jiǎ liú ān jī suān
2 英文參考dlmethionine (旦氨酸)
3 甲硫氨基酸說明書 3.1 藥品名稱甲硫氨基酸
3.2 甲硫氨基酸的別名思美泰;腺苷甲硫氨基酸;蛋氨酸;Tran *** etil;Ademetionine
3.3 分類消化系統藥物 > 肝臟疾病輔助治療藥物
3.4 劑型
1.片劑:每片300mg,500mg;
2.註射粉劑:300mg;500mg。
3.5 甲硫氨基酸的藥理作用1.腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸是存在於人體所有組織和體液中的壹種生理活性分子,為肝臟代謝過程的壹個重要中間物,它作為甲基供體(轉甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉硫基作用)參與體內重要的生化反應。動物實驗中甲硫氨基酸能逆轉炔雌醇、α萘異硫氰酸鹽和環孢素引起的膽汁分泌異常,可預防肝臟谷胱甘肽的消耗,還可對抗CCl4、乙醇及半乳糖胺等引起的肝損害,從而具有抗膽汁淤積、促進肝內的解毒及促肝細胞再生等作用。
2.甲硫氨基酸可促進腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸依賴性膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復細胞質膜的流動性,克服轉硫基反應障礙,促進了內源性解毒過程中硫基的合成,使肝內膽汁淤積得到緩解;谷胱甘肽是肝中最重要的肝內解毒物質之壹,其合成和轉運依賴於由腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸經半胱氨酸的轉硫基過程的穩定性,當肝臟損害時谷胱甘肽缺乏,使肝細胞對自由基及內、外源性毒性物質的抵禦作用減弱,補充腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸促使肝臟內谷胱甘肽的合成和轉運恢復原來水平。腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸轉硫基作用的另壹代謝產物牛磺酸對肝臟解毒功能具有重要作用。牛磺酸可解除有毒性作用的膽汁酸在肝細胞內聚集;腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸依賴性過程有丙氨化作用產生了丁二胺,丁二胺與表皮生長因子壹起作為促進有絲分裂原,促進肝細胞的繁殖再生。
3.6 甲硫氨基酸的藥代動力學口服腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸經胃腸道吸收,健康誌願者口服單劑400mg腸衣片劑後平均血漿峰值濃度為0.7mg/L,需2~6h才達到峰值,由於藥物的首關效應,在肝內進行代謝,生物利用度僅為5%(Stramentinoli等,1975),肌註和靜註生物利用度較完全,達95%。腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸在人體血漿中的蛋白結合率接近零。單劑靜註400mg腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸,血漿濃度呈二次指數式衰減,終末半衰期約為90min,且不因反復給藥而改變。利用標記的腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸行代謝研究,該制劑可與內源性腺苷蛋氨蛋氨甲硫氨基酸***同代謝,生成轉甲基代謝物如肌酐和磷脂以及硫酸鹽等轉硫基作用有關化合物。
3.7 甲硫氨基酸的適應證主要用於急性肝炎、慢性肝病肝硬化所致肝內膽汁淤積、妊娠期肝內膽汁淤積。
3.8 甲硫氨基酸的禁忌證對甲硫氨基酸過敏者禁用。
3.9 註意事項1.有血氨增高的肝硬化及慢性肝病。用藥前後應檢測血氨水平。
2.口服片劑為脂溶性,必須整片吞服,為更好地吸收和發揮療效,應於兩餐之間服用。註射粉劑溶解後只能保存6h(<25℃)。
3.10 甲硫氨基酸的不良反應少數病人可出現短暫性失眠、惡心、胃灼熱、皮疹、淺表性靜脈炎、腹瀉等,癥狀輕微,壹般不需中斷治療。對甲硫氨基酸敏感者偶可出現晝夜節律的改變。
3.11 甲硫氨基酸的用法用量靜脈滴註每次500~1 000mg/次靜滴或分2次肌內或靜脈註射,***2~4周;維持治療:口服:每次500~1 000mg,每日2次,持續4周。
3.12 藥物相互作用註射粉劑在臨用前用所附溶劑溶解,靜脈註射必須非常緩慢。不可與堿性液體或含鈣離子的液體混合。
3.13 專家點評