早在大約公元前1550年，人們就已經知道柳樹的葉子可以止痛。古希臘名醫希波克拉底在他的著作中也提到過用柳葉汁來鎮痛和退熱。1763年4月25日，英國牛津郡的牧師愛德華·斯通給倫敦皇家學會主席寫了壹封信，報告了他應用柳樹皮治療熱病的情形。信中說，他5年裏總***給大約50例病人服用這種樹皮的粉末，幾乎從未失敗過……1874年，蘇格蘭醫生麥克拉根用柳樹皮提取物成功地降低了風濕病患者的體溫，並緩解了患者的疼痛和浮腫。兩年後，他的實驗報告發表在了醫學雜誌《柳葉刀》上。後來，其他科學家從柳樹皮中分離出水楊苷，並制備出水楊酸鈉，也證明了它的退熱、止痛和消炎作用。
從此，水楊酸鈉就壹直用於熱病、風濕病和痛風的治療。不過水楊酸鈉味道比較苦，而且服後人會感到胃十分不舒服。1897年，在拜耳公司工作的德國化學家費利克斯·霍夫曼，為他患有嚴重風濕病的父親，改造水楊酸鈉。很快，他找到了制成純凈乙酰水楊酸的方法。隨後，拜耳公司工業藥品實驗室主任、藥物學先驅之壹赫爾曼·德賴澤對水楊酸進行了縝密的研究，肯定了水楊酸的藥理功效。於是，拜耳公司在1899年2月以“阿司匹林”（Aspirin）的名字給此藥註了冊。
阿司匹林最初的使用和推廣，沒有做很多廣告。拜耳公司起初只是免費將它提供給醫生使用。由於它效果好，立刻獲得患者的歡迎。醫生們對此藥也十分欣賞，僅僅兩年時間裏，各出版物上有關它的文章就達到了160篇，使它在全球的影響迅速擴大。
20世紀初著名的意大利歌唱家恩裏克·卡魯索壹度因為頭痛煩惱不已。但在服用阿司匹林之後，卡魯索稱，阿司匹林是“唯壹能夠減輕他病痛的藥品”。捷克作家弗朗茨·卡夫卡把阿司匹林看得更加神奇。他認為，這是“少有的幾種能減輕人生痛苦的藥品之壹”。
近年，除了解熱鎮痛消炎等藥效，阿司匹林還被發現具有抗血小板過度凝集作用，1982年英國藥理學家約翰因此獲得了諾貝爾醫學獎。1988年美國2萬多名男性醫師參與的壹項研究表明，阿司匹林可以使首次心肌梗死發生率降低44%，掀開了阿司匹林可以有效預防冠心病、腦梗死的新篇章。由於其確切的療效和低廉的價格，1985年，時任美國衛生和公***服務部長的瑪格麗特·赫克勒向媒體宣布“壹天壹片阿司匹林，可以提高美國人民的素質”。2007年，美國預防學會將阿司匹林、兒童免疫接種和戒煙並列為目前最有效的三種預防醫學措施。因此，在新藥不斷湧現、老藥漸被淘汰的今天，它仍然是世界上被用得最多的藥物。1994年，全世界消耗阿司匹林的藥片、膠囊丸、栓劑等數量多達362.5億顆，總重量高達1.16萬噸。1997年，全世界產量增加到5萬噸，如果做成500毫克的片劑排列起來至少有100萬公裏，可以在地球和月球間走壹個來回。
阿司匹林的神奇還不止於此，1988年澳大利亞的G. Kune教授根據研究結果第壹次提出阿司匹林可以預防癌癥。2007年，壹項針對近8萬名美國註冊女護士、隨訪長達24年的研究再次證實阿司匹林可以顯著降低癌癥死亡風險。
正如西班牙著名哲學家何塞·奧爾特加·加塞特在他的專著《阿司匹林的時代》中所說，阿司匹林是“文明帶給人類的恩惠”。▲