實驗式：C21H16ClF3N4O3*C7H8O3S。
分子量：637.0 g/mol。
性狀
本品為紅色圓形片劑
適應癥
治療無法手術的晚期腎細胞癌。
規格
0.2 克
用法用量
推薦劑量：索拉非尼的推薦劑量為每次 0.4 克（2x0.2 克），每天兩次，空腹服用或與低脂或中脂飲食同時服用。
服用方法：口服，用壹杯溫水吞服。
療程：應持續治療，直至患者無法從臨床中獲益或無法耐受毒性反應
禁忌癥
對索拉非尼或藥物中的非活性成分有嚴重過敏癥狀的患者禁用。
註意事項
目前尚缺乏針對中國人群的充分臨床研究數據，因此應在有使用本品經驗的醫生指導下使用。
皮膚毒性：手足皮膚反應和皮疹是服用索拉非尼最常見的不良反應。皮疹和手足皮膚反應通常多為NCI CTC（國際腫瘤通用毒性標準）1至2級，多發生在開始服用索拉非尼的6周內。皮膚毒性反應的處理方法包括局部用藥緩解癥狀、暫時停藥或/和調整索拉非尼的劑量。對於有嚴重皮膚毒性和持續反應的患者，可能需要永久停用索拉非尼。嚴重者應永久停藥。
高血壓：服用索拉非尼的患者高血壓發病率增加。與藥物相關的高血壓多為輕度至中度，多見於開始用藥後的早期階段，可通過常規降壓藥物加以控制。應定期監測血壓，必要時按照標準治療方案進行治療。對於使用降壓藥後仍有嚴重或持續高血壓或高血壓危象的患者，應考慮永久停用索拉非尼。
出血：使用索拉非尼治療可能會增加出血的機會。嚴重的出血性疾病並不常見。壹旦出現並需要治療，建議考慮永久停用索拉非尼。
華法林：壹些同時服用索拉非尼和華法林的患者偶爾會出現出血或凝血時間國際標準化比值（INR）升高。合用華法林的患者應定期檢測凝血酶原時間和INR值，並註意有無出血的臨床癥狀。
傷口愈合並發癥：尚未專門研究索拉非尼用藥對傷口愈合的影響。建議需要接受大手術的患者暫停服用索拉非尼，而關於手術後患者何時再次服用索拉非尼的臨床經驗有限，因此在決定患者是否應再次服用索拉非尼以確保傷口愈合之前，應考慮臨床因素。
心肌缺血和/或心肌梗死：在11213號試驗中，索拉非尼組（2.9%）與治療相關的心肌缺血/心肌梗死發生率高於安慰劑組（0.4%）。不穩定型冠狀動脈疾病和近期發生過心肌梗死的患者沒有參加試驗。出現心肌缺血和/或心肌梗死的患者應考慮暫時或長期停用索拉非尼。
胃腸道穿孔：胃腸道穿孔相對罕見。在使用索拉非尼的患者中，胃腸道穿孔的報道不到1%。在某些情況下，胃腸道穿孔並不伴有明顯的腹腔內腫瘤，因此應停止使用本品治療（參見不良反應）。
肝功能損害：目前尚無對肝功能損害Child Pugh C級患者的研究資料。由於索拉非尼主要通過肝臟排出，因此嚴重肝功能損害患者的索拉非尼暴露量會升高。
藥物相互作用
索拉非尼與阿黴素或伊立替康合用時，後兩種藥物的曲線下面積（AUC）將分別增加21%和26%至42%；尚不清楚上述現象是否有臨床意義，但壹般建議索拉非尼與上述兩種藥物合用時應密切監測。索拉非尼與酮康唑合用更安全。從理論上講，任何能夠誘導CYP3A4的藥物都會加速索拉非尼的代謝，降低其血藥濃度和臨床療效。索拉非尼是 CYP2C9 的競爭性抑制劑，因此有可能升高由 CYP2C9 代謝的其他藥物的血藥濃度。當索拉非尼與其他治療範圍較窄的CYP2C9底物（如塞來昔布、雙氯芬酸、屈大麻酚、四氫大麻酚、苯妥英或磷苯妥英、吡羅昔康、舍曲林、二甲苯磺酰脲、托吡酯和華法林）合用時，應註意監測是否發生嚴重不良反應。
用藥過量
索拉非尼用藥過量沒有特效療法。
索拉非尼的最大劑量為0.8克，每天兩次，在此劑量下觀察到的主要不良反應是腹瀉和皮膚毒性。
如果懷疑藥物過量，應停止用藥，並對患者進行密切監測和提供相應支持。
藥理和藥代動力學
索拉非尼是壹種多激酶抑制劑。臨床前研究表明，索拉非尼可抑制存在於細胞內和細胞表面的多種激酶，包括RAF激酶、血管內皮生長因子受體-2（VEGFR-2）、血管內皮生長因子受體-3（VEGFR-3）、血小板衍生生長因子受體-β（PDGFR-β）；另壹方面，索拉非尼可以通過抑制血管內皮生長因子受體（VEGFR）和表皮生長因子受體（PDGFR）阻斷腫瘤新生血管，從而間接抑制腫瘤生長。
