異 名阿米卡黴素、丁胺卡那黴素等。
主要成分硫酸阿米卡星。
藥理作用抗菌譜與慶大黴素相似,對大腸桿菌、綠膿桿菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌,以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對於結核桿菌、非典型性分支桿菌和金黃色葡萄球菌(產酶和不產酶株)也有良好抗菌作用。其他革蘭陽性球菌(包括糞鏈球菌)、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品的耐酶性能較強。
適 應 證主要用於對卡那黴素或慶大黴素耐藥的革蘭陰性桿菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、軟組織、骨和關節、生殖系統等部位的感染,以及敗血癥等。
不良反應①本品的耳毒性和腎毒性比卡那黴素稍低,對前庭及耳蝸毒性小,除大劑量長療程外,本品對前庭功能無損害。②腹腔或大劑量給藥後,和卡那黴素壹樣可引起神經肌肉接頭的阻滯作用。③與頭孢菌素、兩性黴素B、多黏菌素或鉑化合物合用增加腎毒,與利尿藥合用增加耳毒性,與青黴素類混合可引起本品失活。④其他還見個別病人對本品過敏、胃腸道反應、肝功能異常、麻木和貧血等。
禁 忌 證對本品過敏者禁用。
用法用量肌註或靜滴。成人,0.1~0.2g/次,2次/日;小兒,每日4~8mg/kg體重,分1~2次註射。
註意事項①本品的耳毒性、腎毒性與卡那黴素近似,對於腎功能減退、脫水、應用強利尿劑的患者以及老年患者均應謹慎使用。②對於綠膿桿菌感染,常需與抗假單胞菌青黴素(如哌拉西林等)聯合應用。但兩者不可置於同壹點滴器中,以免降效。③本品幹擾正常菌群,長期應用可導致非敏感菌過度生長。
通用名 註射用鹽酸丁卡因
曾用名
英文名 TETRACAINE HYDROCHLORIDE FOR INJECTION
拼音名 ZHUSHEYONG YANSUANDINGKAYIN
藥品類別 局部麻醉藥
性狀 本品為粉針劑,是鹽酸丁卡因(不加賦形劑)的無菌凍幹品,外觀呈白色的疏松塊狀物或粉末。本品水溶液pH5~6。
藥理毒理
藥代動力學 本品進入血液後,大部分和血漿蛋白結合,蓄積於組織中,骨骼肌內蓄積量最大,當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽堿酯酶水解轉化,經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇,然後再降解或結合隨尿排出。
適應癥 用於硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。
用法用量 本品為粉針,需加氯化鈉註射液或滅菌註射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下:1.硬膜外阻滯:常用濃度為0.15~0.3%溶液,與鹽酸利多卡因合用,最高濃度為0.3%,壹次常用量為40~50mg,極量為80mg。2.蛛網膜下腔阻滯:常用其混合液(1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖註射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用),壹次常用量為10mg,15mg為限量,20mg為極量。3.神經傳導阻滯:常用濃度0.1%~0.2%,壹次常用量為40~50mg,極量為100mg。4.黏膜表面麻醉:常用濃度1%,眼科用1%等滲溶液,耳鼻喉科用1%~2%溶液,壹次限量為40mg。
不良反應 1.毒性反應:本品藥效強度為普魯卡因的10倍,毒性也比普魯卡因高10倍,毒性反應發生率也比普魯卡因高,常由於劑量大、吸收快或操作不當引起,如誤註入血管使血藥濃度過高等。用藥過量的中毒癥狀表現為:頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最後可致驚厥和昏迷,並出現呼吸衰竭和血壓下降,需及時搶救。2.變態反應:對過敏患者可引起猝死,即使表面麻醉時也需註意。3.可產生皮疹或蕁麻疹,顏面、口或(和)舌咽區水腫等。
禁忌癥 1.對本品過敏者禁用。2.嚴重過敏體質者禁用。3.心、腎功能不全、重癥肌無力等患者禁用。
註意事項 1.本品為酯類局麻藥,與普魯卡因可能有交叉過敏反應,故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。2.與其它局麻藥合用時,本品應減量。3.大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。4.本品可與腎上腺素合用,壹般濃度為1:200000,即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用於心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。5.藥液不得註入血管內,註射時需反復抽吸,不可有回血。6.註射部位不能遇碘,以防引起本品沈澱。7.對年老體弱、營養不良、饑餓狀態易出現毒性反應,應減量。8.肝功能不全、血漿膽堿脂酶活動減弱時應減量。9.皮膚或黏膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。10.椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面,並隨時觀察血壓和脈搏的變化。11.神經傳導阻滯、硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯,由於使用不當致死已屢見。為了防止中毒、死亡,在用藥期間即使表面黏膜麻醉也應監測:呼吸與循環系統的功能狀態,包括心血管情況、中樞神經活動、興奮或抑制、胎兒心率。同時對呼吸和循環等方面的意外,應做到有預見,覺察及時,防治和搶救得法,時間上沒有延誤。12.本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、註射部位、是否加入腎上腺素等有關,必須嚴格操作和管理,控制單位時間內的用量,按本說明書的介紹給藥。13.給予最大用量後應休息3小時以上方準行動。14.註射器械不可用堿性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。15.禁用於浸潤局麻、靜脈註射和靜脈滴註。
孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
藥物相互作用 1.不得與堿性藥液合用。2.如合用某些酸性藥液,由於pH不同,也可影響本品的離解值,以致局麻減效或起效時間延遲。3.不宜同時服用磺胺類藥物。
主要成分
通用名 鹽酸丁卡因
化學名 4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽
拼音名 YANSUANDINGKAYIN
英文名 TETRACAINE HYDROCHLORIDE USP
CAS No. 136-47-0
結構式
分子式 C15H24N2O2.HCl
分子量 300.82
規 格 50mg