唑替平
1.2 英文名稱Zotepine
1.3 唑替平的別名澤坦平;佐特平;佐替平;苯噻庚乙胺;促太平;躁解平;FR1314;Zotepinum;Lodopin;Nipolept
1.4 分類神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 其他
1.5 劑型1.25mg,50mg,100mg;
2.顆粒劑:100mg(10%),500mg(5%)。
1.6 唑替平的藥理作用為非典型抗精神病藥。唑替平對中樞多巴胺D1,D2具有親和力,也可與5HT2,α受體和組胺H1受體結合,並抑制去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取。
1.7 唑替平的藥代動力學唑替平可從胃腸道吸收,2~3h可達血藥峰值。進行廣泛的首過代謝,成為活性相等的去甲唑替平和失活代謝物。在代謝中涉及P450CYP1A2和3A4。唑替平和去甲唑替平的蛋白結合率為97%。唑替平主要以代謝物隨尿、糞便排出。t1/2約為14h。
1.8 唑替平的適應證用於精神分裂癥所致的興奮、激動、躁狂、激惹性增高、沖動行為、焦慮、緊張、多動徘徊等。
1.9 唑替平的禁忌證1.個人有或家庭有癲癇史者、對唑替平過敏者、孕婦、哺乳者禁用。
2.唑替平有促尿酸尿特性,因此,有痛風史或腎結石病史者禁用。
3.由於唑替平可能延長QT間期,有QT間期延長史者禁用。
1.10 註意事項1.接受過腦葉切除術或電擊療法患者,發熱患者及高齡者慎用。
2.服藥期間不能駕駛車輛或操作機械。
3.肝、腎功能不全者慎用。
1.11 唑替平的不良反應1.困倦、失眠、乏力、便秘、頭暈、指顫、視力模糊、血壓下降、心律失常、心電圖改變。偶見:ALT、AST升高。
2.唑替平有可能引起QT間期延長。
1.12 唑替平的用法用量1.開始口服25mg,每天3次,根據效應每4天增加壹次劑量,最高可達100mg,每天3次。在每天總量超過300mg時較易導致癲癇發作。
2.老年人、肝腎功能不全者應減量,開始25mg,每天2次,加量最大不超過75mg,每天2次。
1.13 藥物相互作用1.參見氯丙嗪。
2.其他可能延長QT間期的藥物可增加出現心律失常的危險性。
3.合用氟西汀或地西泮可能升高唑替平的血藥濃度。
1.14 專家點評唑替平其作用比氯丙嗪、氟哌啶醇強。唑替平可使痙攣閾值下降,從而加重戊四氮的作用。對興奮吵鬧、激動躁狂、焦慮緊張尤為有效。對多動徘徊、情緒不穩、自語、癡笑、幻覺妄想、呆板行為也有較好的效果。
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