用法用量：
在開始使用本品治療之前，患者應進行標準化的低膽固醇飲食控制，並在整個治療期間保持合理飲食。用量應根據低密度脂蛋白膽固醇的基線水平、治療目標和患者療效進行個體化。
起始劑量通常為 10 毫克，每天壹次。劑量調整間隔應為 4 周或更長。本品的最大劑量為 80 毫克，每天壹次。可在壹天中的任何時間服用，且不受進餐影響。
對於心血管事件低風險患者，治療目標是低密度脂蛋白膽固醇<4.14毫摩爾/升（或<160毫克/分升），總膽固醇<6.62毫摩爾/升（或<240毫克/分升）。中危患者的治療目標是低密度脂蛋白膽固醇<3.37毫摩爾/升（或<130毫克/分升），總膽固醇<5.18毫摩爾/升（或<220毫克/分升）。高危患者的治療目標是低密度脂蛋白膽固醇<2.59毫摩爾/升（或<100毫克/分升），總膽固醇<4.14毫摩爾/升（或<160毫克/分升）。極高風險患者的治療目標是低密度脂蛋白膽固醇<2.07毫摩爾/升（或<80毫克/分升），總膽固醇<3.11毫摩爾/升（或<120毫克/分升）。
摘自《中國成人血脂異常防治指南》，《中華心血管病雜誌》，第 35 卷，第 5 期，2007 年，第 3 頁。5，2007 年，第 390-431 頁。
原發性高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的治療
大多數患者服用阿托伐他汀鈣 10 毫克，每日壹次，即可控制血脂水平。治療 2 周內就能看到顯著療效，治療 4 周內也能看到顯著療效。長期治療可保持療效。
雜合子家族性高膽固醇血癥的治療
患者初始劑量為每天10毫克，劑量應個體化，並逐漸調整為每天40毫克，間隔4周。如果療效不理想，可將劑量調整至最多每天 80 毫克，或與膽汁酸螯合劑壹起服用，每天 40 毫克。純合子型家族性高膽固醇血癥 在壹項針對 64 名患者的慈善用藥研究中，其中 46 名患者有相應的低密度脂蛋白受體信息。這 46 名患者的 LDL-C 平均下降了 21%。本品的劑量可增加到每天 80 毫克。
治療純合子型家族性高膽固醇血癥
在壹項對64名患者進行的慈善用藥研究中，其中46名患者有確認的低密度脂蛋白受體信息。這 46 名患者的 LDL-C 平均下降了 21%。本品的劑量可增加到 80 毫克/天。
對於純合子家族性高膽固醇血癥患者，本品的推薦劑量為10-80毫克/天。阿托伐他汀鈣應作為其他降脂治療措施（如低密度脂蛋白血漿透析）的輔助療法。或者，在不具備這些治療條件時，可單獨使用本品。
腎功能不全患者的用量
腎臟疾病既不影響本品的血漿濃度，也不影響其降脂作用，因此無需調整劑量。
註意事項：
1.骨骼肌
阿托伐他汀和其他他汀類藥物偶爾會出現少數繼發於橫紋肌溶解所致肌紅蛋白尿的急性腎功能衰竭病例。腎功能損害史可能是發生橫紋肌溶解癥的壹個危險因素，這些患者需要密切監測藥物對骨骼肌的影響。
與其他他汀類藥物壹樣，阿托伐他汀偶爾也會引起肌病（指肌肉疼痛或無力，同時肌酸磷酸激酶CPK超過正常值上限的10倍）。大劑量阿托伐他汀與某些特定藥物（如環孢素或強CYP3A4抑制劑，如克拉黴素、伊曲康唑和HIV蛋白酶抑制劑）合用可能會增加肌病或橫紋肌溶解的風險。
如果患者出現彌漫性肌痛、肌肉觸痛或無力和/或肌酸磷酸激酶顯著升高，則應考慮肌病。應建議患者立即報告不明原因的肌肉疼痛、肌肉觸痛或肌無力，尤其是伴有不適或發熱時。如果肌酸磷酸激酶水平顯著升高，或確診/懷疑患有肌病，則應中斷阿托伐他汀治療。
在使用這些藥物治療期間，如果同時使用環孢素A、纖維酸衍生物（纖維酸鹽）、紅黴素、克拉黴素、利托那韋加沙奎那韋或洛匹那韋加利托那韋、煙酸或咪唑類抗真菌藥，肌病的風險會增加。考慮聯合使用阿托伐他汀和纖維酸衍生物（纖維酸鹽）、紅黴素、克拉黴素、利托那韋加沙奎那韋或洛匹那韋加利托那韋、免疫抑制劑、咪唑類抗真菌藥或調脂劑量的煙酸治療的醫生應仔細權衡潛在的益處和風險，並應仔細觀察患者是否出現肌肉疼痛、肌肉觸痛或肌無力的體征和癥狀。應仔細權衡潛在的益處與風險，並仔細觀察患者是否出現任何肌肉疼痛、肌肉酸痛或肌無力的體征和癥狀，尤其是在治療的最初幾個月和調整這兩種藥物的劑量期間。當阿托伐他汀與前述藥物同時使用時（參見藥物相互作用），應考慮降低阿托伐他汀的起始和維持劑量。在這種情況下，應考慮定期測量肌酸磷酸激酶，但這種監測並不能確保預防嚴重的肌病。如果患者出現提示肌病的急性、嚴重情況，或存在容易繼發橫紋肌溶解導致腎衰竭的危險因素（如嚴重急性感染、低血壓、大手術、創傷、嚴重代謝、內分泌和電解質紊亂、失控性癲癇發作），則應暫停或中斷立普妥治療。
