非水溶劑
非水溶劑的種類可分為:
(1)醇類,如乙醇、丙二醇、甘油、1,3-丁二醇、聚乙二醇 200、聚乙二醇 300、聚乙二醇 400、聚乙二醇 1600、苯甲醇等。這些溶劑大多可以與水混合。
(2)二氧戊環,如甲醛縮水甘油、4-羥甲基-1,3-二氧戊環、5-羥基-1,3-二氧戊環、2,2-二甲基-1,3-二氧戊環-4-甲醇等,可與水、乙醇、酯類等混合。
(3)醚類,如四氫糠醇聚乙二醇醚、二乙二醇二甲醚等,可與水混合,溶於乙醇、甘油。
(4)酰胺類,如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、正(β-羥乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基-2-吡啶酰胺等,可與水混合,溶於乙醇。
(5)亞碸 可與水和乙醇混合。
(6)酯類,如三乙酸甘油酯、乙酸乙酯、碳酸乙酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、乙酰丙酸丁酯、苯甲酸芐酯、肉豆蔻酸異丙酯、植物油(常用的植物油有棉籽油、花生油、芝麻油、玉米油、大豆油等,也可用蓖麻油和橄欖油)等,可溶於脂肪油。
非水性溶劑的應用:
上述非水性溶劑中以醇類和酯類的實際應用較多
局部鎮痛劑:常用的有苯甲醇、三氯叔丁酯和鹽酸普魯卡因等。目前在化學註射中壹般較少應用局部止痛劑。
3)、粉針劑(包括無菌分裝和凍幹)藥用輔料:主要分為溶劑(註射用水)、填料、助溶劑、pH調節劑、抗氧化劑、吸附劑等。註射用粉針藥用輔料中助溶劑、pH調節劑、抗氧化劑、吸附劑等的種類和用途與小水針相似,需要使用填料,不使用非水溶劑,壹般不添加抑菌防腐劑和局部止痛劑。
常用的填充劑有蔗糖、乳糖、甘露醇、水解明膠、甘氨酸、葡萄糖酐、PVP、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、檸檬酸、氯化鈉、維生素 C、脫氧膽酸鈉等。
我們不難發現,與國外註射用藥用輔料的品種、標準和應用領域相比,國內註射用藥用輔料存在品種少、藥用標準少等缺陷,嚴重制約了我國醫藥產業的發展。國家有關部門早已意識到輔料的重要性,國家經貿委在1999年下發的《近期行業技術發展重點(醫藥行業)》的通知中,明確提出 "支持新型藥用輔料的開發:重點是註射用非水溶劑、助溶劑、離子型表面活性劑,以及靜脈註射用精制卵磷脂、大豆磷脂等;......."