用法用量成人，口服：（1）治療蛔蟲病、蟯蟲病，可采用200mg頓服。（2）治療鞭蟲病、鉤蟲病，壹次200mg，每日2次，連服3天。第1療程未完全治愈者，3～4周後可服用第2療程。（3）治療絳蟲病，1次300mg，每日2次，連服3天。（4）糞類圓線蟲病，壹次100mg，每日2次，連服3日。
不良反應因本品吸收少，排泄快，故不良反應較少。極少數病人有胃部刺激癥狀，如惡心、腹部不適、腹痛、腹瀉等，尚可出現乏力、皮疹。偶見剝脫性皮炎，全身性脫毛癥等，均可自行恢復正常。
禁忌對本品過敏患者禁用。
註意事項（1）肝、腎功能不全者慎用。（2）對診斷的幹擾本品可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血尿素氮增高。（3）少數病例特別是蛔蟲感染較重的病人服藥後可引起蛔蟲遊走，造成腹痛或吐蛔蟲，甚至引起窒息。此時應加用左旋咪唑等驅蟲藥以避免發生上述情況。（4）腹瀉者因蟲體與藥物接觸少，故治愈率低，應在腹瀉停止後服藥。
相互作用（1）與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用，能抑制甲苯咪唑的代謝，使甲苯咪唑的血藥濃度升高。（2）與苯妥英或卡馬西平等誘導肝微粒體酶藥物合用，可加快本品代謝，使甲苯咪唑的血藥濃度降低。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品在動物實驗中有致畸作用，因此孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥4歲以上兒童用量同成人劑量，4歲以下兒童減半，2歲以下嬰幼兒禁用。
老人用藥老年人由於肝、腎功能減退，因此應慎用。
藥物過量在服用後數小時內催吐或洗胃，此外則對癥處理。目前尚無特異解毒藥。