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您能告訴我這兩種藥物的情況嗎?Betaprodine 和 Bezitramide?

BezitramideBezitramide

CAS number: 15301-48-1

PubChem:61791

Formula:C31H32N4O2

Mol.質量492.612 g/mol

途徑:口服

貝西曲胺是壹種麻醉鎮痛藥。貝西曲胺本身是壹種原藥,在胃腸道中很容易水解成貝西曲胺的主要代謝物去丙酰貝西曲胺。1961年,楊森制藥公司發現了貝西曲胺。它在市場上最常見的商品名是Burgodin?

2004年,這種藥物在荷蘭被下架,原因是發生了致命的過量用藥案例,其中包括壹名五歲兒童從母親的錢包裏拿走了壹片藥片,卻犧牲了另壹片藥片。

在所有已知的司法管轄區,貝西曲胺的管制與嗎啡大致相同,而且令人驚訝的是,根據美國1970年《受管制物質法》,貝西曲胺屬於附表二而非附表壹麻醉品。然而,到目前為止,它從未在美國銷售過。

其他在美國合法用於醫療用途但至今尚未上市的藥物包括 phenazocine、metopon、alphaprodine(以前名為 Nisentil)、anileridine(以前名為 Leritine)、ethylmorphine(與可待因壹樣受到管制,因此與其他藥物的制劑從未在美國上市)。可待因,因此含有其他有效成分的制劑可列入附表 III 或附表 V)、異美沙酮、左美沙芬、美他佐辛、匹米諾定(以前作為異美沙酮、左美沙芬、美他佐辛、匹米諾定(以前作為 Alvodine)在美國銷售)、消旋美沙芬、嗎甲酰胺中間體(最常見的嗎甲酰胺,附表 I 右嗎甲酰胺曾作為 Dimoramide 在美國銷售)。

Betaprodine Betaprodine

CAS number: 77-20-3

PubChem:6471

Formula:C16H23NO2

Mol.質量:261.359 g/mol

路線:未知

普羅定(Prisilidine,Nisentil)是壹種阿片類鎮痛藥,是哌替啶(meperidine)的類似物。

普羅定有兩種異構體,即阿法普羅定和貝塔普羅定。Betaprodine 的藥效約為 alphaprodine 的 5 倍,但代謝速度更快,只有 alphaprodine 被開發用於醫療用途。它的活性與哌替啶相似,但起效更快,持續時間更短。

阿法普定有多個品牌名稱,主要是尼森替爾和普利西利定。

阿法普定的作用與其他阿片類藥物相似,可產生鎮痛、鎮靜和欣快感。副作用可能包括瘙癢、惡心和可能危及生命的嚴重呼吸抑制。即使使用正常的治療劑量,呼吸抑制也可能成為阿爾法普羅丁的壹個問題。

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