西咪替丁分類：抗酸藥和抗潰瘍藥
別名：二甲雙胍；大龜甲；西咪替丁，西咪替丁 外文名Cimetidine 特性 白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭，味苦。溶於甲醇，溶於乙醇，微溶於異丙醇，微溶於水，溶於稀鹽酸。藥理作用 是壹種 H2 受體拮抗劑，能明顯抑制食物、組胺或五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，降低其酸度。對化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。本品具有抗雄激素作用，對多毛癥有治療價值。本品能減弱免疫抑制細胞的活性，增強免疫反應，從而抑制腫瘤轉移，延長生存期。適應癥 本品適用於十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、上呼吸道出血。用法與用量 口服：開始時，每日 1.2~1.6g，分 4 次服用。癥狀減輕後（約 10 天），每次服 0.2g，每日 3 次維持，可連服數月。停藥後，如癥狀復發，藥物仍有效。靜註：200mg，用生理鹽水稀釋後緩慢註射，4-6h 壹次，不宜超過 2g/d。註意事項 1.消化系統反應：較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口幹、轉氨酶輕度升高等。偶見重癥肝炎、肝壞死、肝脂肪變性等。突然停藥可引起慢性消化性潰瘍穿孔，估計是停藥後胃酸過多反跳所致。因此，有必要在完成治療後繼續服藥（每晚 400 毫克）3 個月。急性胰腺炎患者、孕婦和哺乳期婦女不宜應用。2.泌尿系統反應：近年來，本品引起急性間質性腎炎，導致腎功能衰竭的報道很多。但這種毒性反應是可逆的，停藥後腎功能可恢復正常。為避免腎毒性，用藥期間應註意檢查腎功能。3.造血反應：本品對骨髓有壹定的抑制作用，少數患者可發生可逆性中度粒細胞減少、血小板減少和自身免疫性溶血性貧血，其發生率為用藥者的0.02%。也有報告稱該藥物可導致再生障礙性貧血。用藥期間應註意檢查血象。4.中樞神經系統反應：本品可通過血腦屏障，具有壹定的神經毒性，較常見的有頭暈、頭痛、乏力、嗜睡等癥狀。少數患者可出現煩躁不安、感覺遲鈍、言語不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發作，以及幻覺、妄想等癥狀。5.心血管系統反應：可能出現心動過緩、面部潮紅等。靜脈註射時，偶有血壓驟降、房性早搏、心跳和呼吸驟停。6.對內分泌和皮膚的影響：由於具有抗雄激素作用，大劑量用藥（每天1.6克以上）可引起婦科炎癥、女性哺乳、性欲減退、陽痿、精子數量減少等，停藥後可消失。可抑制皮脂分泌，誘發剝脫性皮炎、皮膚幹燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發、口腔潰瘍。皮疹、巨大蕁麻疹、藥物熱等也時有發生。7.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（胃復安）與本品同服可降低本品的血藥濃度。8.8.由於硫酸鋁需經胃酸水解後才能發揮藥效，而本品是抑制胃酸分泌的，兩者合用可能會降低硫酸鋁的藥效。9.與苯二氮卓類藥物（安定、硝基安定、氟硝西泮、利眠寧）合用，可能會增加安定的血藥濃度，加重鎮靜等中樞神經系統抑制癥狀，並可能導致呼吸和循環衰竭。必須聯合使用時，可改用羥安定或氯硝西泮，後兩者的消除不受本品影響。10.10.患者同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜使用本品。因為本品可抑制奎尼丁的代謝，而後者可將地高辛從其結合位點置換出來，導致奎尼丁和地高辛的血藥濃度升高。應監測血藥濃度。11.本品可延緩咖啡因的代謝，因此與咖啡因合用時，可增強後者的作用，且易發生毒性反應。胃潰瘍患者禁用咖啡因，服用本品時應禁用咖啡因和含咖啡因的飲料。12.與華法林抗凝藥合用，會降低後者排出體外的速度，導致出血傾向。13.由於胃液pH值升高，與四環素合用時，可使四環素的溶解速度降低，吸收減少，作用減弱（但本品的酶抑制作用可使四環素的血藥濃度升高）；與乙酰水楊酸合用，則結果相反，乙酰水楊酸可增強作用。14.與酮康唑合用會幹擾後者的吸收，降低其抗真菌活性，但同時服用壹些酸性飲料可以避免上述變化。15.本品與卡托普利合用可能會引起精神癥狀。16.16. 由於本品具有與氨基糖苷類藥物相似的肌神經阻斷作用，這種作用不會被新斯的明所抵消，而只會被氯化鈣所抵消。因此，當與氨基糖苷類抗生素合用時，可能會導致呼吸抑制或呼吸停止。藥物相互作用 1.同時服用氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（Gastroflex）可能會降低本品的血藥濃度。2.可能會降低巰基乙酸鋁的藥效。3.本品為肝酶抑制劑。3.本品為肝酶抑制劑，與普萘洛爾合用可使其血清濃度升高，靜息時心率減慢；與苯妥英鈉或其他β-內酯類脲類藥物合用可使後者血藥濃度升高，導致苯妥英鈉中毒。4.4. 據報道，與阿片類藥物合用會對慢性腎功能衰竭患者產生呼吸抑制、精神錯亂、迷失方向等不良反應。5.5. 本品可能會增加維拉帕米（伊博卡因）的絕對利用率，這壹點應予以註意，因為維拉帕米可能會產生罕見但嚴重的副作用。6.6. 與茶堿合用時，可使後者的去甲基化清除率降低 20%-30%，並增加其血藥濃度。7.7.與苯二氮卓類鎮靜劑合用，可增加地西泮的血藥濃度，加重鎮靜等中樞神經系統抑制癥狀，並可能發展為呼吸和循環衰竭。8.