20世紀40年代以前，人類壹直未能掌握壹種能有效治療細菌感染且副作用小的藥物。當時，如果有人得了肺結核，就意味著他們很快就會死去。研究人員長期以來壹直試圖改變這種狀況，但這壹突破源於壹次偶然的發現。
在近代，世界上第壹種抗生素--青黴素是英國細菌學家亞歷山大-弗萊明於1928年首次發現的。
1928年，英國科學家弗萊明在壹次實驗研究中首次發現了青黴素，但由於當時缺乏先進的技術和認識，弗萊明並沒有單獨分離出青黴素。
1929年，弗萊明發表了他的發現，遺憾的是，自發表以來，科學界並沒有認真對待這壹發現。
在用顯微鏡觀察這個培養皿時，弗萊明發現黴菌周圍的葡萄球菌菌落已經溶解。這意味著黴菌的某些分泌物抑制了葡萄球菌。隨後的鑒定表明，這種黴菌是節青黴，因此弗萊明把它分泌的抑制物質稱為青黴素。
然而，不幸的是，弗萊明沒能找到提取高純度青黴素的方法，於是他壹代壹代地培養結節青黴的菌株，並於1939年把菌株提供給了準備對青黴素進行系統研究的英國病理學家霍華德-沃爾特-弗洛裏和生物化學家錢恩。
1938年，德國化學家恩斯特-錢恩（Ernst Chane）在壹堆舊書中發現了弗萊明的論文，並開始了提純實驗。
1940年，弗萊明和錢恩重新進行了青黴素實驗。他們給八只小鼠註射了致命劑量的鏈球菌，然後用青黴素治療其中四只小鼠。
幾小時後，只有接受青黴素治療的四只小鼠健康地活了下來。此後，壹系列臨床試驗證實了青黴素對鏈球菌和白喉桿菌等多種細菌感染的療效。
青黴素之所以能殺死病菌而不損傷人體細胞，是因為青黴素中含有青黴烷，能使病菌細胞壁合成障礙，導致病菌溶解死亡，而人和動物細胞沒有細胞壁。
1940年冬，錢恩提煉出了壹點青黴素，這是壹個重大突破，但離臨床應用還很遙遠。
1941年，青黴素提純的接力棒傳到了澳大利亞病理學家沃爾特-弗洛裏手中。在美國軍方的協助下，弗洛裏在飛行員執行任務時從各國機場帶回的土壤中分離出了細菌菌株，將青黴素的產量從每立方厘米2個單位提高到40個單位。
1941年前後，英國牛津大學病理學家霍華德-弗洛裏和生物化學家錢恩實現了青黴素的分離和提純，並發現了青黴素對傳染病的療效，但青黴素會引起個體過敏反應，因此在使用前必須進行皮試。
目前使用的抗生素大多是從微生物培養物中提取的，也有壹些是人工合成的。由於不同種類的抗生素化學成分不同，它們對微生物的作用機制也大相徑庭，有的抑制蛋白質合成，有的抑制核酸合成，有的抑制細胞壁合成。
經過壹段時間的緊張實驗，弗洛裏和錢恩終於通過冷凍幹燥提取出了青黴素晶體。後來，弗洛裏在壹種甜瓜上發現了可以用來大量提取青黴素的黴菌，並用玉米澱粉制成了相應的培養物。在這些發現的推動下，美國制藥公司於1942年開始大規模生產青黴素。
到1943年，制藥公司發現了大規模生產青黴素的方法。當時，英國和美國正與納粹德國交戰。這種新藥對控制傷口感染非常有效。
1943年10月，弗洛裏與美國軍方簽約，生產出第壹批青黴素。青黴素在二戰末期橫空出世，迅速扭轉了盟軍的戰局。戰後，青黴素的應用更加廣泛，挽救了數千萬人的生命。到1944年，這種藥物的供應量足以治療二戰期間所有的盟軍士兵。
由於這項偉大的發明，弗萊明、弗洛裏和錢恩因 "青黴素的發現及其臨床應用 "****，於1945年共同獲得諾貝爾生理學或醫學獎。
1945年，英國化學家D.C. 霍奇金用X射線衍射法測定了青黴素的分子結構。
1944年9月5日，中國第壹批國產青黴素誕生，揭開了中國抗生素生產的歷史。截至2001年底，我國青黴素年產量已占世界青黴素年總產量的60%，居世界第壹位。
2002年，比羅爾等人提出了壹個基於過程機理的模型，綜合了微生物在發酵過程中的各種生理變化，發現這是壹個非常復雜的過程。為了使青黴素過程的研究更加方便，Birol 對 Bajpai 和 Reuss 提出的非結構化模型進行了擴展，進壹步簡化了模型，方便了研究。
擴展資料青黴素（音譯為盤尼西林）又名青黴素 G、培林 G、盤尼西林、青黴素、青黴素鈉、芐青黴素鈉、青黴素鉀、芐青黴素鉀。
青黴素是壹種抗菌素，是壹類分子中含有青黴烷的抗生素，能破壞細菌的細胞壁，在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用，是從青黴中提取的抗生素。
青黴素屬於β-內酰胺類抗生素（β-lactam），β-內酰胺類抗生素包括青黴素類、頭孢菌素類、碳青黴烯類、單環類、頭孢菌素類等。青黴素是壹種非常常見的抗菌藥物。但每次使用前必須做皮試，以防過敏。
主要作用
青黴素是壹種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。
它的研制成功極大地增強了人類對細菌感染的抵抗力，促成了抗生素家族的誕生。它的出現開創了抗生素治療疾病的新紀元。
經過幾十年的改進，青黴素註射液和青黴素口服液已能分別治療肺炎、腦膜炎、心內膜炎、白喉、炭疽等疾病。繼青黴素之後，鏈黴素、氯黴素、土黴素、四環素等抗生素不斷問世，提高了人類治療傳染病的能力。但與此同時，壹些病菌的抗藥性也在逐漸增強。
為了解決這個問題，研究人員正在開發更有效的抗生素，探索防止病菌獲得抗藥性基因的方法，以及從植物中開發抗菌藥物。
青黴素不能耐受耐藥菌株（如耐藥金黃色葡萄球菌）產生的酶，容易被其破壞，抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素 G 有鉀鹽和鈉鹽，鉀鹽不僅不能直接靜註、靜脈滴註，還要仔細計算鉀離子的用量，以免註入人體後形成高血鉀而抑制心臟功能，導致死亡。
青黴素類抗生素的毒性很小，由於β-內酰胺作用於細菌的細胞壁，而人只有細胞膜沒有細胞壁，所以對人體的毒性很小，除引起嚴重過敏反應外，在壹般用量下，其毒性不是很明顯。
使用本品必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮試法（簡稱青黴素皮試）和體外試驗法，其中皮內註射法更為準確。
皮試本身具有壹定的危險性，因過敏性休克死亡的患者中約有25%死於皮試。因此，無論是皮試還是註射藥物，都應做好充分的搶救準備。
換用不同批號的青黴素時，也要重復皮試。幹粉可保存多年而不失效，但註射液和皮試液不穩定，宜新鮮配制。而對於腎臟排泄、腎功能不全的患者，應適當調整劑量。此外，局部應用有致敏機會，且細菌易產生耐藥性，故不提倡。
參考文獻：