自從青黴素被發現以來，抗生素壹直是人類治療由病原微生物感染的疾病的有力武器。然而，隨著抗生素的長期廣泛應用，病原菌耐藥性的形成日益嚴重，迫切需要開發新的抗生素，從微生物中尋找新的生物變得越來越困難。動物源抗菌肽(又稱殺菌肽、動物多肽抗生素)的發現為新型抗生素的開發提供了新的廣闊來源。近年來，抗菌肽的理論和應用研究發展迅速。
抗菌肽的發現源於對昆蟲免疫機制的研究。昆蟲受到外界刺激時會產生免疫反應，並在體內誘導產生具有較強抗菌活性的物質，抗菌肽就是其中的重要成分。後來從兩棲動物和哺乳動物中分離出具有抗菌活性的類似肽，使人們對抗菌肽的起源及其在進化中的作用有了新的認識。隨著對抗菌肽的結構和功能、抗菌肽與生物膜的相互作用機制、抗菌肽基因的分子生物學和抗菌肽基因工程的深入研究，抗菌肽在醫學和農業領域顯示出廣闊的應用前景。
抗菌肽的概念和分類
抗菌肽是指在昆蟲體內誘導產生的壹類分子量約為4KD的具有抗菌活性的堿性多肽。最初，人們在研究北美天蠶的免疫機制時，發現外界刺激誘導滯育蛹後，天蠶的血淋巴產生抗菌肽，命名為天蠶素。後來，從其他昆蟲、兩棲動物和哺乳動物中也分離出了結構相似的抗菌肽。到目前為止，已經在不同的動物組織中發現了許多抗菌蛋白和抗菌肽，並確定了70多種抗菌肽的結構，大大擴展了抗菌肽的概念。
根據抗菌肽的結構可分為五類:(1)無半胱氨酸殘基的單鏈α螺旋，或由兩個α螺旋隨機卷曲連接而成的肽；(2)富含某些氨基酸殘基但不含半胱氨酸殘基的抗菌肽；(3)含有1個二硫鍵的抗菌多肽；(4)具有兩個或多個二硫鍵和β-折疊結構的抗菌肽；(5)由其他已知功能的大多肽衍生的具有抗菌活性的肽。其中，最早從非洲爪蟾中分離出的天蠶素和Magainins屬於第壹類抗菌肽，通常稱為天蠶素抗菌肽，目前對這些抗菌肽的研究也比較深入。
抗菌肽的生物學效應
抗菌肽具有廣譜的抗菌活性，對細菌有很強的殺滅作用，尤其是其對壹些耐藥病原菌的殺滅作用受到了更多的關註。
此外，還發現壹些抗菌肽可以殺死壹些病毒、真菌、原蟲和癌細胞，甚至可以提高免疫力，加速傷口愈合。
抗菌肽廣泛的生物活性顯示了其在醫學上良好的應用前景。
抗菌肽的作用機制
自從發現抗菌肽以來，人們對抗菌肽的作用機制進行了大量的研究。目前已知抗菌肽作用於細菌細胞膜。在此基礎上，提出了抗菌肽作用於細胞膜的各種模型。但嚴格來說，抗菌肽殺死細菌的機制還沒有完全弄清楚。
目前普遍認為，天蠶素抗菌肽作用於細胞膜，在膜上形成跨膜離子通道，破壞膜的完整性，造成細胞內容物的滲漏，從而殺死細胞。
抗菌肽破壞膜的完整性，使細胞內外屏障喪失，從而殺死細菌的觀點已經基本得到認可，但具體的作用過程，是否有特定的膜受體，是否有其他因子相互協同作用，還不是很清楚，有不同的看法。不同抗菌肽的作用機制可能不同，需要進壹步研究。
抗菌肽的基因工程
抗菌肽在動物體內的含量很少。從動物體內提取抗菌肽產量低、耗時長、工藝復雜且價格昂貴，無法實現規模化生產，成為抗菌肽實際應用的最大障礙。因此，開展抗菌肽的基因工程研究具有重要意義。
目前，大多數進入臨床應用的基因工程藥物都是通過原核表達系統生產的。但是由於抗菌肽對細菌的殺傷作用，具有生物活性的抗菌肽不能直接用原核表達系統表達，如果以融合蛋白的形式表達，會給表達產物的後處理帶來很大的麻煩。因此，國內外研究人員大多利用真核表達系統對抗菌肽進行基因工程研究。
近年來，人們越來越重視酵母作為基因工程受體的研究。酵母具有比大腸桿菌更完善的基因表達調控機制和加工、修飾、分泌表達產物的能力，且不會產生內毒素，是基因工程中良好的真核基因受體。自1978酵母轉化成功以來，已有幹擾素基因、乙肝表面抗原基因、α-澱粉酶基因等數十種外源基因在酵母中表達。國內研究者的大量研究表明，利用酵母表達抗菌肽是壹種可行的方法。如果能進壹步提高表達量，將為抗菌肽的早期應用打下良好的基礎。