患者同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜使用本品，因為本品可抑制奎尼丁的代謝，後者可將地高辛從其結合位點置換出來，導致奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。9.本品可延緩咖啡因的代謝，與咖啡因合用時可增強後者的作用，易發生毒性反應。10.10. 與華法林抗凝劑合用，會降低後者從體內排出的速度，導致出血傾向。11.與四環素合用，可使四環素溶解速度降低，吸收減少，作用減弱；阿司匹林反之亦然。12.與酮康唑合用，可幹擾後者的吸收，降低其抗真菌活性，但合用壹些酸性飲料可避免上述變化。13.本品與卡托普利合用可引起精神癥狀。14.14. 由於本品具有與氨基糖苷類藥物相似的肌萎縮阻斷作用，這種作用不會被新斯的明所抵消，而只會被氯化鈣所抵消。因此，當與氨基糖苷類抗生素合用時，可能導致呼吸抑制或呼吸停止。規格 藥片：每片 0.2 克、0.8 克。膠囊：每粒 0.2 克。註射劑每支 0.2 克（2 毫升）。
鹽酸雷尼替丁片說明書
藥品名稱：
通用名稱：
通用名稱：
商品名稱：
英文名稱：
Ranitidine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Leinitiding Pian
本品的主要成份及其化學名稱：鹽酸雷尼替丁，
其化學名稱是：N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲基氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽。
其化學結構式為：
分子式：C13H22N4O3S×HCl
分子量：350.87
性狀
本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯灰白色或微黃色。
藥理毒理
1.藥理
雷尼替丁具有競爭性阻斷組胺與 H2 受體結合的作用。按摩爾計，它對胃酸的抑制作用是西咪替丁的 5 至 12 倍。因此，它是壹種強效的 H2 受體阻斷劑。
2.毒理學
小鼠口服 LD501440-1750 毫克/千克，連續口服 5 周的每日最大無毒劑量為：大鼠（雄性）500 毫克/千克，大鼠（雌性）250 毫克/千克，犬 40 毫克/千克，連續口服 26 周的每日最大無毒劑量為：大鼠 100 毫克/千克，犬 40 毫克/千克。連續 26 周的每日最大無毒劑量為：大鼠 100 毫克/千克，狗 40 毫克/千克。給小鼠口服100-200mg/Kg，持續114周，給大鼠口服100-2000mg/Kg，持續129周，均未觀察到致癌作用。
藥代動力學
從胃腸道口服吸收，生物利用度（F）約為 50%，血藥濃度達峰時間（tmax）為 1~2 小時，血漿蛋白結合率為 15%±3% ，有效血藥濃度為 100 ng/ml，在體內可廣泛分布，表觀分布容積（Vd）為 1.1~1.9L/Kg。表觀分布容積（Vd）為 1.1~1.9L/Kg，可通過血-腦脊液屏障，腦脊液中的藥物濃度為血液中濃度的 1/30~1/20。30% 的藥物經肝臟代謝，其代謝物包括 N-氧化物、S-氧化物和去甲基代謝物，50% 的藥物以原腎形式隨尿排出。半衰期（t1/2）為 2~3 小時，與西咪替丁相似，腎功能不全時半衰期相應延長。本品可通過胎盤轉移，母乳中的藥物濃度高於血漿。
適應癥
用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征及其他胃酸分泌過多的疾病。
用法用量
1.口服，每次 150 毫克（1 片），每天 2 次；或每次 300 毫克（2 片），睡前服用。
2.維持治療：口服，150 毫克（1 片），每天 1 次，每晚 1 次。
3.嚴重腎病患者，雷尼替丁半衰期延長，劑量應減至75mg（1片半），每天2次。
4.治療左-艾（Zollinger-Ellison）綜合征時，用量宜大，每天600至1200毫克（每天4至8片）。
不良反應
1.見惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。
2.與西咪替丁相比，損害腎功能、性腺功能和中樞神經系統的不良反應較輕。
3.少數輕度肝功能損害患者，停藥後癥狀消失，肝功能恢復正常。有人懷疑可能是藥物過敏反應，與藥物劑量無關。
4.可降低胃液酸度，有利於胃內細菌繁殖，從而使硝酸鹽還原成亞硝酸鹽，在食物中形成N-亞硝基化合物。
禁忌癥
孕婦及哺乳期婦女禁用。8 歲以下兒童禁用。
註意事項
1.
2.對肝臟有壹定毒性，但停藥後可恢復。
3.肝功能不全及老年患者服藥後偶可出現神誌不清、嗜睡、焦慮等精神狀態。
4.肝腎功能不全患者慎用。
5.婦科炎癥女性化罕見，其發生率隨年齡增長而增加。
6.可減少維生素B12的吸收，長期服用，可導致B12缺乏癥。
7.對本品過敏者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
兒童用藥
老年患者用藥
老年人肝、腎功能減退，為保證用藥安全，應調整用量。
藥物相互作用
1.與肝臟代謝的藥物如華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾等合用時，雷尼替丁的血藥濃度不會升高，會出現毒副作用。
2.與抗凝藥、抗癲癇藥合用時，比西咪替丁安全。
3.與普魯卡因胺合用，可降低普魯卡因胺的清除率。
4.可降低肝血流量，故與普萘洛爾、利多卡因等經肝臟血流量代謝的藥物合用時，可延緩這些藥物的作用。
規格
0.15g（按C13H22N4O3S計）
貯藏
避光、密封、幹燥處保存。
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