xīn lǜ píng
2 英文參考propafenone
propofenone
rytmonorm
3 概述心律平屬Ⅰc類抗心律失常藥物,具有廣譜抗心律失常作用。其為鈉通道阻滯藥,有快速抗心律失常作用,適用於多種心律失常、房室傳導阻滯、心房纖顫等。本藥主要損害心臟、中樞神經系統、肝臟、腎臟等。
4 心律平說明書 4.1 藥品名稱
心律平
4.2 英文名稱Propafenone ,Propafenonc ,Berarytmon,Rytmonorm
4.3 心律平的別名普羅帕酮;丙胺苯丙酮;羥丙苯丙酮;苯丙酮;苯酚酮;苯丙酰心安;來特莫諾爾;利他脈;鹽酸丙酚酮
4.4 分類循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥
4.5 劑型1.針劑:70mg(20ml);35mg(10ml);
2.片劑:50mg,100mg。
4.6 心律平的藥理作用心律平屬Ⅰc類抗心律失常藥物,具有廣譜抗心律失常作用。有較強的快通道阻滯作用,對靜息狀態阻滯比動作電位各位相阻滯更強。延長患者AH,HV間期。並延長心房肌、心室肌及預激綜合征患者附加傳導速的ERP,有輕度負性肌力作用。
4.7 心律平的藥代動力學口服吸收95%,初期服藥首關效應(首過效應)明顯,生物利用度為4.8%~23.5%,長期給藥,劑量增加到壹定程度,肝臟首關效應(首過效應)達到飽和狀態,生物利用度明顯升高,服藥後30min左右起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續 6~8h,有效血藥濃度0.2~3.0μg/ml,有效血藥濃度個體差異較大,血漿穩態濃度與劑量呈非線性關系,劑量增加3倍血藥濃度可增加10倍。藥物與血漿蛋白結合率為95%,半衰期為3~6h。主要經肝臟代謝,代謝產物5羥心律平有藥理活性,90%代謝物從腎臟排出,原藥約1%經腎臟排出。
4.8 心律平的適應證室性期前收室性期前收縮、室性心動過速;室上性期前收縮及室上性心動過速;預激綜合征伴發的室上性心動過速及心房顫動。
4.9 心律平的禁忌證嚴重竇性心動過緩、竇性停搏、病態竇房結綜合綜合征、高度房室傳導阻滯、心力衰竭、心源性休克者禁用。
4.10 註意事項1.病態竇房病態竇房結綜合病態竇房結綜合征、嚴重心動過緩、嚴重肝腎功能障礙患者及孕婦、哺乳期婦女慎用。
2.由於心律平有局部麻醉作用,宜在飯後與飲料或食物同時吞服,不得嚼碎。
3.心肌嚴重損害者慎用。
4.如出現竇房性或房室性傳導高度阻滯時,可靜註乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
4.11 心律平的不良反應1.心動過緩、竇性停搏、傳導阻滯,靜脈用藥時因減弱心肌收縮力引起血壓下降甚至休克;
2.其他:頭暈、定向障礙、惡心、嘔吐、味覺障礙、便秘、口幹等。
4.12 心律平的用法用量1.每次100~200mg,每天3~4次,或每6~8小時1次;
2.靜脈註射:1次 70mg或1~1.5mg/kg,稀釋後約5min註完,必要時20min後重復1次,然後以每分鐘0.5~1mg靜脈點滴維持。
4.13 藥物相互作用與洋地黃合用時不增加其血藥濃度;西咪替丁使其血藥濃度升高。
4.14 專家點評綜合文獻報道,心律平確為壹種療效高而毒副作用較少的藥物,可作為室性心律失常的壹線藥物,對室上性心律失常也可使用。鑒於其屬於Ⅰc類藥物,心肌梗死患者應慎用。
5 心律平中毒心律平(丙胺苯丙酮、普羅帕酮、丙苯酮)為鈉通道阻滯藥,有快速抗心律失常作用,適用於多種心律失常、房室傳導阻滯、心房纖顫等。
口服:每次0.1~0.2g,3~4/d,維持量為0.3~0.6g/d,每日極量0.9g;靜註或靜滴每次70mg,1次/8h,每日極量350mg。
人中毒血藥濃度> 1000ng/ml。LD50大鼠經口760~876mg/kg,靜脈註射18.8~22.8mg/kg。本藥主要損害心臟、中樞神經系統、肝臟、腎臟等。[1]
5.1 臨床表現[1]
1.不良反應如心動過緩、房室傳導阻滯、頭暈、頭痛、多汗、厭食、口幹、惡心、嘔吐、皮疹等。
2.中毒表現
(1)心血管系統表現:誘發或加重室性心律失常、充血性心力衰竭、心絞痛;可出現高度房室傳導阻滯、竇性停搏、低血壓、休克等。
(2)神經系統表現:嗜睡、感覺異常、精神狀態改變、***濟失調及抽搐等。(3)消化系統表現:便秘、腹部不適、偶見肝功損害、膽汁淤積黃疸。
(4)血液系統表現:粒細胞減少、溶血反應及血紅蛋白尿。(5)呼吸系統表現:支氣管哮喘、呼吸抑制、呼吸驟停。
5.2 治療心律平中毒的治療要點為[2]:
1.本藥用量過大,應立即進行洗胃、導瀉、靜脈輸液,加速體內藥物排出。
2.出現竇性停搏及傳導阻滯時,可靜脈給予阿托品或異丙腎上腺素,必要時安置心臟起搏器治療。
3.低血壓伴心功能不全者,使用升壓藥物和強心藥物治療。
4.過敏反應用抗組胺藥物或糖皮質激素。
5.用藥後致心力衰竭加重者,可用強心及利尿藥物治療。