地西洋片曾用名：安定片藥理毒理 本品為長效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經系統抑制藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經遞質的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經各個部位，起突觸前和突觸後的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓- GABA受體-親氯離子復合物的組成部分。受體復合物位於神經細胞膜，調節細胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導致氯通道開發，使氯離子通過神經細胞膜流動，引起突觸後神經元的超極化，抑制神經元的放電，這個抑制轉譯為降低神經元興奮性，減少下壹步去極化興奮性遞質。苯二氮卓類增加氯通道開發的頻率，可能通過增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯系來實現。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。（1）抗焦慮、鎮靜催眠作用。通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦幹網狀結構受刺激後的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。（2）遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以幹擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。（3）抗驚厥作用。可能由於增強突觸前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統的致癇竈引起癲癎活動的擴散，但不能消除病竈的異常活動。（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由於具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。適應癥 1.主要用於焦慮、鎮靜催眠，還可用於抗癲癎和抗驚厥；2.緩解炎癥引起的反射性肌肉痙攣等；3.用於治療驚恐癥；4.肌緊張性頭痛；5.可治療家族性、老年性和特發性震顫。6.可用於麻醉前給藥。用法用量 成人常用量：抗焦慮，壹次2.5~10mg，壹日2~4次；鎮靜，壹次2.5~5mg，壹日3次； 催眠，5~10mg睡前服； 急性酒精戒斷，第壹日壹次10mg，壹日3~4次，以後按需要減少到壹次5 mg，每日3~4次。 小兒常用量：6個月以下不用，6個月以上，壹次1~2.5 mg或按體重40~200μg/kg或按體表面積1.17~6 mg/m2，每日3~4次，用量根據情況酌量增減。最大劑量不超過10mg。不良反應 1.常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有***濟失調、震顫。2.罕見的有皮疹，白細胞減少。3.個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述癥狀很快消失。4.長期連續用藥可產生依賴性和成癮性，停藥可能發生撤藥癥狀，表現為激動或憂郁。禁忌癥 孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用或慎用。
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