雖然這種化合物本身不具有抗真菌活性,但它可以增強現有抗真菌藥物的活性,因此在治療真菌感染方面具有潛力。動物毒性研究表明,該化合物不會產生其他 4-喹諾酮類藥物常見的中樞神經系統不良反應。在對呼吸道感染、泌尿道感染、耳鼻喉感染、牙科口腔手術感染和性傳播感染患者進行的臨床試驗中,西他沙星的用藥劑量為 50 毫克,每天兩次或 100 毫克,每天兩次,有效率如下:病癥名稱 有效病例數/
評價對象病例數 有效率(%) 全部病癥 859/920 93.4 呼吸道感染 全部 361/389 92.8 咽頭咽喉炎 8/8 100 扁桃體炎(包括扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫) 11/12 91.7 急性支氣管炎 14/14 100 肺炎 全部 230/247 93.1 細菌性肺炎 203/218 93.1 非確定性肺炎(包括細菌混合感染) 全部 27/29 93.1 支原體肺炎 20/22 90.9 衣原體肺炎 6/6 100 軍團菌肺炎 1/1 ­ - 慢性呼吸道病變繼發感染 98/108 90.7 泌尿道感染 全部 302/318 95.0 膀胱炎 239/252 94.8 腎盂腎炎 63/66 95.5 非淋球菌感染 全部 70/75 93.3 尿道炎 全部 31/35 88.6 非淋球菌衣原體 23/27 85.2 非淋球菌性衣原體 8/8 100 宮頸管炎 39/40 97.5 耳鼻喉科感染 全部 85/96 88.5 中耳炎 43/49 87.8 副鼻腔感染 42/47 89.4 牙科-口腔外科感染 全部 41/42 97.6 牙周炎 17/17 100 冠周炎 7/7 100 眼炎 17/18 94.4