通 用 名:佐匹克隆膠囊
曾 用 名:
商 品 名:青爾齊
英 文 名: Zopiclone Capsules
漢語拼音: Zuopikelong Jiaonang
本品主要成份為:佐匹克隆 。其化學名稱為:6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)
羰氧基]-5,6-二氫吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。
其結構式為:
分子式:C17H17ClN6O3
分子量:388.81
性狀
本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色顆粒。
藥理作用
本品常規劑量具有鎮靜催眠和肌肉松弛作用。其作用於苯二氮卓受體,但結合方式不
同於苯二氮卓類藥物。本品為速效催眠藥,能延長睡眠時間,提高睡眠質量,減少夜間覺醒和早
醒次數。本品的特點為次晨殘余作用低。
藥代動力學
據資料報道,健康人口服本品生物利用度為80%, 口服吸收迅速,1.5~2.0小時後可
達血藥濃度峰值,給藥3.75、7.5和15mg後,分別為30、60和115mg/ml。藥物吸收不受患
者性別、給藥時間和重復給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身,分布容積為100L。血漿
蛋白結合率均為45%,消除半衰期約5小時。連續多次給藥無蓄積作用。
本品在體內廣泛代謝(主要是經P450酶系統生物轉化),主要代謝產物為N-氧化物(對
動物有藥理活性)和N-脫甲基物(無活性)。 代謝物主要經肺臟排出(約占劑量50%),
其余由尿液排出。僅劑量的4~5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時。肝硬變者因
脫甲基作用減慢,血漿消除能力明顯降低,應調整劑量。本品能通過透析膜。
適應癥
用於各種失眠癥。
用法用量
口服,1片,臨睡時服;老年人最初臨睡時服半片,必要時1片;肝功能不全者,
服半片為宜。
不良反應
與劑量及患者的敏感性有關。偶見思睡、口苦、口幹、肌無力、遺忘、醉態,有些人
出現異常的易恐、好鬥、易受刺激或精神錯亂、頭痛、乏力。長期服藥後突然停藥會出現
戒斷癥狀 (因藥物半衰期短故出現較快), 可能有較輕的激動、焦慮、肌痛、震顫、反跳
性失眠及惡夢、惡心及嘔吐,罕見較重的痙攣、肌肉顫抖、神誌模糊(往往繼發於較輕的癥
狀)。
禁 忌
禁用於對本品過敏者,失代償的呼吸功能不全患者,重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停
綜合征患者。
註意事項
(1)肌無力患者用藥時需註意醫療監護,呼吸功能不全者和肝、腎功能不全者應適當
調整劑量。
(2)使用本品時應絕對禁止攝入酒精飲料。
(3)連續用藥時間不宜過長,突然停藥可引起停藥綜合征應謹慎,服藥後不宜操作機
械及駕車。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕期婦女慎用。因本品在乳汁中濃度高,授乳期婦女不宜使用。
兒童用藥
15歲以下兒童不宜使用本品。
老年患者用藥
藥物相互作用
(1)與神經肌肉阻滯藥(筒箭毒,肌松藥)或其他中樞神經抑制藥同服可增強鎮靜作
用。
(2)與苯二氮卓類抗焦慮藥和催眠藥同服,戒斷綜合征的出現可增加。
藥物過量
服用過量的藥物可出現熟睡甚至昏迷,應對癥治療。
規 格
貯 藏
遮光,密封保存。
包 裝
有 效 期
批準文號
生產企業
企業名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網 址: