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5-氨基乙酰丙酸的應用

1,5-Ala作為壹種新型光活化農藥,具有很高的環境相容性和選擇性,在農業上應用廣泛。

(1)植物生長調節劑

最近的研究表明,5-ALA具有以下功能:調節葉綠素的合成;提高葉綠素和光捕獲系統ⅱ的穩定性;提高光合效率,促進光合作用;促進植物組織分化、抑制黑暗呼吸、擴大氣孔等基本生理活動。因此,它不僅是生物代謝的中間產物,還參與植物生長發育的調控過程。它具有類似植物激素的生理活性,在農業生產中可用作植物生長調節劑。

(2)綠色除草劑

5-ALA產生的除草劑可殺滅雙子葉雜草,但對屬於單子葉植物的谷物、小麥、大麥等作物無害,並具有選擇性除草作用。

作用原理有兩種:第壹種抑制GluTR的基因表達,阻止5-ALA的合成,使植物最終因缺乏5-ALA而死亡。哺乳動物體內5-ALA的合成不是通過C5途徑,因此使用此類除草劑不會對人體產生不良影響。第二種可以解除5-ALA合成的調控機制,促進5-ALA的大規模合成。如三氟甲基鐵能抑制植物體內血紅素的合成,使5-ALA和卟啉類化合物大量積累,並在光照下誘導過氧化反應。但由於5-ALA的市場價格較高,作為除草劑使用需要較高的質量濃度和較高的成本,因此壹時難以直接應用。

(3)殺蟲劑

可引起家蠅、蟑螂等害蟲生化代謝失衡,導致害蟲痙攣甚至死亡。此外,已有研究表明,以5-ALA為卟啉類殺蟲劑的主要成分作用於太原晉源區中華稻蝗,處理組雄性在7天內全部死亡,對照組雄性死亡約壹半,低濃度時雌性數量無顯著差異。其原理是:5-ALA能產生活性氧,通過植物光合作用過程或觸發害蟲的細胞化學合成,將陽光變成射線殺蟲劑殺死昆蟲。這項研究表明,它是壹種無汙染的天然物質,可生物降解,不會導致害蟲產生抗藥性。可以開發壹種新的綠色農藥。

2.作為壹種新型光動力藥物,5-ALA不僅可用於局部或全身皮膚癌的治療,還可用於膀胱癌、消化道癌和肺癌的診斷。

5-ALA是第二代光敏劑,是壹種光動力治療藥物。光動力療法(PDT)是指通過給藥和壹定波長的光照射後產生治療效果的壹種新的治療方法。是除手術、放療、藥物治療外的第四種成熟治療方法。

作為光敏劑,5-ALA具有廣泛的用途,可用於治療痤瘡、光化性角化病、各種皮膚病、膀胱癌、尖銳濕疣、上消化道癌、直腸癌、乳腺癌、鮮紅斑痣、老年性黃斑變性、類風濕性關節炎等疾病。比如基底細胞癌治愈率91%,痤瘡治愈率95%以上。被認為是難治的膀胱癌和銀屑病的治療取得了令人滿意的效果。

在國內已經獲批上市的ALA包括:2007年中國國家美國食品藥品監督管理局正式批準上市的上海復旦張江生物醫藥股份有限公司“Ella”(國藥準字H20070027),主要治療尖銳濕疣和痤瘡。

3,5-Ala也是壹種重要的有機合成中間體。由於其廣泛安全的作用和天然無汙染,引起了國內外學者和業界的關註,具有廣闊的應用前景和市場發展前景。

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