，對胃有強烈的刺激。
1897年，另壹位德國化學家霍夫曼為解除父親的風濕病之苦，將純水楊酸制成乙酰水楊酸，這即是沿用至今的阿斯匹林。它保持了純水楊酸的退熱止痛作用，毒性和副作用卻大為降低。
1899年，德國化學家拜爾創立了以工業方法制造阿斯匹林的工藝，大量生產阿斯匹林，暢銷全球。
至今，阿斯匹林仍是壹種使用廣泛、療效肯定的藥物。阿斯匹林在人體內的作用
抗凝血：阿斯匹林進入循環系統後，可作用於丘腦下部的體溫調節中心。此中樞會監視血液的溫度，及引發身體產熱或散熱的反應。阿斯匹林因此有退燒的作用。它也可產生發汗、毛囊豎立和最重要的血管收縮或擴張作用。
消炎： 阿斯匹林常用來治療風濕癥，減輕炎癥反應。類風溫性關節炎病人血中前列腺素的濃度比正常人高出甚多，使得關節滑液改變（左圖），阿斯匹林抑制前列腺素的合成，因而減輕發炎與疼痛。
解熱： 阿斯匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手術前壹周不可使用阿斯匹林。但是它對凝血引起的血栓癥具有療效。左圖是血管出血後發生的凝血現象。