根據《中國藥典》(2000年版)附錄草案中的定義,分散片是指在水中能迅速崩解並均勻分散的片劑。
分散片最大的特點是什麽?
近年來發展迅速的口服速釋制劑之壹,因其給藥方便、吸收迅速、生物利用度高等優點,越來越受到人們的關註。
新羅那的處方設計有什麽特點?
1.處方中選用優質崩解劑加速了藥物的崩解。例如L-HPC
配方中使用親水性粘合劑,用其醇水溶液制成顆粒後,顆粒表面變成親水性。壓片後,水易潤濕滲透,加速了片劑的崩解,有利於藥物的溶出。比如HPMC
2.選擇合適的助流劑,如微粉矽膠,可以有效改善顆粒或粉末的流動性,同時矽膠表面的矽醇基團可以顯著提高難溶性藥物吸附藥物後的崩解和溶出速率。
neolona的溶出度比普通片快。
西羅娜在3分鐘內迅速崩解成0.85mm的細小顆粒,15min溶出75%以上,比普通片劑快壹倍以上。
新羅那比普通平板見效快。
22名健康誌願者口服西地那非和bellona。結果表明,西地那非的Cmax為67.27±27.23 ug/L,tmax為0.5±0.23h,達峰時間明顯長於普通片,說明西地那非起效更快。
新羅娜處方簡介
藥品名稱
通用名:枸櫞酸莫沙必利分散片
商品名:新羅那
英文名:Mosa Pride檸檬酸鹽分散片
漢語拼音:菊園酸莫沙比利粉三片
該產品的主要成分是枸櫞酸莫沙必利。它的化學名稱為4-氨基-5-氯-2-乙氧基。
-N-{[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基}苯甲酰胺檸檬酸鹽二水合物。
結構式:
分子式:c 21h 25 clfn 3 o 3 c6h8o 7·2h2o。
分子量:650.05
性格;角色;字母
本品為白色或類白色片劑。
藥理學和毒理學
本品為高選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動劑,可刺激胃腸道膽堿能中樞。
神經元和肌間神經叢中的5-HT4受體促進乙酰膽堿的釋放,從而主動增強胃腸動力。
在不影響胃酸分泌的情況下,改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀。本品與大腦突觸膜有關。
多巴胺D2,5-HT1,5-HT2受體沒有親和力,因此它們不是由這些受體的阻斷引起的。
錐體外系副作用。毒理學試驗中,小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg,腹腔給藥。
腔內註射的LD50為587.77毫克/千克。
藥物動力學
1.本品為分散片,具有獨特的分散均勻性。將該產品在20 1℃ 100 ml水中搖動3分鐘,完全崩解並通過2號篩。
2.與枸櫞酸莫沙必利片相比,枸櫞酸莫沙必利分散片的相對生物利用度為107.6±24.7%。健康成人空腹口服本品10mg壹次,3分鐘內迅速崩解,吸收迅速。藥物-時間曲線呈二室模型,AUC0-7為117.64±36.88 ug。h/L,Cmax為67.27±27.23 ug/L,tmax為0.5±0.23h .枸櫞酸莫沙必利分散片的達峰時間明顯早於普通片,說明枸櫞酸莫沙必利分散片達到峰值。
3.本品主要從胃腸道吸收,在胃腸道、肝、腎中藥物濃度最高,其次是血漿,在腦中幾乎無分布。半衰期為2小時,血漿蛋白結合率為99.0%。本品在肝臟中被細胞色素P-450中的CYP3A4代謝,其主要代謝產物為去4-氟芐基莫沙必利,主要經尿液和糞便排泄。
指示
本品為消化道促動力劑,主要用於功能性消化不良伴腹脹、腹痛、燒心、噯氣、惡心、
嘔吐、早飽等胃腸道癥狀;也可用於胃食管反流病、糖尿病性胃輕癱和胃部分切除術患者的胃功能障礙。
劑量
口服,5~10mg壹次,壹日三至四次,飯前服用。還是遵醫囑。
反作用
該產品安全性高。服藥期間偶爾會出現腹瀉、腹痛、口幹、皮疹、倦怠和頭暈。偶爾嗜酸性粒細胞增多
聚甘油三酯、甘油三酯、天冬氨酸轉氨酶(GOT)、丙氨酸轉氨酶(GPT)、堿性磷酸酶(AKP)、
γ-谷氨酰轉肽酶(GGT)增加。壹般停藥後會自行減弱或消退。
禁忌
對本品過敏者禁用。
需要註意的事項
當連續用藥壹段時間(壹般為2周)後消化系統癥狀仍無改善時,不宜長期盲目用藥。
孕婦和哺乳期婦女用藥
孕婦和哺乳期婦女應慎用本品,因為其安全性尚未確定。
兒童使用該產品的安全性尚未確定。
老年患者用藥
總的來說,因為老年人的生理功能已經下降,所以要觀察病人的情況,慎重給藥。當出現副作用時,應減少劑量並采取相應措施。
藥物相互作用聯合抗膽堿能藥物(如硫酸阿托品、溴東莨菪堿等。)可能會削弱本產品的效果。因此,與抗膽堿能藥物合用時,應單獨服用。
復方丹參緩釋片的藥物用途與各種常用復方丹參制劑完全壹致,用於治療和預防心腦血管疾病。在治療和預防心腦血管疾病時,復方丹參緩釋片每天只需服用兩次。復方丹參緩釋片最大的優點是在服用復方丹參緩釋片時,復方丹參緩釋片中各種藥物的有效成分可根據需要在預定時間內在胃腸道內定量釋放,從而在體內維持理想的具有治療作用的平穩血藥濃度,避免了常見復方丹參制劑頻繁給藥的“峰谷”現象。在峰谷血藥濃度時,峰濃度時會有毒副作用,谷濃度時不會有治療作用。復方丹參緩釋片既能提供適宜、持久、穩定的血藥濃度,又能保證復方丹參緩釋片的療效,盡可能降低藥物的毒副作用。可見,復方丹參緩釋片是治療和預防心腦血管疾病的理想藥物。