與口服溶液相比，索拉非尼片的相對生物利用度為38%~49%；高脂飲食可使索拉非尼的生物利用度降低29%。索拉非尼的達峰時間約為 3 小時，平均消除半衰期約為 25 至 48 小時，血漿蛋白結合率為 99.5%。索拉非尼主要通過肝臟代謝酶 CYP3A4 進行氧化代謝，並通過 UGT1A9 進行葡萄糖基化。索拉非尼已知有八種代謝物，其中五種可在索拉非尼達到穩態後在患者血漿中檢測到。索拉非尼主要以原藥（占總劑量的51%）和代謝物的形式從糞便中排出，部分葡糖苷化代謝物（占總劑量的19%）從尿液中排出。
不良反應
索拉非尼引起的常見不良反應包括皮疹、腹瀉、血壓升高、手掌或腳底發紅、疼痛、腫脹或起水泡。在臨床試驗中，最常見的治療相關不良事件是腹瀉、皮疹/脫屑、疲勞、手足皮膚反應、脫發、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲不振。在索拉非尼治療的患者中，3級和4級不良事件分別占不良事件總數的31%和7%，而在安慰劑對照組患者中，3級和4級不良事件分別占22%和6%。
用藥提示
患者服藥前應仔細閱讀產品說明書和患者須知。應告知患者在服藥期間必須采取有效的避孕措施，在停藥至少兩周後方可嘗試懷孕。應告知患者最好空腹服藥。如果患者忘記服藥，無需增加下次服藥的劑量。如果患者在服藥期間手部或腳部出現皮疹，請聯系醫生進行適當治療。
貯藏
密封保存，溫度低於 25°C。放在兒童接觸不到的地方。
包裝
60片/盒，鋁鋁包裝
有效期
30個月
腫瘤專家點評新藥索拉非尼治療晚期腎癌
周愛萍 孫燕、中國醫學科學院腫瘤醫院內科
拜耳醫藥公司開發的多靶點新藥索拉非尼（Sorafenib，商品名Nexavar）已獲美國食品藥品管理局（FDA）批準。2005年12月，美國食品和藥物管理局（FDA）批準該藥作為治療晚期腎癌的壹線藥物上市。
多年來，超出手術切除範圍的腎癌主要采用生物或生化療法，但療效並不理想，中位生存期僅為10個月左右。當壹線療法失敗後，二線療法的療效就更差了。
拜耳和Onyx制藥公司聯合開發了索拉非尼（Sorafenib），這是壹種口服的新型靶向治療藥物，可抑制RAF-1和B-RAF的絲氨酸/蘇氨酸激酶活性，以及VGF的活性、以及 VGFR-2、VEGF-3、PDGF-β、KIT、FLLGF-β、KIT 和 PDGF-β 的絲氨酸/蘇氨酸激酶活性。-索拉非尼具有雙重抗腫瘤作用：壹是通過阻斷RAF/MEK/ERK介導的細胞信號通路直接抑制腫瘤細胞增殖；二是通過對血管內皮生長因子受體（VEGFR）的作用抑制血管新生，切斷腫瘤細胞的營養供應，從而抑制腫瘤生長。
索拉非尼在臨床前動物實驗中顯示出廣泛的抗腫瘤活性。在美國和歐洲進行的治療晚期腎癌的III期隨機臨床研究中，903名單壹系統療法（生物免疫療法或化療）失敗的晚期腎癌患者被隨機分為兩組，壹組接受索拉非尼治療，另壹組接受安慰劑治療。結果顯示，兩組患者的客觀有效率分別為10%和2%，分別有74%和53%的患者腫瘤保持穩定。索拉非尼組的無進展生存期是安慰劑組的兩倍（5.8個月對2.8個月，風險比0.51），與安慰劑治療相比，索拉非尼能顯著改善患者的生活質量。索拉非尼組的生存期長於安慰劑組，風險比為0.72，但這壹差異尚未達到統計學意義，而且由於這只是中期分析的結果，生存期的最終比較要等到試驗的最終分析才能做出。
索拉非尼的耐受性良好，主要不良反應為可控的腹瀉、皮疹、疲勞、手足綜合征、高血壓、脫發、惡心/嘔吐和食欲不振。
正是基於這項臨床試驗的結果，FDA很快批準索拉非尼作為晚期腎癌的治療藥物，這是 "過去10多年來FDA批準的唯壹壹種治療腎癌的新藥"，也是腎癌治療領域的壹大進步。
迄今為止，臨床試驗已經檢驗了索拉非尼在20多種惡性腫瘤中的療效，4000多名患者接受了治療。目前正在進行索拉非尼治療肝細胞癌、轉移性黑色素瘤和皮膚癌的III期臨床試驗。索拉非尼治療非小細胞肺癌的III期臨床試驗預計將於2006年開始。
索拉非尼是目前世界上第壹個獲準用於臨床的多靶點靶向治療藥物。索拉非尼目前正在亞洲進行臨床試驗，由中國醫學科學院腫瘤醫院的孫燕院士擔任主要研究者。中國有四個單位參與了這項工作，試驗主要針對經病理證實無法手術切除和/或已轉移的晚期腎透明細胞癌患者，這些患者之前最多接受過壹次系統治療。