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藥用輔料要求簡述

小水註射劑藥用輔料:主要分為溶劑(註射用水和非水溶劑)、增溶劑、助溶劑、pH調節劑、抗氧化劑、乳化劑、吸附劑、絡合劑、抑菌防腐劑、局部鎮痛劑等。藥用輔料的小容量水針劑和大容量水針劑的藥用輔料基本相同,區別在於小容量水針劑可以應用更多的非水溶劑、抑菌防腐劑和局部鎮痛劑等、不需要使用等滲改良劑

非水溶劑

非水溶劑的種類可分為:

(1)醇類,如乙醇、丙二醇、甘油、1,3-丁二醇、聚乙二醇 200、聚乙二醇 300、聚乙二醇 400、聚乙二醇 1600、苯甲醇等。這些溶劑大多可以與水混合。

(2)二氧戊環,如甲醛縮水甘油、4-羥甲基-1,3-二氧戊環、5-羥基-1,3-二氧戊環、2,2-二甲基-1,3-二氧戊環-4-甲醇等,可與水、乙醇、酯類等混合。

(3)醚類,如四氫糠醇聚乙二醇醚、二乙二醇二甲醚等,可與水混合,溶於乙醇、甘油。

(4)酰胺類,如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、正(β-羥乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基-2-吡啶酰胺等,可與水混合,溶於乙醇。

(5)亞碸 可與水和乙醇混合。

(6)酯類,如三乙酸甘油酯、乙酸乙酯、碳酸乙酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、乙酰丙酸丁酯、苯甲酸芐酯、肉豆蔻酸異丙酯、植物油(常用的植物油有棉籽油、花生油、芝麻油、玉米油、大豆油等,也可用蓖麻油和橄欖油)等,可溶於脂肪油。

非水性溶劑的應用:

上述非水性溶劑中以醇類和酯類的實際應用較多

局部鎮痛劑:常用的有苯甲醇、三氯叔丁酯和鹽酸普魯卡因等。目前在化學註射中壹般較少應用局部止痛劑。

3)、粉針劑(包括無菌分裝和凍幹)藥用輔料:主要分為溶劑(註射用水)、填料、助溶劑、pH調節劑、抗氧化劑、吸附劑等。註射用粉針藥用輔料中助溶劑、pH調節劑、抗氧化劑、吸附劑等的種類和用途與小水針相似,需要使用填料,不使用非水溶劑,壹般不添加抑菌防腐劑和局部止痛劑。

常用的填充劑有蔗糖、乳糖、甘露醇、水解明膠、甘氨酸、葡萄糖酐、PVP、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、檸檬酸、氯化鈉、維生素 C、脫氧膽酸鈉等。

我們不難發現,與國外註射用藥用輔料的品種、標準和應用領域相比,國內註射用藥用輔料存在品種少、藥用標準少等缺陷,嚴重制約了我國醫藥產業的發展。國家有關部門早已意識到輔料的重要性,國家經貿委在1999年下發的《近期行業技術發展重點(醫藥行業)》的通知中,明確提出 "支持新型藥用輔料的開發:重點是註射用非水溶劑、助溶劑、離子型表面活性劑,以及靜脈註射用精制卵磷脂、大豆磷脂等;......."

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