辛伐他汀片為辛伐他汀類調脂藥,臨床用於治療高脂血癥和冠心病;立普妥(阿托伐他汀鈣片)為他汀類調脂藥,HMG-CoA還原酶抑制劑,臨床用於治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥、冠心病和腦卒中的防治。
辛伐他汀片為白色或類白色片劑,口服後對肝臟有高度選擇性,在肝臟中的濃度明顯高於其他非靶組織。肝臟是辛伐他汀的主要作用部位,大部分辛伐他汀首先在肝臟被過度吸收,進入血液循環的辛伐他汀不到藥物劑量的5%,其中95%與血漿蛋白結合,主要通過膽汁排泄。
副作用輕微且短暫。可能會出現腹痛、便秘、胃腸脹氣,極少數情況下會出現疲乏無力和頭痛。極少數情況下會出現過敏反應綜合征:如血管神經性水腫、紅斑狼瘡樣綜合征、風濕性多肌痛、血管炎、血小板減少癥、關節痛、天皰瘡、發熱和呼吸困難。
2.阿托伐他汀鈣片
阿托伐他汀鈣片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色。口服吸收良好,由於經肝臟進行廣泛的首過代謝,絕對生物利用度約為 12%。阿托伐他汀的平均血漿半衰期約為 14 小時,但由於其活性代謝物的存在,實際 HMG-CoA 還原酶抑制作用的半衰期為 20-30 小時。阿托伐他汀98%與蛋白質結合,大部分以代謝物的形式隨膽汁排出體外。
通常立普妥的耐受性良好,不良反應大多是輕微和短暫的。阿托伐他汀最常見的不良反應是便秘、腹脹、消化不良和腹痛。持續用藥後,這些不良反應通常會消失。