非那更屬吩噻嗪類抗組胺藥,能競爭性阻斷組胺H1受體而產生抗組胺作用,作用較苯海拉明持久。作用於前庭和嘔吐中樞、中腦髓質感受器,治療暈動病;又具有鎮靜催眠作用。口服起效快,半衰期7~16h。適用於過敏性鼻炎、蕁麻疹、結膜炎等過敏性疾病等。同時能增強 *** 、催眠藥、鎮痛藥和局麻藥的作用。壹般在攝入3~5倍於每天常用量後發生毒性。
2 非那更說明書 2.1 藥品名稱非那更
2.2 英文名稱Promethazine
2.3 非那更的別名非那根;抗胺蕁;鹽酸普魯米近;奧丙泰;普魯米嗪;普魯米近;異丙嗪;Phenergan
2.4 分類抗變態反應藥物 > 抗組胺藥
2.5 劑型
1.片劑:每片12.5mg,25mg。
2.註射劑:25mg(1ml),50mg(2ml)。
2.6 非那更的藥理作用非那更為吩噻嗪類衍生物,能競爭性阻斷組胺H1受體而產生抗組胺作用,抗組胺作用與苯海拉明相似,但較苯海拉明持久;其鎮靜安定作用與氯丙嗪相似,但弱於氯丙嗪。非那更能透過血腦脊液屏障,中樞神經抑制作用明顯。非那更能增強 *** 、催眠藥、鎮痛藥和局部 *** 的作用,尚具有鎮吐、降低體溫、抗膽堿、抗5羥色胺的作用。
2.7 非那更的藥代動力學非那更口服吸收迅速,15~30min起效,1h達血藥濃度峰值;壹次用藥可維持24h,tmax0.5吸收後大部分與血漿蛋白結合,代謝在肝內進行,首關效應(首過效應)明顯,代謝物由尿、大便、汗腺排出。非那更能透過血腦脊液屏障而產生明顯的中樞抑制作用。其作用時間較苯海拉明、氯苯那敏及去氯羥嗪均長。
2.8 非那更的適應證用於治療蕁麻疹等過敏性疾病。對蕁麻疹、血管性水腫、支氣管哮喘、過敏性鼻炎等均有較好的療效。用於皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎,也可用於眼科手術的全麻輔助用藥。
2.9 非那更的禁忌證1.服藥期間不可駕駛車輛及操作機器。值勤及運動員臨場前禁用。
2.早產兒及新生兒應禁用。
2.10 註意事項1.肝功能異常者慎用及有癲癇病史者、前列腺增生癥狀明顯者患者。
2.閉角型青光眼患者慎用。
3.孕婦、哺乳期婦女慎用。
4.不宜皮下註射。
5.有過敏或交叉過敏現象。
2.11 非那更的不良反應異丙非那更最常見的不良反應為嗜睡、困倦、乏力、頭暈、註意力分散等。其他不良反應還有口幹、厭食、視力模糊、耳鳴、運動失調、頭痛等。靜脈註射可使血壓下降,肌內註射對局部有 *** 性。偶有腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道 *** 癥狀和白細胞減少、黃疸、錐體外系反應、驚厥及癲癇發作,並可引起皮膚過敏及光敏反應,故壹般不宜外用。非那更如因超劑量所致驚厥或繼而中樞抑制,如系口服過量,可用1%碳酸氫鈉液洗胃,給氧,靜脈輸液以維持血壓。必要時酌用地西泮控制驚厥。
2.12 非那更的用法用量1.每次12.5mg,每天4次,飯後及睡前服;兒童每次0.125mg/kg,每天3~4次。
2.肌內註射:每次25~50mg。亦能靜脈註射。因有 *** 作用,不可皮下註射。
2.13 藥物相互作用1.非那更能增強 *** 、鎮靜催眠藥、安定藥、鎮痛藥、解熱鎮痛藥等中樞抑制藥的作用。如非那更與哌替啶合用,中樞抑制作用顯著增強,曾有引起休克的報道。服用非那更同時飲酒,可明顯增強中樞抑制作用。故壹般應避免將非那更與中樞抑制藥合用,在用非那更時應勸告患者戒酒。
2.非那更具有阿托品樣抗膽堿作用,可增強阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿、溴丙胺太林等抗膽堿藥的抗膽堿作用。它也可拮抗抗膽堿酯酶藥如毒扁豆堿、新斯的明、吡斯的安、安貝氯銨(酶抑寧,阿伯農)、催醒安(青光明)、依可碘酯(碘磷靈)、異氟磷、地美溴銨等的縮瞳作用,故合用可降低其治療青光眼的療效。
3.非那更等抗組胺藥能抑制神經元對兒茶酚胺的攝取,使遊離的兒茶酚胺量增加。合用時可增強腎上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素等兒茶酚胺藥的心血管作用。
4.非那更為藥酶誘導劑,合用可減弱卡巴克洛及肝素、醋硝香豆素、華法林等香豆素類抗凝血藥的療效。非那更通過酶促作用而加速雌、孕激素的代謝,與甾體避孕藥合用易導致避孕失敗。
2.14 專家點評鎮靜止吐效果好,對胃腸型蕁麻疹可首選此藥。非那更為H1受體拮抗藥,其化學結構屬吩噻嗪類。其抗組胺作用較苯海拉明持久,有明顯的中樞安定作用,但比氯丙嗪弱,對皮質下中樞亦有廣泛的抑制,可產生鎮吐、體溫下降作用。能增強 *** 、鎮靜催眠藥和鎮痛藥的作用。眼科臨床用於皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎,過敏性結膜炎等。
3 非那更中毒非那更又名非那根,屬吩噻嗪類抗組胺藥,有抗組胺作用;作用較苯海拉明持久。作用於前庭和嘔吐中樞、中腦髓質感受器,治療暈動病;又具有鎮靜催眠作用。口服起效快,半衰期7~16h。適用於過敏性鼻炎、蕁麻疹、結膜炎等過敏性疾病等。同時能增強 *** 、催眠藥、鎮痛藥和局麻藥的作用。成人常用量12.5~25mg,2~3/d。用於催眠時的不良反應的發生率為25%~60%。壹般在攝入3~5倍於每天常用量後發生毒性。兒童更敏感。[1]
3.1 臨床表現[2]
1.常見不良反應有困倦和嗜睡、乏力、眩暈、耳鳴、***濟失調、復視、欣快、煩躁不安、癔癥等。罕見有惡心、嘔吐,甚至黃疸發生。心血管反應可有血壓升高,偶有血壓輕度下降。
2.量過大出現手足動作笨拙。嚴重時嗜睡或面色潮紅,發熱,口、鼻幹燥,呼吸困難、心跳加快、肌肉痙攣(好發在頸部、背部肌肉、頭部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫)。可有癲癇發作的危險。
3.人應用高劑量時出現錐體外系癥狀,兒童更易發生錐體外系癥狀。老年人易發生頭暈、精神錯亂、呆滯、低血壓和錐體外系癥狀。
4.過敏反應,如蕁麻疹、哮喘和血管神經性水腫等。
5.偶見白細胞減少、粒細胞減少和再生障礙性貧血。
6.作為栓劑,可發生直腸刺痛或燒灼感。
3.2 治療非那更中毒的治療要點為[2]:
1.過量立即予吞服活性炭,監護6~8h。大量攝入者洗胃。
2.嚴重反應以對癥、支持治療為主。