2.肝功能異常
與其他降脂療法壹樣，他汀類藥物可導致肝功能生化指標異常。臨床試驗顯示，0.7%接受立普妥治療的患者會出現血清轉氨酶持續升高（兩次或兩次以上超過正常值上限的三倍）。劑量為 10、20、40 和 80 毫克時，轉氨酶異常的發生率分別為 0.2%、0.2%、0.6% 和 2.3%。在臨床試驗中觀察到服用立普妥的患者出現以下結果：壹名患者出現黃疸，其他患者的肝功能檢查（LFT）升高與黃疸和其他臨床癥狀或體征無關。在減少劑量、中斷用藥或停藥後，轉氨酶水平恢復到或接近治療前的水平，沒有出現後遺癥。在30例肝功能檢測持續升高的患者中，有18例患者在減少立普妥劑量後繼續接受治療。
肝功能檢查應在治療前、治療開始後12周、劑量增加後12周進行，此後定期進行（如每半年壹次）。肝酶異常通常發生在立普妥治療的頭 3 個月內，轉氨酶升高的患者應接受監測，直至轉氨酶恢復正常。如果 ALT 或 AST 持續升高超過正常值上限的三倍，建議減少藥物劑量或停藥。過量飲酒和/或有肝病史的患者應慎用立普妥。活動性肝病或不明原因的轉氨酶持續升高者禁用本品（參見禁忌癥）。
3.內分泌功能
類固醇會幹擾膽固醇的合成，理論上可能會抑制腎上腺和/或性腺類固醇的合成。臨床研究表明，立普妥不會降低基礎血漿皮質醇濃度或損害腎上腺儲備。有關他汀類藥物對男性生育能力影響的病例研究不足，對絕經前婦女垂體-性腺軸的影響尚不清楚。他汀類藥物與降低內源性類固醇激素水平或活性的藥物（如酮康唑、安立生坦和西咪替丁等）合用時應謹慎。
4.中樞神經系統毒性
壹只雌性犬連續3個月服用阿托伐他汀120毫克/千克/天，出現腦出血。另壹只雌性犬在服用阿托伐他汀280毫克/千克/天的增大劑量11周後，在瀕死狀態下被處死，也觀察到腦出血和視神經空泡形成。120毫克/千克體重的劑量會導致全身暴露量約為人體血漿曲線下面積（AUC，0-24小時）的16倍，而人體最大劑量為80毫克/天。在壹項為期兩年的研究中，兩只雄性狗（壹只狗的劑量為 10 毫克/千克/天，另壹只狗的劑量為 120 毫克/千克/天）各出現壹次強直性抽搐。小鼠的長期用藥劑量最高為 400 毫克/千克/天，大鼠的長期用藥劑量最高為 100 毫克/千克/天，2 年後均未觀察到中樞神經系統損傷。這些劑量分別是人類推薦最大劑量 80 毫克/天的曲線下面積（0-24）的 6-11 倍（小鼠）和 8-16 倍（大鼠）。當服用其他他汀類藥物時，犬中樞神經系統的血管受損，表現為血管周圍出血、水腫和血管周圍單核細胞浸潤。在臨床上正常的狗體內，另壹種化學結構類似的他汀類藥物的血漿水平比推薦的人類最大劑量高出約 30 倍，會以劑量依賴的方式產生視神經變性（視網膜-膝狀纖維的沃勒氏變性）。
5.用於近期中風或短暫性腦缺血發作患者
SPARCL研究（預防中風的強化降膽固醇療法研究）***招募了4731名在過去6個月內發生過中風或短暫性腦缺血發作但沒有冠狀動脈疾病的患者，他們接受了立普妥80毫克或安慰劑的治療。研究的事後分析表明，立普妥 80 毫克組的出血性中風發生率高於安慰劑組（分別為 55 [2.3%] 和 33 [1.4%]；HR=1.68；95% CI：1.09-2.59；P=0.0168）。0168），兩組致命出血性腦卒中的發生率相似（阿托伐他汀組和安慰劑組分別為 17 例和 18 例），而阿托伐他汀組致命出血性腦卒中的發生率相似（阿托伐他汀組和安慰劑組分別為 17 例和 18 例）。兩組非致死性出血性中風的發生率相似（阿托伐他汀組和安慰劑組分別為 17 例和 18 例），阿托伐他汀組（38 例，1.6%）高於安慰劑組（16 例，0.7%）。阿托伐他汀組出血性中風發生率較高與研究開始時患者的某些基線特征（包括出血性中風和腔隙性中風）有關。
立普妥禁用於活動性肝病患者，包括原因不明的肝轉氨酶水平持續升高。